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antiinflamatoria-pt3

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Cada um, uma etapa da síntese, cada um atuando numa enzima diferente, mas são 
substâncias que podem inibir a síntese de glicocorticóide. Todos os glicocorticóides 
que são sintetizados pela indústria farmacêutica, têm basicamente a estrutura da 
hidrocortisonas. 
 
O que significa ter efeito glicocorticóide? Ter atividade antiinflamatória e 
imunossupressora. A síntese a partir da cortisona e das hidrocortisonas de alguns 
medicamentos que são utilizados atualmente com ação anti-inflamatória que são 
glicocorticóides. 
Por exemplo, a cortisona, prednisona, metilpredsolona, hidrocortisona, prednisolona, 
flúor prednisolona, dexametasona, betametasona, triancinolona. 
 
Qual é a diferença entre essas substâncias? Uma diferença importante: atividade anti-
inflamatória, dependendo do radical adicionado essa ação anti-inflamatória pode ser 
potenciada porque é isso que se quer de um glicocorticóide. 
 
Como quando a gente estimula o córtex da supra-renal a gente produz glicocorticóide 
e mineralocórticoide tem alguns glicocorticóides que tem ação mineralocorticóide. 
 
O que significa ter ação mineralocorticóide? Mineralocorticóides estão envolvidos 
no metabolismo de sais e de água, então são substâncias que retêm isso, ou seja, 
substâncias que podem reter água, logo causam edema. Então se a gente tem um 
glicocorticóide que causa ação mineralocorticoide ele causa edema. Por exemplo, 
numa cirurgia de grande dimensão, cirurgia parendodôntica onde tem 
comprometimento geral, ósseo inclusive, é importante que tenha edema no pós-
cirúrgico? Não. E uma reação pro uso de glicocorticóide? Sim. Antes da cirurgia pode 
se utilizar um glicocorticóide sem ação mineralocorticóide. 
 
A cortisona deu origem a prednisolona com uma dupla ligação conferindo uma 
atividade anti-inflamatória quatro vezes maior do que a cortisona. A partir da 
prednisona ocorreu a síntese da metilprednisolona que á a adição do metil, o que 
aumenta 6 vezes mais a ação anti-inflamatória quando comparada com a cortisona. E 
exatamente isso que a indústria farmacêutica faz, ela quer que os glicocorticóides 
tenham uma potente ação anti-inflamatória e uma ação negativa mineralocorticóide. 
 
A prednisolona tem uma ação anti-inflamatória quatro vezes maior mas tem ação 
mineralocorticoide semelhante a cortisona. Já a metilprednisolona tem um aumento 
de 6 vezes mais da ação anti-inflamatória e uma diminuição da retenção de sódio, ou 
seja, uma diminuição da ação mineralocorticóide. A prednisolona que foi sintetizada a 
partir da hidrocortisona também pela adição dessa dupla ligação tem uma ação anti-
inflamatória quatro vezes maior e a fluorprednisolona que foi sintetizada a partir da 
prednisolona com adição do flúor tem uma ação anti-inflamatória 20 vezes maior do 
que a hidrocortisona, só que a retenção de sódios dos dois (prednisolona e da 
fluorprednisolona) continua sendo a mesma da hidrocortisona. Eles tem ação 
mineralocorticoide. 
 
A partir da fluorprednisolona houve a síntese dos três glicocorticóides que são mais 
usados atualmente que é a betametasona, dexametasona e a triancinolona. A 
Betametasona e a Dexametasona pela adição do metil e a Triancinolona pela adição de 
uma hidroxila. A simples adição dos dois radicais, tanto do metil quanta da hidroxila 
confere uma atividade antiinflamatória 30 vezes maior em relação a hidrocortisona, 
e a atividade de retenção de sódio 
nula, ou seja, a betametasona, a dexametasona e a triancinolona não tem ação 
mineralocorticoide.

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