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Maria Eduarda T Briante 
 Terapeutica 
Dra Cibele Angelica Spina 
 
 
Aula 1 – REVISÃO FARMACO 
 
 
http://eaulas.usp.br/portal/course.action?course=15571 
 
Farmacodinamica – estuda o que a droga faz com a gente 
Farmacocinetica – o que o organismo faz com a droga // movimento dos 
farmacos no organismo à absorcão, distribuicao, metabolizacao e 
excrecao de farmacos 
 
Barreira comum ao movimento dos farmacos (membrana celular) – camada 
dupla de fosfolipideos. 
Como os farmacos podem passar pelas membranas? 
1. Dissolver nesse meio (aq) e passar pela celula – transporte 
paracelular 
2. Entre a celula: transportadores (ativo ou difusao facilitada) e 
difusão (principal mecanismo. 
 
Difusão: processo passivo que ocorrera a favor de um gradiente de 
concentracao. Ocorre pq as moleculas apresentam movimentos aleatorios 
e estando em um meio semi permeavel vao se dissolver e passar para o 
outro lado da membrana pelo fluxo resultante até ocorrer o equilibrio 
dos dois lados da membrana. 
Fatores que interferem: Solubilidade no meio; Lipossolubilidade; ph 
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Uma substancia ( acido ou base fraca ) estará menos ionizada no seu 
mesmo meio e mais ionizada se estiver em um meio diferente (basico ou 
acido) 
 
ABSORÇÃO 
 
Processo de passagem do meio externo para a circulacao sistemica – 
parametro farmacocinetico que descreve: biodisponibilidade (quantidade 
de farmaco administrado que atinge a circulação sistêmica) 
Principais vias de adm: 
1- Enteral (oral, sublingual, retal) 
2- Parenteral (EV, IM, subcutanea, intraperitoneal, intra tecal) 
3- Inalatoria 
4- Tópica (pele, mucosa, corneas) 
 
V.O é mais utilizada devido a comodidade e seguranca (processo pode ser 
interrompido), custo beneficio. 
 
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Fatores importantes na absorção oral: 
- alimentacao: em jejum absorve mais rapido 
- motilidade gastro-intestinal 
- fluxo sanguineo esplancnico 
- tamanho das particulas e formulacoes 
- metabolismo de primeira passagem: (sistema porta) pode afetar a 
biodisponibilidade oral de alguns fármacos. (só ocorre na via oral e 
retal) 
 
VIA PARENTAL 
Situacoes de emergencia – efeito rapido do farmaco. (EV) 
EV – Concentracoes iniciais bastante concentrada 
 
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IM e Subcutânea (SC) – hidrossolubilidade favorece absorcao 
 
VIA Inalatória 
Uma parte é absorvida por via oral tbm 
Acao local na arvore bronquica 
Acao sistemica ex.: anestesicos 
 
VIA Tópica 
Acao local 
Acao sistemica ex.: adesivo de nicotina 
 
 
DISTRIBUIÇÃO: 
 
Após ser absorvida, a droga sera distribuida 
Fator importante: ligacao a proteinas plasmaticas 
Parametro para descrever a distribuicao: Volume virtual (Vd) que a 
droga ocuparia se estivesse distribuida no organismo na mesma 
concentracao em que se encontra no plasma 
 
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Vd = dose (F) / [ plasmatica] 
 
Principal determinante: força relativa de ligações aos tecidos em 
relação às proteínas plasmáticas 
 
 
 
 
 
 
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Outros fatores que interferem na distribuição: lig a proteinas teciduais, 
transportadores, fluxo sanguíneo. 
 
Transportadores 
 
 Principais: 
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1. ABC 
2. SLC 
 
Características especiais das membranas a serem ultrapassadas: 
• Barreira placentária: usualmente não impede a distribuição de 
fármacos 
• Barreira Hemato-encefálica: na ausencia de transportadores 
especificos, lipossolubilidade é fundamental. – 
 
 
 
METABOLIZAÇÃO 
 
Função: 
- Diminuir a lipossolubilidade e favorecer a eliminação 
- Inativas as drogas 
- "ativar" as drogas (pro droga) 
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Ex: 
 
Metabolicos podem ser tóxicos - ex: Paracetamol em superdosagenm – 
hepatotóxico 
 
 
Etapas (maior parte no fígado, mas pode ser tb no pulmão e no rim 
(insulina)) 
 
Fase 1 
Funcionalizacao – oxidacao e reducao – preparar a molecula para 2 fase 
 
Fase 2 
Conjugacao – uniao da droga com outro composto para droga ser inativada 
e se tornar hidrossoluvel para ser excretada pelo organismo 
 
 
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ELIMINAÇÃO 
 
Clearance (depuração) – volume de plasma que fica completamente limpo 
de um determinado farmaco na unidade de tempo 
 
Eliminacao renal = 25 a 30% - filtradas no glomerulo 
Eliminação hepática = circulação entero-hepatica 
 
Cinetica de ordem zero – não linear – saturavel: eliminacao de 
quantidade fixa/tempo 
A medida que aumenta a quantidade de droga, aumenta a meia vida 
plasmatica. 
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Ex.: Alcool 
 
A meia vida plasmatica depende da quantidade de droga no organismo 
 
Cinetica de 1 ordem – não saturaveis 
Velocidade de eliminacao variavel – depende da qtd de droga no org 
Se a velocidade de eliminacao aumentar com a concentracao plasmatica 
sera de 1 ordem – o clearance (CI) sera a constante que relaciona a 
velocidade de eliminacao com a concentracao plasmatica. 
A droga possuira uma meia vida plasmatica constante 
 
 
 
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