Estudo Dirigido - Farmacologia

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O conhecimento vem do árduo trabalho do estudo 
 
 
 
 
 
 
1. Diferencie farmacocinética e 
farmacodinâmica. 
A farmacocinética está relacionada à uma série de 
processos que o fármaco sofre a partir do momento 
em que o fármaco é administrado no organismo. A 
farmacodinâmica, por sua vez, está relacionada ao 
processo de ligação do fármaco aos seus 
receptores específicos e o seu consequente 
mecanismo de ação, sendo que alguns fármacos 
podem ser classificados como agonistas, os quais 
irão exercer alguma ação de excitação quando 
entrarem em contato com os seus receptores, ou 
como antagonistas, que não vão exercer efeitos 
quando estão livres no organismo, mas irão impedir 
a ligação do agonista aos seus receptores, fazendo 
com que o agonista não possa realizar o seu efeito. 
Ainda, há vários tipos de receptores na 
farmacodinâmica do medicamento, que mudará o 
mecanismo de ação do fármaco, podendo ser 
receptores de canais iônicos, que ficam na parte 
membranar e vão formar canais que possibilitarão 
a passagem de íons para a membrana. Há também 
os receptores enzimáticos, que serão ativados 
através da ligação do agonista e a partir disso, 
ocorrerá a desfosforilação do seu elemento 
característico, podendo ser uma tirosina, que 
induzirá a cascata de sinalização necessária para a 
ação do fármaco. Há também os receptores 
acoplados à proteína G, em que o fármaco não vai 
se ligar direto ao receptor, mas sim à uma proteína 
acoplada a ele, que após a ligação, irá ativar um 
segundo mensageiro a partir da unidade alfa que foi 
ativada a partir da ligação, mudando de GDP para 
GTP, que dará o efeito desejado do fármaco. Por fim, 
há ainda os receptores intracelulares, que ficam 
dentro da célula e vão se dimerizar quando forem 
ligados ao fármaco e se ligarem a uma parte do 
DNA responsável pela transcrição, ativando uma 
determinada proteína. 
2. Diferencie remédio e medicamento. Cite 
exemplos. 
O remédio pode ser definido como qualquer cuidado 
utilizado que induza a uma função terapêutica, 
sendo que não precisa ser formulado em uma 
farmácia, como por exemplo um chá caseiro ou 
repouso. O medicamento, por sua vez, também tem 
função terapêutica, mas é criado em laboratório, 
com eficácia e segurança comprovada, sendo que foi 
estudado a possibilidade de haver interações com 
outros medicamentos. Um exemplo de medicamento 
é a dipirona. Assim, pode-se dizer que um 
medicamento é um remédio, mas um remédio não é 
um medicamento. 
ESTUDO DIRIGIDO 
Gabriel de Jesus Santos Vágner Leonan Silva Sá 
 @gzuis_8 @vagnerleonann 
3. Quais as fases da farmacocinética. 
Ela é dividida em 4 fases, sendo estas a absorção, a 
qual é a fase em que o indivíduo vai administrar o 
fármaco em alguma via até que ela chegue à 
circulação sistêmica; a distribuição, que ocorre após 
a fase de absorção, e leva em conta o processo em 
que o fármaco vai ser distribuído no órgão alvo, 
sendo que, em alguns órgãos o fármaco será 
distribuído em uma quantidade maior por conta do 
seu fluxo sanguíneo. Tem-se ainda a parte do 
metabolismo, que ocorre quando o fármaco chega ao 
fígado, que possui atividade enzimática e induzirá o 
fármaco à sofrer processo de oxidação/redução ou 
conjugação/hidrólise, que fazem com que o fármaco 
mude sua estrutura ou seja inativado, facilitando a 
etapa de excreção, a qual é a última fase da 
farmacocinética, em que os fármacos que não estão 
ligados a proteínas plasmáticas vão chegar aos rins 
pelo glomérulo, onde sofrerão a filtração glomerular, 
podendo sofrer reabsorção e voltar a corrente 
sanguínea quando atravessar os néfrons e a parte 
não absorvida será excretada pelo líquido tubular. 
Pode haver também a excreção pela bile, que irá 
ocorrer com fármacos não absorvidos. 
 
