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AS5 - Latenciação de Fármacos PERGUNTA 1 A latenciação consiste em sintetizar, a partir de um protótipo, estruturas análogas com o objetivo de aprimorar suas propriedades biológicas do ponto de vista farmacêutico, farmacotécnico e farmacodinâmico, com vantagens em menor gasto de tempo e custo. Em relação aos métodos de modificações moleculares analise as asserções a seguir: I - O método de latenciação recíproca consiste na associação de duas moléculas diferentes, porém, após biotransformação, os dois compostos apresentam atividade biológica. II - O principal objetivo do método de latenciação é prolongar o tempo de ação dos fármacos, mas também pode aumentar a seletividade pelo local de ação e favorecer a farmacocinética. III - Na latenciação clássica, o fármaco não tem transportador. Após ser biotransformado a estrutura química é modificada, gerando o fármaco ativo. IV - Os bioprecursores são pró-fármacos que apresentam um transportador. Ao perder esse transportador na biotransformação, liberam a estrutura ativa. Estão CORRETAS: a) I, II, III e IV. b) II, III e IV. c) I e IV. d) II e III. e) I e II. PERGUNTA 2 Latenciação de fármacos: é a transformação do fármaco ativo em forma de fármaco inativo que, in vivo, mediante reação química ou enzimática, libera a porção ativa no local de ação ou próximo dele. A forma latente obtida mediante este processo denomina-se pró-fármaco. Análise os objetivos da latenciação: I - Aumentar a biodisponibilidade, ou seja, melhorar a absorção e a concentração do fármaco que chega à corrente sanguínea. II - Elevar a seletividade do fármaco ao seu local e receptor de ação. III - Facilitar a formulação das formas farmacêuticas. Como exemplo, aumentar a hidrossolubilidade, obtendo formas líquidas. IV - Melhorar propriedades organolépticas (sabor e odor) para melhor aceitação do paciente para ser administrado via oral. Estão CORRETAS: a) II e III, apenas. b) III e IV, apenas. c) I, II, III e IV. d) I e II, apenas. e) II, III e IV, apenas. PERGUNTA 3 Existem vários tipos de pró-fármacos: clássicos, bioprecursores, recíprocos, mistos e dirigidos. Em relação ao pró- fármaco a seguir, um agonista adrenérgico, trata-se de qual tipo? a) Misto. b) Dirigido. c) Bioprecurssor. d) Recíproco. e) Clássico. PERGUNTA 4 A latenciação é um método de modificação molecular no qual são obtidos pró-fármacos, ou seja, fármacos que precisam de reações de biotransformação para liberar a molécula ativa. Observe o método de latenciação que ocorreu na estrutura química do fármaco a seguir: proguanil é um pró-fármaco do cicloguanil. Análise as questões a seguir e assinale a alternativa CORRETA: a) Trata-se de um pró-fármaco dirigido. b) A estrutura química é constituída de dois fármacos que, após biotransformação, gera duas moléculas farmacologicamente ativas, sendo um pró-fármaco recíproco. c) É um pró-fármaco misto. d) É um bioprecursor, pois sofreu reações químicas e enzimáticas para se tornar ativo sem perda de transportador. e) Trata-se de um pró-fármaco clássico, no qual, após a reação química ou enzimática, seu transportador é inativo. PERGUNTA 5 Acerca das asserções a seguir: I. A latenciação é um método de modificação molecular que tem como principal objetivo prolongar a ação dos fármacos, mas também pode ser utilizado para melhorar absorção, diminuir toxicidade e mascarar sabor, entre outras propriedades. Uma estrutura química latenciada passa a ser um pró-fármaco. Porque II. Os fármacos sofrem essas modificações moleculares no grupo farmacofórico, dessa forma, inativando o fármaco e se tornam novamente ativos somente após biotransformação. Por essa razão, a ação passa a ser prolongada, pois as moléculas são liberadas lentamente. Assinale a alternativa CORRETA: a) As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma justificativa correta da primeira. b) As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta da primeira. c) Tanto a primeira como a segunda asserções são proposições falsas. d) A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma proposição falsa. e) A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é uma proposição verdadeira.
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