4 Neurotransmissores - Farmacologia

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Os principais neurotransmissores do
SNC são:
Aminoácidos inibitórios: GABA e
Glicina.
Aminoácidos excitatórios:
Glutamato e aspartato.
Aminas: acetilcolina, histamina,
dopamina, noradrenalina e
serotonina. 
Peptídeos: encefalinas, endorfinas,
dinorfinas, substância P. 
 Receptor acoplado a canal
iônico. 
 Essas subunidades envolvem um
canal de cloreto. 
 GABA se liga, abre esse canal de
cloreto, entra cloreto no neurônio e
hiperpolariza – diminui a atividade. 
 Há sítios específicos onde os
fármacos se ligam –
benzodiazepínicos. GABA
distribuído por todo SNC. 
Principal neurotransmissor
inibitório. 
Receptores GABA A, GABA B
(subtipos GB1 e GB2) e GABA C. 
GABA (Ácido gama-aminobutírico)
Aumentar GABA – animal sonolento.
Diminuir GABA: fica o Glutamato –
agitado. 
- Receptores GABA A: ionotrópicos,
localizados na pós-sinapse. 5
subunidades. 
- Receptores GABA B:
metabotrópicos (geralmente são pré-
sinápticos).
Neurotransmissores
Gaba
Glicina
GLICINA: Neurotransmissor
inibitório localizado no tronco
encefálico, medula espinal e retina. 
 Pode promover efeito excitatório ao
se ligar ao receptor NMDA (receptor
do glutamato, potencializa a ação do
glutamato), aumentando a
sensibilidade do mesmo ao
glutamato. 
 Na e Ca – papel excitatório –
despolarização do neurônio. 
Metabotrópicos: I, II, III.
Geralmente pré-sinápticos. 
Glutamato: Principal
neurotransmissor excitatório,
sintetizado a partir da glutamina. 
- Receptores: ionotrópicos: NMDA,
AMPA, Cainato. 
- NMDA: Relacionado a entrada de
Ca na célula.
- AMPA e Cainato: associado a canais
de influxo de íons Na.
Receptores: 5 isoformas do receptor
da glicina. 
Alfa-1-GlyRs: Regula as funções
sensoriais
Alfa-3-GlyRs: Inibe a propagação do
estímulo nociceptivo para regiões
superiores do SNC.
 Estricnina e toxina tetânica:
antagonistas dos receptores da
glicina. Esses neurônios ficam
estimulados. 
Glutamato
 Fármaco que bloqueia NMDA:
neurônio não vai despolarizar.
Bloqueia entrada de Na e Ca. Fica
hiperpolarizado. 
Acetilcolina
Receptores muscarínicos e
nicotínicos. 
Muscarínicos (envolvidos no
processo de atenção e cognição).
Norepinefrina/Noradrenalina:
 É uma catecolamina que atua nos
receptores alfa e beta.
 Neurônios da via adrenérgica
presentes no locus cerúleo, na ponte
e formação reticular. 
 Desempenha papel nas reações de
fuga-luta bem como no estresse e na
vigília. 
 Sua disfunção desempenha papel
importante no transtorno da
ansiedade, pânico e do humor, bem
como na esquizofrenia e na
demência. 
Encontrada principalmente no
hipotálamo. 
Receptores: H1, H2 e H3. 
H1 e H2 – pós sinápticos.
H3 – autoreceptor pré-sináptico e
inibe a liberação de histamina. 
- Funcões no SNC: sono-vigília, inibe
apetite, secreção hormonal, controle
do sistema cardiovascular,
termorregulação, memória-
aprendizado. 
M1: predominantes, pós-sinápticos.
M2: pré-sinápticos (controlam a
liberação de ACh)
M3, M4, M5 ocorrem no SNC em
níveis menores. 
Nicotínicos: receptores ionotrópicos
que estão envolvidos na cognição,
dor e controle de liberação de
dopamina. 
*Há evidências que os receptores
nicotínicos centrais participam de
transtornos mentais, como
esquizofrenia, depressão , adição e
doença de Alzheimer. 
Histamina
 Catecolamina envolvida no controle
da atividade motora, mecanismo de
recompensa, nas emoções e em
funções cognitivas e endócrinas. 
Principais vias dopaminérgicas: 
- Nigroestriatal: lesão nestas células
causa doença de parkinson em
humanos. 
- Mesolimbica: modula respostas
comportamentais e o sistema de
recompensa. 
- Mesocortical: relacionada com
memória, atenção, recompensas e
aprendizagem. 
Noradrenalina
Dopamina
Fortemente expressos no SNC. 
Funções: regulando funções de
resposta ao estresse, alimentação,
humor, aprendizado, memória e
resposta imune. 
 Neurônios originados no núcleo da
rafe, e tronco encefálico. 
- Funções: controle do ciclo sono-
vigília, regulação do comportamento
alimentar, modulação do prazer,
controlaaliberação de alguns
hormônios, também regula o ritmo
circadiano, sono, apetite e
imunidade. 
Receptores: 5-HT1 – 5-HT7. 
Identificados 14 subtipos – ações
centrais e periféricas. 
 Dentre eles, somente os 5HT3 são
ionotrópicos. 
- Tuberoinfundibular: envolvida
com liberação de hormônios
hipofisários como prolactina –
comportamento materno. 
Receptores: D1 (D1 e D5), D2 (D2,
D3, D4)
 São as encefalinas, endorfinas e
dinorfinas. 
 Presentes na maioria das áreas
cerebrais, atuam em receptores
opióides que são do tipo
metabotrópicos (proteína G).
 A ligação de agonistas acarreta na
inibição da atividade neuronal. 
Serotonina
Peptídeos Opióides
Outros Peptídeos
 Presentes em concentrações muito
baixas no SNC. 
- Hormônios da hipófise
(corticotropina, vasopressina)
- H. circulantes (angiotensina,
insulina)
- H. intestinais (colicistocina,
substância P)
- H. hipotalâmicos.