 
O conhecimento vem do árduo trabalho do estudo 
 
 
 
4. Com relação a biodisponibilidade, cite 
exemplos de vias de administração que 
favorecem boa biodisponibilidade e outras 
que não favorecem. 
A biodisponibilidade pode ser definida como a parte 
do fármaco que vai ser absorvida e conseguir 
chegar à circulação sistêmica e posteriormente 
realizar a sua ação no órgão-alvo. A 
biodisponibilidade pode ser afetada pela via de 
administração, tendo em vista que a partir dela, o 
fármaco pode ter sua absorção afetada por 
diversos fatores, sendo que a pior via é a oral, uma 
vez que o fármaco não vai ser totalmente absorvido 
pelo fato de poder sofrer metabolismo de primeira 
passagem, diminuindo a concentração que chegará 
à circulação sistêmica. A melhor via, por sua vez, é 
a intravenosa, uma vez que o medicamento chegará 
diretamente na circulação sistêmica, evitando 
perda do fármaco na absorção. 
5. O que é meia-vida farmacológica e qual a 
sua importância na posologia? 
O tempo de meia-vida do fármaco pode ser definido 
como o tempo necessário para que o fármaco 
alcance metade da sua concentração inicial no 
organismo, sendo que a partir disso, pode-se 
chegar a uma concentração plasmática adequada 
para cada fármaco, uma vez que a partir do tempo 
de meia-vida, pode-se definir a porção do fármaco 
que está sendo eliminada e por meio disso, repor 
essa concentração perdida. 
Assim, em uma posologia, ela é muito importante, 
uma vez que permite que o paciente tenha o efeito do 
medicamento de maneira controlada. Ainda, fatores 
como a excreção e distribuição podem afetar o 
tempo de meia-vida do fármaco, uma vez que se a 
excreção é diminuída, o fármaco tende a ser 
absorvido, e por conta disso, ficar mais tempo na 
corrente sanguínea, aumentando o tempo de meia-
vida. A distribuição também afeta, pois se um 
fármaco não conseguir ficar no órgão, ele vai para a 
corrente sanguínea, onde será eliminado de forma 
mais rápida, diminuindo seu tempo de meia-vida. 
6. Qual a relação o pH do meio com a 
absorção dos fármacos? 
Os fármacos são absorvidos com base em sua 
estrutura e polaridade, sendo que, fármacos sem 
cargas e lipossolúveis terão mais facilidade em 
passar pela membrana do que fármacos com cargas 
e hidrossolúveis. Assim, no processo de absorção, o 
pH do meio influenciará na entrada do fármaco na 
membrana, sendo que, como a forma ionizada, ou 
seja, com carga, tem dificuldade em atravessar a 
membrana, o fármaco terá que ser absorvido em um 
pH que impedirá a sua ionização. No caso, um 
fármaco de caráter ácido, sofrerá absorção no 
estômago, pois este apresenta pH ácido e não vai 
favorecer a dissociação do fármaco, uma vez que 
seu ambiente também é ácido e por conta disso, nem 
o fármaco, nem o estômago vão receber prótons 
para que ocorra a ionização, fazendo com que o 
medicamento fique na sua forma natural. Em pH 
básico, por sua vez, o medicamento será absorvido 
na sua forma padrão se ele também tiver um caráter 
básico, pois como propriedade da basicidade, o 
elemento tende a receber prótons, assim, nem o 
fármaco, nem o intestino, vão liberar prótons no 
meio, fazendo com que o fármaco seja absorvido em 
sua forma não-ionizada. 
. 7. O que é pró-droga? 
São drogas administradas em sua forma inativa, e 
que serão ativadas no processo de metabolismo por 
reações enzimáticas, fazendo com que a 
biodisponibilidade do fármaco aumente e com isso, o 
efeito será maximizado e efeitos tóxicos serão 
diminuídos. 
 
