Farmacocinética Aborção - RESUMO

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 Farmacocinética = estudo do movimento de uma 
substância química no organismo vivo 
 Absorção = caminho pelo qual o medicamento 
percorre até chegar a corrente sanguínea 
 
 Fatores que interferem na absorção: 
• Solubilidade de forma farmacêutica = quanto 
maior a solubilidade, melhor a absorção 
• Via de administração = IM possui uma 
absorção mais rápida 
• Propriedades físico-químicas do 
medicamento 
 
 Para que ocorra a absorção, o medicamento tem 
que atravessar “barreiras”: 
• Epitélio Gastrointestinal = VO 
• Endotélio vascular = SC, VO 
• Membranas plasmáticas = VO 
 A constituição e transporte das membranas, o pH 
do meio e o pK dos medicamentos influencia no 
atravessar das barreiras do organismo 
 Características = impermeabilidade à maioria das 
substâncias polares e íons, sendo permeável à 
substâncias apolares, pequenas e sem carga elétrica 
OBS: Medicamentos lipossolúveis atravessam a 
membrana plasmática com mais facilidade – são 
apolares, estão em sua forma molecular e não 
ionizados 
 Moléculas lipossolúveis = dissolvem-se na 
membrana, assim, os medicamentos na forma 
molecular são absorvidos de forma passiva (sem 
gasto de energia) 
 Passagem pelas membranas 
celulares: 
 Na maioria das vezes ocorre de forma passiva 
1) Processos passivos: 
Difusão simples/ passiva = molécula do 
medicamento sai de onde esta mais concentrado p/ 
o meio que está menos concentrado 
 Filtração / Transporte paracelular = substâncias 
pequenas (hidrossolúveis, polares e apolares), que de 
tão pequenas, passam por canais da membrana 
 
 
 
Droga Absorção
Passagem do local 
de inoculação p/ a 
corrente sanguínea 
2) Transporte mediado por carreador: 
 Carreadores são proteínas que transportam 
moléculas, sendo saturáveis, específicas e podem ser 
inibidas ou estimuladas 
 Difusão facilitada = molécula passa do meio mais 
concentrado p/ o menos concentrado com ajuda de 
um carreador – não há gasto de energia! 
 Transporte ativo = molécula passa do meio menos 
concentrado p/ o mais concentrado com ajuda de um 
carreador – já gasto de energia pois é contra o 
gradiente de concentração 
 
3) Pinocitose e Fagocitose: 
 Processos de absorção em que a membrana se 
invagina em volta de uma molécula grande ou várias 
pequenas 
 Fagocitose = moléculas sólidas 
 Pinocitose = moléculas líquidas 
 
 Medicamentos são compostos orgânicos, 
geralmente ácidos fracos ou bases fracas, estando 
parcialmente ionizados em solução aquosa 
 Quanto mais na sua forma ionizada, menor será 
sua absorção! 
 pK = valor de pH onde a forma molecular e a 
dissociada estão em equilíbrio 
 Quanto menor for o pH, melhor será a absorção 
de medicamentos ácidos – quanto maior for o pH, 
melhor será a absorção de medicamentos básicos 
 Quando estão em sua forma molecular são melhor 
absorvidos! 
 Qual é a relevância de ter mais fármacos na forma 
molecular ou ionizada? Pois assim estarão em uma 
forma lipossolúvel, logo serão melhor absorvidos nas 
membranas celulares! 
 
OBS: Medicamentos ácidos, em pH ácido como no 
estômago, tendem a ficar mais concentrados na 
forma molecular (HÁ) e no intestino, pH neutro a 
básico, tendem a ficar dissociados (H+ e A-) 
 Classificação quanto ao pH: 
 
1) Mucosa intestinal: 
 Células epiteliais muito unidas = bloqueio completo 
 Substâncias devem ser lipossolúveis p/ passar pela 
membrana 
2) Barreiras epiteliais (pele, bexiga e 
córnea): 
 Células muito unidas, impedindo a passagem entre 
elas 
 A única forma de entrada de substâncias químicas 
é via celular por difusão e apenas p/ moléculas 
apolares! 
3) Barreira hematoencefálica: 
 Barreira protetora do SNC 
 Formada por células endoteliais unidas e pequenas 
extensões de células da Glia (astrócitos) 
 Só passam moléculas polares ou de baixo peso 
molecular 
4) Barreira hematotesticular: 
 Células de Sertoli funcionam como uma barreira 
entre os vasos sanguíneos e o interior dos túbulos 
seminíferos, protegendo as células germinativas 
5) Barreira placentária: 
 Ruminantes, equinos, suínos = placenta epitelicorial 
– pouco contato entre mãe e feto 
 Carnívoros = placenta endoteliocorial – contato 
materno/fetal intermediário 
 Primatas, roedores e humanos = placenta 
hemocorial – muito contato materno/fetal 
 Passagem de medicamentos = substâncias de 
baixo peso molecular e lipossolúveis atravessam as 
camadas celulares que separam feto e mãe por 
difusão simples, facilitada ou até pinocitose 
 Cuidado com medicamentos lipossolúveis = 
podem ser sensíveis e intoxicar – ponderar 
risco/benefício ao feto e à mãe antes de medicar 
fêmeas prenhes 
 
 
6) Barreiras capilares: 
 3 tipos: 
• Capilares com mácula = zonas frouxas nas 
junções entre as células, obtendo passagem 
de subst.. químicas livres p/ o meio 
extracelular – Músculos, vísceras, ossos, etc 
• Capilares fenestrados = janelas abertas entre 
as células, livre acesso de subst.. não ligadas 
às proteínas plasmáticas – Órgãos 
excretores e secretores (glândulas e 
glomérulos renais) 
• Capilares c/ bloqueio completo = não ocorre 
passagem entre as células, apenas se as 
subst.. passarem por dentro dela – células da 
barreira hematoencefálica 
 
 Quantidade do medicamento administrado que se 
tornará efetiva no local de ação 
 Para que serve? Para determinar a quantidade de 
medicamento absorvido, a velocidade de absorção e 
a permanência do medicamento nos líquidos do 
organismo e sua correlação c/ as respostas 
farmacológicas 
 Importância = estabelecer a posologia e forma 
farmacêutica dos medicamentos, bem como adequar 
a dose p/ insuficientes renais/hepáticos 
OBS: Quando compramos 1 princípio ativo em 2 ou 
mais formulações farmacêuticas pela mesma via e na 
mesma espécie = bioequivalência 
OBS 2: Dosagem Terapêutica de Ataque = usado em 
pacientes de emergência em que o medicamento 
deve fazer efeito imediato – usado a dose máxima! 
OBS 3: Dosagem Subterapêutica = dose menor que 
a recomendada