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CURSO DE FISIOTERAPIA DISCIPLINA: FARMACOLOGIA PROFª: MAGNELY MOURA TED: REVISÃO NP2 SAMUEL VITURINO VASCONCELOS 1) Terbutalina (Sulfato de Terbutalina; Bricanyl®) - Fenoterol (Bromidrato de Fenoterol; Berotec®) e Salbutamol (Sulfato de Salbutamol; Aerolin®) são os broncodilatadores mais eficazes no tratamento da asma. A respeito desses fármacos responda: a) Qual o mecanismo de ação? Terbutalina: é um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores b2, produzindo relaxamento da musculatura lisa dos brônquios, inibição da liberação de espasmógenos endógenos, inibição do edema causado por mediadores endógenos, aumento da depuração mucociliar e relaxamento do músculo uterino. Fenoterol: O bromidrato de fenoterol é um agente simpaticomimético de ação direta, estimulando seletivamente os receptores beta2, em doses terapêuticas, é um broncodilatador eficaz para uso em asma aguda e em outras condições nas quais haja constrição reversível das vias aéreas. Salbutamol: é um agonista seletivo dos adrenoreceptores ß2, é um broncodilatador, ou seja, relaxam a musculatura dos brônquios (pequenos tubos que formam o pulmão), aumentando o seu diâmetro interno e facilitando a passagem de ar. b) Quais os principais efeitos colaterais? Os fármacos broncodilatadores são agonistas dos receptores b2 da musculatura lisa brônquica, mas eles podem ter ação sobre os receptores b1 do coração, o que em alguns casos pode resultar em taquicardia ou palpitação como efeitos colaterais. Sensação de nervosismo, instabilidade, dificuldade para dormir e dores musculares são outros efeitos que podem ser listados como colaterais a esses medicamentos. c) Em que difere o mecanismo de ação dessas drogas do Atrovent (Brometo de ipratrópio®)? Esse é um fármaco anticolinérgico de curta duração, ele atua bloqueando os receptores muscarínicos no pulmão, inibindo a broncoconstrição e a produção de muco nas vias aéreas. Diferente dos broncodilatadores acima citados, esta inibe a atividade brônquica. 2) Sobre a Farmacologia Adrenérgica responda: a) Quais os principais tipos de receptores adrenérgicos? Onde são encontrados? Quais os efeitos resultantes da ativação de cada um dos receptores? Temos quatro principais tipos de receptores adrenérgicos: alfa 1, alfa 2, beta 1 e beta 2. Receptores α1: ações específicas desses receptores envolvem principalmente a contração do músculo liso, provoca a vasoconstrição de muitos vasos sanguíneos, incluindo os da pele e do sistema gastrointestinal além dos rins (artéria renal) e no cérebro. Dentre as ações principais desses receptores estão o aumento da resistência periférica e da pressão arterial, midríase e contração do esfíncter superior da bexiga. Receptores α2: As ações específicas do receptor α2 incluem inibição da insulina no pâncreas, indução da liberação de glucagon do pâncreas, contração dos esfíncteres no trato gastrointestinal, feedback negativo nas sinapses neuronais (inicia a recaptação de norepinefrina). Receptores β1: dentre as principais atividades desses receptores estão o aumento do débito cardíaco, através do aumento da frequência cardíaca e do aumento do volume expulso com cada batimento (aumento da fração de ejeção), liberação de renina nas células justaglomerulares e lipólise no tecido adiposo. Receptores β2: O receptor β2 é um receptor polimórfico e é o receptor adrenérgico predominante nos músculos lisos que causam o relaxamento visceral. Entre as suas funções conhecidas estão o relaxamento da musculatura lisa, por exemplo, nos brônquios, na lipólise do tecido adiposo, relaxamento do esfíncter urinário, gastrointestinais e do útero grávido, relaxamento da parede da bexiga, dilatação das artérias do músculo esquelético, glicogenólise e gliconeogênese, aumento da secreção das glândulas salivares, inibição da liberação de histamina dos mastócitos, aumento da secreção de renina dos rins e nos brônquios. b) Qual a diferença entre agonista adrenérgico direto e indireto? Ambos são simpatomiméticos, podendo ser classificados como diretos que são os que atuam nos receptores α e β ou indiretos, que promovem a liberação da noreprinefrina ou bloqueando suas enzimas de degradação. c) Quais os principais usos terapêuticos dos fármacos simpaticomiméticos? Atualmente, o uso de psicoestimulantes só está indicado em duas situações clínicas: o distúrbio do déficit de atenção com ou sem hiperatividade em crianças e a narcolepsia. Existem ainda outros transtornos onde o uso de psicoestimulantes pode trazer benefícios ao paciente. 3) A doença de Alzheimer é a principal causa do declínio cognitivo em adultos, sobretudo idosos, representando mais da metade dos casos de demência. As vias neurais pertencentes ao sistema colinérgico e suas conexões são atingidas nessa doença. Qual o tratamento farmacológico para a doença de Alzheimer? Explique o mecanismo de ação de ação desses fármacos. Os medicamentos agem como inibidores da colinesterase e memantina que levam a uma elevação dos níveis de acetilcolina, que é um neurotransmissor que se encontra reduzido nos pacientes com Alzheimer. Essas drogas permitem a melhoria nos aspectos cognitivos e funcionais, bem como melhorias comportamentais. 