Cefalosporinas: Classificação, Mecanismo de Ação e Reações Adversas

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Glaziele Odawara – 5° período – Farmacologia II 
C 
INTRODUÇÃO 
 Beta lactâmicos 
 Hidrossolúveis 
 Relativamente estáveis em 
ácido 
 NÃO associa cefalosporinas 
a beta lactamases 
CLASSIFICAÇÃO 
 1° geração 
 Cefalotina (IV) 
 Cefalexina = Cefalotina oral 
 Cefazolina (VO e IV) 
 Cefadroxila (VO) 
 2° geração 
 Cefuroxima (VO e IV) 
 Cefoxitina (IV) 
 Cefaclor (IV e VO) 
 3° geração 
 Ceftriaxona (VO) 
 Cefotaxima (IV e IM) 
 Ceftazidima (IV e IM) 
 4° geração 
 Cefepime 
 5° geração 
 Ceftaroline 
 Ceftobiprole 
 ESPECTRO DE AÇÃO 
 1° geração 2° geração 3° geração 4° geração 5° geração 
Microorganismos  G+ 
 MSSA 
 Streptococcus 
 S. pneumoniae 
 G – 
 H. influenzae 
 
 Cocos G + 
 H. influenzae 
 Anaeróbios 
 Staphylococcus 
 G – 
 S. pneumoniae 
 Ceftazidima – 
pseudomonas 
 Antiestafilocócica 
 Cocos G + 
 Todos os G – 
 Germes 
resistentes 
produtores de beta 
lactamases 
 Pseudomonas 
 MRSA 
 VRSA 
 
Não pegam G - 
Indicações  Infecções de 
pele, anexos e 
tecidos moles por 
aureus e 
pyogenes 
 Profilaxia para 
cirurgias 
 Profilaxia 
colorretal 
 ITU – gestantes 
e crianças 
 Vias aéreas 
superiores 
 Abdômen 
 Pé diabético 
 Gonorreia 
 Doença de Lyme 
 Infecções de vias 
aéreas 
 Infecções de SNC 
– meningococo e 
pneumococo 
 Infecções 
hospitalares – 
ventilação 
mecânica 
 Infecções de 
imunossuprimidos 
 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
 Semelhante a penicilina 
 Ligam-se as PLPs ou PBPs 
 Interferem na síntese da parede celular via 
inibição de enzimas envolvidas no processo 
de transpeptidação 
 Bacteriostático e bactericida 
 NÃO pode associar penicilina e cefalosporina 
 As cefalosporinas atravessam a membrana 
externa através dos canais de porina 
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA AS 
CEFALOSPORINAS 
 Produção de beta lactamases 
 São indutoras de beta lactamase 
a. 2°/3° geração – indutor forte 
b. 1° geração - indutor intermediário 
c. 4° geração – fraco indutor 
 Alteração nas PLPs 
 Expressão de PBPs com maior peso 
molecular = modificando sítio de ação 
 Incapacidade de atingir seu local de ação 
 Pseudomonas 
 Modificação ou não expressão de canais 
de porina 
REAÇÕES ADVERSAS 
1. Hipersensibilidade – pele – anafilaxia, 
broncoespasmo e urticária 
2. Exantema, febre e eosinofilia 
3. Reação cruzada 
4. Hemólise 
5. Nefrotoxicidade 
CARACTERÍSTICAS GERAIS 
 VO, IV, IM 
 Excretados pelo rim sem metabolização exceto 
Cefoperazona e Cefpiramida 
 Boas concentrações liquóricas e intraocular 
 Meningite: 3° geração - primeiro ceftriaxona 
depois penicilina 
 Endoftalmite: 1° geração 
Em alérgicos a penicilina não se faz beta-
lactâmicos !