 
 
 
O conhecimento vem do árduo trabalho do estudo 
 
 
8. Diferencie efeito colateral e reação 
adversa. Cite exemplos. 
O efeito colateral pode ser considerado como um 
efeito indesejado ao organismo por conta da 
administração do medicamento, sendo que esse 
efeito pode ser bom ou ruim, como por exemplo, 
sonolência por conta de um medicamento que tenha 
outro efeito específico desejado. Já a reação adversa 
está relacionada a um efeito indesejado, mas que é 
ruim ao indivíduo, como por exemplo, tontura em 
pessoas que tomam medicamentospara hipertensão. 
 9. O que é interação medicamentosa? 
Pode ser definida como a presença ou ausência de 
um efeito que acontece por conta da interação entre 
um medicamento e outro fator, que pode ser outro 
medicamento, alimentos ou bebidas alcoólicas. Isso 
pode acontecer por diversos fatores, como por 
exemplo, a competição por um mesmo receptor, que 
acaba diminuindo o efeito do medicamento, pois esse 
não conseguirá se ligar de forma a exercer sua ação 
totalmente, pois estará disputando o receptor com 
outro medicamento ou alimento. Além disso, pode 
fazer com que o efeito seja aumentado, quando o 
medicamento não compete pelo mesmo receptor. 
Isso pode ainda ocorrer por inibição alostérica, ou 
inativação enzimática promovida pelo fator. 
 10. Diferencie indutor enzimático e inibidor 
enzimático. Cite exemplos. 
Os indutores e inibidores enzimáticos estão 
relacionados ao processo de metabolismo do 
fármaco, em que haverá a metabolização dos 
medicamentos por conta da presença de diversas 
enzimas. Na indução enzimática, ocorrerá o 
processo de estimulação da atividade enzimática, 
fazendo com que os fármacos sejam transformados 
em metabólitos de forma mais rápida e 
consequentemente diminuindo o tempo de meia- 
vida no corpo. Com isso, a concentração de droga no 
corpo do paciente irá diminuir. Os inibidores 
enzimáticos, por sua vez, vão fazer com que a 
atividade enzimática seja diminuída, fazendo com 
que o fármaco fique mais tempo no organismo e seu 
tempo de meia-vida seja aumentado. Um exemplo de 
indutores é o Fenobarbital, e um exemplo de inibidor 
é o Corpromazina. 
11. Conceitue agonistas totais, parciais e 
antagonistas. 
Os agonistas podem ser definidos como substâncias 
endógenas ou exógenas que conseguem se ligar ao 
receptor, desencadeando uma reação. Eles podem 
ser classificados em totais, que é quando eles têm 
alta afinidade pelo receptor e conseguem se ligar a 
um pequeno número variável de receptores, 
produzindo uma resposta máxima. Os parciais, por 
sua vez, também apresentam alta afinidade pelo 
receptor, mas não produzem uma resposta máxima. 
Ainda, os agonistas parciais podem impedir a 
ligação dos agonistas totais, impedindo que esses se 
liguem totalmente ao receptor e consequentemente 
não produzam sua resposta máxima. Ademais, há a 
presença dos antagonistas, que são substâncias que 
vão se ligar ao mesmo receptor dos agonistas, 
fazendo com que eles não consigam se ligar ao 
receptor e consequentemente não induzir a sua 
resposta. 
12. Cite os tipos de antagonismo e comente 
as características de cada um. 
Os antagonistas podem ser classificados como 
antagonistas de receptores e sem-receptores. Os 
antagonistas de receptores têm que se ligar ao 
receptor para impedir a ligação do agonista. Eles são 
classificados antagonistas de sítio ativo, que vão se 
ligar ao receptor de forma reversível, podendo 
competir com os agonistas pelo mesmo sítio ativo, 
diminuindo assim a potência do agonista, uma vez 
que estes não vão conseguir atingir metade do seu 
efeito em uma concentração específica. Eles podem 
também se ligar de forma irreversível, fazendo com 
que os agonistas não possam competir pelo mesmo 
receptor e dessa forma diminuindo a eficácia dos 
agonistas, tendo em vista que estes não conseguirão 
induzir uma resposta máxima, já que não vão 
conseguir se ligar ao fármaco. Os antagonistas ainda 
podem se ligar a um sítio alostérico de forma 
competitiva ou não-competitiva, mudando a 
conformação do receptor e impedindo a ação do 
agonista, mesmo se este estiver ligado ao seu sítio 
ativo. 
 