4) Um homem de 25 anos de idade é levado ao departamento de emergência pela polícia quando curiosos ligaram para a emergência dando parte de um homem confuso e agressivo esmurrando as prateleiras de uma loja de conveniência local. O paciente está furiosamente agitado e tenta agredir os policiais e os cuidadores ao chegar ao hospital. O exame é notável por uma temperatura de 40,5°C, frequência cardíaca de 162 bpm e pressão arterial de 207/134 mm Hg. As pupilas estão dilatadas e a pele, diaforética. Quando tiram a roupa do paciente, vários frascos de crack caem dos bolsos da calça. Qual o mecanismo de ação da cocaína que produziu os sintomas desse paciente? A cocaína no organismo do indivíduo atua prolongando o tempo de atuação dos neurotransmissores de dopamina, noradrenalina e serotonina. O uso prolongado da droga aliado aos efeitos que esta causa gera no paciente elevação da PA, aumento da https://pt.wikipedia.org/wiki/Bexiga https://pt.wikipedia.org/wiki/Glicogen%C3%B3lise https://pt.wikipedia.org/wiki/Gliconeog%C3%AAnese https://pt.wikipedia.org/wiki/Gl%C3%A2ndula_salivar https://pt.wikipedia.org/wiki/Histamina https://pt.wikipedia.org/wiki/Mast%C3%B3citos FC e midríase, que pode explicar os efeitos enfrentados pelo paciente, já que a cocaína atua como um potencializador do sistema nervoso simpático. 5) Caso um paciente seja hipertenso e asmático, qual dos fármacos, atenolol ou propranolol, seria uma escolha mais assertiva no tratamento da hipertensão? Justifique. Atenolol e propranolol são medicações da mesma família. Porém a escolha mais assertiva para o tratamento da hipertensão seria o atenolol, essa medicação apresenta menos efeitos colaterais e necessita de menos doses ao longo do dia, o que o torna mais útil para o tratamento, no entanto é bom salientar que para largar a medicação é preciso haver orientação médica pois ela pode apresentar efeito rebote. 6) O uso da adrenalina na Unidade de Terapia Intensiva é muito comum e tem interação medicamentosa com várias drogas. Quais os principais efeitos farmacológicos da adrenalina? A adrenalina atua nos receptores alfa1 e realiza constrição das arteríolas da pele, das mucosas e vísceras, e nos receptores beta2 na dilatação dos vasos que irrigam o fígado e a musculatura esquelética, além de realizar diminuição do fluxo sanguíneo renal. 7) Tanto fármacos antagonistas colinérgicos como agonistas adrenérgicos podem ser utilizados no tratamento da asma. Cite exemplos de cada um desses fármacos. Quais os principais efeitos colaterais desses fármacos? Os antagonistas colinérgicos são fármacos que se ligam aos receptores, mas não os ativam, obstruindo o contato com a Ach e assim impedem a ativaçãodas reações, no caso da asma, e DPOC, inibem o reflexo colinérgico de broncoconstrição reduzindo o tônus vagal das vias aéreas. Um exemplo de fármaco dessa categoria é brometo de tiotrópio, alguns dos seus efeitos colaterais são: taquicardia, fibrilação atrial, disfagia, sinusite, aumento da pressão intraocular, porém essas reações mencionadas não apresentam uma frequência conhecida. Os agonistas adrenérgicos são os fármacos que atuam nos receptores adrenérgicos para estimular as reações que seriam disparadas pelas catecolaminas, por isso também são chamados de simpatomiméticos. No caso do tratamento da asma, os agonistas adrenérgicos mais utilizados são os β2-agonistas, que atuam como broncodilatadores eficazes, um exemplo desse tipo de fármaco é o fenoterol, que tem como exemplo de efeitos colaterais hipersensibilidade, nervosismo, cefaleia, tonturas, isquemia miocárdica, taquicardia e palpitações. 8) Um homem de 25 anos está em choque séptico devido à ruptura da apendicite. Quais as principais ações da noradrenalina administrada por via intravenosa? A noradrenalina é uma droga de eleição no choque séptico por ser um fármaco amplamente eficaz na vasoconstrição periférica, principalmente das regiões visceral e renal, sua principal ação é o aumento da pressão arterial por sua atuação vasopressora, atua ainda promovendo uma maior taxa de fornecimento de oxigênio para as células, uma vez que atua na dilação dos bronquíolos e aumento dos batimentos cardíacos. 9) Qual o mecanismo de ação da toxina botulínica e seus principais usos clínicos. A toxina age seletivamente no terminal nervoso periférico colinérgico, inibindo a liberação de acetilcolina. Ela, por outro lado, não ultrapassa a barreira cerebral e não inibe a liberação de acetilcolina ou de qualquer outro neurotransmissor a esse nível. Além de serem muito usada na área estética, seus usos clínicos principais consistem no tratamento de pacientes que apresentem hipertonia e espasticidade, bem como em casos de blefaroespasmo e distonias cervicais. 10) Após a leitura do artigo “Terapia inalatória em ventilação mecânica”, comente sobre o uso de broncodilatadores em Unidade de Terapia Intensiva. Os broncodilatadores desempenham um papel indispensável na UTI, pois constituem uma linha de tratamento indispensável para melhora dos pacientes internados em condições que precisem de suportes ventilatórios. Sua atuação reside perceptivelmente na redução significativa da resistência das vias aéreas, o que permite que haja uma melhora da mecânica respiratória do paciente, auxiliando o processo exercido pelas terapias inalatórias, sejam essas VNI ou ventilação mecânica.
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