Haloperidol, Droperidol e Azaperona: Uso e Farmacologia

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Haloperidol: O haloperidol é um antipsicótico do grupo das butirofenonas, é um
bloqueador potente dos receptores dopaminérgicos centrais. Utilizado para
tratar dermatite psicogênica. Como consequência direta do bloqueio
dopaminérgico ele causa sedação psicomotora eficiente, o que explica seus
efeitos favoráveis na mania, agitação psicomotora e outras síndromes de
agitação .Após a administração oral, a biodisponibilidade da droga é de 60% a
70%. Os níveis do pico plasmático ocorrem entre 2 a 6 horas após a dose oral e
cerca de 20 minutos após a administração intramuscular. Distribuição: 92% se
ligam à proteínas plasmáticas. Ele atravessa a barreira hematoencefálica
facilmente. É metabolizado por muitas rotas, incluindo o sistema enzimático do
citocromo P450 (particularmente CYP3A4 ou CYP2D6) e glicuronidação.
Eliminação: a meia-vida plasmática (eliminação terminal) é de 24 horas
(variando de 12 a 38 horas) após a administração oral e de 21 horas (variando de
13 a 36 horas) após a administração intramuscular. A excreção ocorre 60% com
as fezes e 40% com a urina. Cerca de 1% do haloperidol ingerido é excretado
inalterado com a urina.
Droperidol: Agente antidopaminérgico, derivado das butirofenonas. Altera a
ação de dopamina em níveis subcorticais do sistema nervoso central,
bloqueando a estimulação de dopamina na zona do gatilho. Tem atividade em
receptores alfadrenérgicos e colinérgicos. Indicado na prevenção e tratamento
de êmese pós-operatória. Após administração intravenosa, tem início de efetivo
em 3-10 minutos. O pico de efeito ocorre em 30 minutos e a duração de efeito é
de 2 a 4 horas. A alteração da consciência pode perdurar por 12 horas. Atravessa
livremente a placenta. Tem biotransformação hepática, com meia-vida de 2,3
horas. Excreta-se na urina (75%) e nas fezes (22%).
Butirofenonas
Usos clínicos, ações farmacológicas e efeitos colaterais
 
FARMACOLOGIA VETERINÁRIA
TAYANE MELO
@TAYANEMELOVET
Azaperona: derivado da butirofenona, bastante utilizado em suínos, que produz
importante ação comportamental, reduzindo a agressividade, característica
desta espécie, surgindo como tranquilizante com o objetivo de controlar e
promover a prevenção do estresse nessa espécie. A azaperona causa depressão
de movimentos e indiferença ao meio ambiente, efeitos estes desejáveis quando
da eleição de um agente pré-anestésico, o grau de sedação é dose dependente,
os efeitos foram percebidos após alguns minutos da aplicação e a máxima
sedação ocorreu 15 a 20 minutos após a injeção. A biotransformação da
azaperona ocorre no fígado, com eliminação de, cerca de 13%, pelas fezes e 87%
por via renal. Quatro horas após a sua aplicação, 8 menos de 4% do total ainda
foi encontrado no organismo, e que apenas 3 a 22%, dessa parcela,
permaneceram ainda na forma inalterada.
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