 
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Os antagonistas ainda podem ser sem receptores, 
os quais não vão precisar se ligar ao sítio ativo do 
ligante. Eles podem ser químicos, os quais vão se 
ligar aos agonistas, mudando a estrutura deles e 
diminuindo a atividade pelo receptor. Podem ser 
farmacocinéticos, que vão reduzir a concentração do 
agonista através da aceleração da biotransformação 
e da excreção. Podem ser fisiológicos, os quais vão 
se ligar a receptores diferentes dos agonistas, mas 
vão realizar um efeito fisiológico oposto ao dos 
agonistas. 
13. Cite os 4 tipos de receptores 
farmacológicos e explique o mecanismo de 
ação de cada um destes receptores. 
No processo de ligação entre os ligantes e os 
receptores, há diversos tipos de proteínas que vão 
conseguir se ligar aos fármacos e realizarem uma 
determinada ação, como por exemplo, os canais 
iônicos, os quais são especializados na passagem de 
íons pela membrana, que inicialmente estarão 
fechados, e após a ligação da substância ao 
receptor, esses canais vão ser abertos, facilitando a 
passagem dos íons. Esses canais ainda podem ser 
abertos por conta da mudança da voltagem, onde 
haverá um processo de despolarização e 
hiperpolarização, que vão resultar na abertura do 
canal iônico. Há também os receptores de ligados a 
enzima, em que haverá a ligação do agente ao 
receptor, promovendo um processo de fosforilação 
dos resíduos de tirosina presentes nos receptores, 
que vão resultar em uma sinalização, ativando os 
receptores. Ademais, há os receptores acoplados à 
proteína G, que após o ligante realizar a ligação com 
o receptor, ele será transformado de GDP para GTP 
na sua subunidade alfa, onde essa subunidade irá 
sair da proteína e ativar a enzima fosfolipase C beta, 
que vai ser responsável por cliva a PIP2 em DAG e 
IP3, onde o IP3 irá em direção aos canais iônicos, se 
ligando a esses canais e induzindo o efluxo de Ca2+, 
que vão se ligar, junto ao DAG, a proteína quinase C, 
que quando ativada, irá promover a fosforilação de 
várias proteínas na membrana. Por fim, há ainda os 
receptores intracelulares, que podem ficar no 
citoplasma ou núcleo da célula, onde vão ser 
ativados após a ligação do agente, podendo ser 
endógeno e exógeno, vão se dimerizar e se ligar a 
uma parte do DNA, promovendo a transcrição. 
 
14. Quais os principais segundos 
mensageiros ativados via proteína G? 
Os segundos mensageiros são compostos 
originados da ativação da adenilciclase, podendo 
produzir AMP-c, que terá a função de fosforilar as 
proteínas. Há também o IP3 e DAG, que são 
originados a partir da fosfolipase C e vão ter a 
função de se ligar ao canal iônico, induzindo a saída 
de CA2+ e DAG, que vai ativar a proteína quinase C. 
Há também o CA2+ que também será importante na 
ativação da proteína quinase C.