Antipsicóticos - Perguntas

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ANTIPSICÓTICOS !!
Pacientes	esquizofrênicos:	
• redução	de	glutamato	
• excesso	de	serotonina	(antipsicóticos	bloqueiam	receptores	5HT2A)	
• excesso	de	dopamina:	
*apresentam	uma	hiperfunção	da	dopamina	na	via	mesolímbica	e	
hipofunção	na	via	mesocortical	!
1. Como	podemos	classificar	os	antipsicóticos?		!
Antipsicóticos	de	1a	geração:	(típicos)	
- sedativos	e	incisivos	!
Antipsicóticos	de	2a	geração:	(atípicos)		!
2.Explique	os	respectivos	mecanismos	de	ação	e	as	principais	RAMs?	!
Antipsicóticos	de	1a	geração:	!
Sedativos:	
- ação:	
• bloqueio	dos	receptores	pós-sinápticos	D2	mesolímbicos	(reduz	sintomas	
positivos)	
• bloqueio	dos	receptores	dopaminérgicos	(aumenta	liberação	de	
prolactina)	
• bloqueio	dos	receptores	alfa-adrenérgicos	e	deprime	a	liberação	de	
hormônios	hipotalâmicos	na	hipófise	
- indicações:	antipsicóticos,	antieméticos	e	ansiolíticos		
- contra	indicações:	depressão	grave	do	SNC,	estados	comatosos	e	doença	
cardiovascular	grave	
- fármaco:	clorpromazina,	levomepromazina,	sulpirida,	tioridazina,	
trifluoperazina	
- RAM:		
• anticolinérgico-muscarínico	(M1):	
• perda	da	acomodação	visual	
• boca	seca	
• constipação	e	dificuldade	de	urinar	
• bloqueio	alfa1	adrenérgico:	
• hipotensão	ortostática	
• disfunção	erétil	e	retardo	na	ejaculação	
• bloqueio	H1	
• sedação	
• ganho	de	peso		!
Incisivos:	
- ação:	bloqueio	dos	receptores	pós-sinápticos	D2	
- efeito:	remoção	dos	sintomas	positivos	(delírios	e	alucinações)	
- fármacos:	flufenazina,	haloperidol,	penfluridol,	pimozida	Orap	
- RAM:		
• distonia	aguda	(espasmos	musculares)	
• acasia		
• parkinsonismo	
• síndrome	neuroléptica	maligna	(trata	com	bloqueadores	de	cálcio)	
• tremor	perioral	
• reduz	libido	
• aumento	do	apetite	e	obesidade	
• icterícia	
• fotossensibilidade	
• discinesia	tardia	(mov.	faciais	rápidos)	
• discrasia	sanguínea	
VIA	MESOCORTICAL	—>	D1,D5	(hipofunção)—>	sintomas	negativos	!
VIA	MESOLÍMBICA—>	D2	—>	inibe	neurônios	gabaérgicos	—>	menos	
GABA	—>	sintomas	positivos	
		
VIA	TÚBERO-INFUNDIBULAR—>	D2	—>	inibe	liberação	de	prolactina	!
VIA	NIGROESTRIATAL	—>	D2	—>	inibe	a	liberação	de	acetilcolina	—>	
controle		motor	
!
Antipsicóticos	de	2a	geração:	(atípicos)	!
- ação:		
• bloqueiam	mais	receptores	serotoninérgicos	5HT2	do	que	D2	
• via	mesocortical	—>	estimula	ação	da	dopamina	—>	melhora	nos	sintomas	
negativos	(diminui)	
- efeito:	alívio	dos	sintomas	negativos	e	positivos	
- fármacos:	quetiapina,	clozapina,	olanzapina,	risperidona	
- eficazes	em	pacientes	resistentes	aos	antipsicóticos	típicos		
- pequena	propensão	para	produzir	efeitos	extrapiramidais		
- RAM:	
• diabetes	
• hipercolesterolemia		
• aumento	de	massa	corporal		
• *e	os	mesmos	da	1a	geração	!
3.	 O	 que	 devemos	 considerar	 para	 escolher	 o	 antipsicótico	 mais	
adequado	para	o	nosso	paciente?	!
- 1a	e	2a	geração	têm	eficácia	equivalente		
- fármacos	de	2a	geração	(associados	com	o	de	2a):		
• 1a	 escolha	 para	 tratar	 esquizofrenia	 para	 minimizar	 o	 risco	 de	 SEP	
debilitante	
• usados	em	pacientes	resistentes	aos	antipsicóticos	típicos	
• quetiapina:	usado	em	idosos	
- as	comodidades	do	paciente	devem	guiar	a	escolha	do	fármaco	
- sedativos:	 melhor	 indicados	 em	 casos	 de	 agitação	 psicomotora,	
pediatria,	antipsicótico,	antiemético	e	ansiolítico		!!