Atividade Sobre Farmacocinética

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Atividade Sobre Farmacocinética 
As informações abaixo são da bula do medicamentos LOSEC® 20mg (omeprazol). Leia e responda 
as questões: 
 
OMEPRAZOL CÁPSULAS 
Propriedades Farmacocinéticas Absorção e Distribuição: omeprazol magnésico é instável em meio 
ácido sendo administrado oralmente como grânulos de revestimento entérico. A absorção de omeprazol 
ocorre no intestino delgado e é, geralmente, completada entre 3-6 horas. A biodisponibilidade sistêmica de 
omeprazol com uma dose oral única de LOSEC é aproximadamente 35%. Após administração repetida de 
doses diárias, a biodisponibilidade aumenta para aproximadamente 60%. O volume aparente de 
distribuição em pacientes saudáveis é aproximadamente 0,3 l/kg e um valor similar é também observado 
em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes idosos e pacientes com insuficiência hepática o 
volume de distribuição é pouco diminuído. A ingestão concomitante de alimentos não influi na sua 
biodisponibilidade. A taxa de ligação proteica é de aproximadamente 95%. 
 
a) O uso contínuo do omeprazol melhora a biodisponibilidade e consequentemente a eficácia 
quando comparado ao uso esporádico? Justifique 
R. Sim, pois com o uso contínuo do omeprazol, os efeitos terapêuticos aumentam 25% da sua 
biodisponibilidade comparado com o uso esporádico que possui somente 35% de eficácia, já o uso 
contínuo é de 60%. 
 
Avalie a farmacocinética do fármaco Captopril conforme bula do CAPOTEN® do laboratório Bristol-Myers 
Squibb e responda as questões: 
 
 
 
A) Explique a absorção do captopril. 
R. Sua absorção é por via oral que ocorrem em cerca de 1 hora e a absorção média é de 
aproximadamente 75%. A redução de absorção do captopril acontece quando há alimento no trato 
gastrointestinal e mais de 95% da dose absorvida é eliminada na urina. 
 
B) Explique o motivo da afirmação: “O comprometimento renal pode resultar em acúmulo da 
droga” 
R. Por conta de acumulo de fármaco no fígado, pode haver sobrecarga das toxinas do 
medicamento no mesmo. 
 
 
 
 
Universidade Regional Integrada do Alto Uruguai e das Missões 
Centro de Ciências da Saúde 
Curso de Odontologia 
Avalie a farmacocinética do fármaco FINASTERIDA 1mg e responda as questões: 
 
Farmacocinética 
 
A finasterida é bem absorvida, apresentando biodisponibilidade oral de 63%. Pico de concentração 
plasmática ocorre entre 2 a 6 horas depois da administração oral. As concentrações plasmáticas máximas 
da finasterida são alcançadas aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a absorção é completa depois 
de 6 a 8 horas. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. A ligação às proteínas plasmáticas 
é de aproximadamente 93%. A finasterida foi recuperada do líquor (líquido céfalo-raquidiano), mas a droga 
parece não se concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena de finasterida 
também foi detectada no líquido seminal de indivíduos sob uso de finasterida. A finasterida é metabolizada 
principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo P450. Após uma dose oral de 
finasterida marcada com C14 em homens, foram identificados dois metabólitos da finasterida que 
possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5-α-redutase da finasterida. Após uma 
dose oral de finasterida marcada com 14 C em homens, 39% da dose foram excretados na urina na forma 
de metabólitos (para todos os efeitos, nenhuma droga inalterada foi excretada na urina), e 57% da dose 
total foram excretados nas fezes. A depuração plasmática é de aproximadamente 165 ml/min. A taxa de 
eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A meia-vida terminal média é de 
aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de 8 horas em homens com mais de 
70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica e, portanto, não servem como base 
para a redução da dose em pacientes idosos. 
 
 
a) Levando em consideração a dose de um comprimido de finasterida 1mg e a sua 
biodisponibilidade, quanto de fármaco de um comprimido chega a corrente circulatória? 
Quanto tempo leva para essa quantidade chegar a corrente circulatória? 
R. O tempo que leva para o fármaco chegar por completo na corrente circulatória é de 6 a 8 horas 
e sua biodisponibilidade será de 63%, mas a maior concentração plasmática ocorre de 2 a 6 horas 
após a ingestão. 
 
b) Um paciente em uso de finasterida pode ajustar seu horário de administração para ser junto 
com o almoço? Justifique. 
R. Sim, pois a biodisponibilidade do fármaco não é prejudicada pelos alimentos. 
 
 
Avalie a farmacocinética do fármaco IBUPROFENO 600mg e responda as questões: 
 
Farmacocinética 
 
O Ibuprofeno apresenta boa absorção oral, com aproximadamente 80% da dose absorvida no trato 
gastrintestinal, havendo diferença quando da administração em jejum ou após refeição, pois a presença de 
alimentos diminui a absorção. O início de ação ocorre em cerca de 15 a 30 minutos. A taxa de ligação 
protéica é alta (99%) e a concentração plasmática máxima é atingida em 1,2 a 2,1 horas, tendo duração 
de 4 a 6 horas, com meia-vida de eliminação de 1,8 a 2 horas. A biotransformação é hepática e a excreção 
praticamente se completa em 24 horas após a última dose, sendo menos de 1% excretado na forma 
inalterada. Da experiência clínica com o Ibuprofeno, ficou demonstrado que este fármaco é dotado de 
baixa incidência de reações adversas. 
 
a) O Ibuprofeno é um analgésico com propriedades anti-inflamatórias, prescrito para o alívio da 
dor e prevenção de processos inflamatórios. Supondo que você deseja tomar para 
tratamento de dor causada por uma luxação, como poderia usar este medicamento? 
R. O medicamento deve ser utilizado em jejum para melhor absorção podendo ser tomado de 12 
em 12h. 
 
b) Após a administração de um comprimido de Ibuprofeno quanto do fármaco atinge a 
circulação sanguínea? 
R. Após a administração do medicamento, é absorvido 80% da dose. 
 
c) Quanto tempo leva para o Ibuprofeno ser eliminado totalmente do organismo? 
R. Leva 24 horas para ser excretado totalmente após a última dose. 
 
 
Responda as seguintes questões sobre a figura abaixo: 
(a) Qual fármaco atingiu uma concentração plasmática máxima superior? 
R. Fármaco C. 
(b) A intensidade de efeito apresentada pelo fármaco A foi menor do que a apresentada pelo 
fármaco B. 
R. Sim, foi menor pelo fato do fármaco A ter apresentado concentração mais rapidamente somente 
nas primeiras horas, já o fármaco B teve intensidade de efeito por maior tempo. 
(c) Qual fármaco apresentou um efeito mais prolongado e mais intenso ? 
 R. Fármaco B. 
(d) Qual fármaco começou a apresentar efeito mais rapidamente? 
R. Fármaco A. 
(e) Qual fármaco demorou mais para começar a apresentar efeito farmacológico? 
R. Fármaco C.