Introdução a farmacologia (resumo)

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PAULA LARISSA LOYOLA SOUZA 
BLOCO NUTRIÇÃO E METABOLISMO 
SEMINÁRIO 5 
 
Definição: 
• Compreende o conhecimento 
da origem das propriedades 
físicas e químicas, composição, 
ações fisiológicas, absorção, 
destino, excreção e uso 
terapêutico dos fármacos. 
o Como essas substâncias 
atuam? 
o Quais são os efeitos no 
corpo? 
o Resposta e mecanismo de 
ação. 
 
Fármaco: 
• Substância capaz de interagir com 
meu corpo e produzir uma resposta. 
o Substância definida que 
reage com receptores ou 
enzimas. 
• Qualquer substância química que 
afeta o protoplasma vivo 
• Substância quimicamente pura e de 
estrutura molecular definida e 
conhecida dotada de propriedade 
farmacológica. 
• Substâncias química que promove 
no organismo alterações de um (ou 
mais) processos (s) fisiológicos (s) ou 
bioquímicos (s) 
• É só a substância ativa capaz de 
interagir com meu corpo. 
Medicamento 
• Produto farmacêutico, 
tecnicamente obtido ou elaborada, 
com finalidade profilática, curativa, 
paliativa ou para fins de 
diagnóstico. 
• É tudo que está envolvido 
• Fármaco (substância ativa) 
• Excipientes: são substâncias inativas 
que não conseguem interagir com o 
meu corpo, mas que são 
necessárias para formar o 
medicamento. 
o Água (xarope) 
o Amido 
• Formas farmacêuticas: 
o Capsulas 
o Comprimido 
o Xarope 
o Em gotas 
 
Medicamento - Aspirina 
 
• Ácido acetilsalicílico (fármaco) 
• Excipientes (amido e celulose) 
• Forma farmacêutica: comprimido 
 
Fármaco Medicamentos
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Medicamento – Dorflex: 
 
• Existem medicamentos compostos 
por vários fármacos diferentes 
• Fármacos do Dorflex: 
o Dipirona monoidratada 
o Citrato de orfenadrina 
o Cafeína amida 
• Excipiente: 
o Amido de milho 
o Amido glicolato de sódio 
o Talco 
o Estearato de magnésio 
• Forma farmacêutica: 
o Comprimido de 300 mg + 
35mg + 50 mg 
Tipos de medicamentos: 
Medicamentos Genéricos: 
 
• É igual ao medicamento de 
referência 
• Se apresenta, exclusivamente, com 
o nome da substância ativa. 
• Não é permitido a utilização de 
nome comercial (marca). 
• Desde 1999, todos os medicamentos 
genéricos precisam comprovar a 
sua eficácia, segurança e 
qualidade através de estudos de 
bioequivalência com o seu 
originador (referência) 
• Genérico – cópia do medicamento 
referência. 
 
 
Medicamentos Similar: 
 
• É equivalente aos medicamentos de 
referência. 
• É todo medicamento que contém o 
mesmo ou os mesmos princípios 
ativos: 
o apresenta a mesma 
concentração 
o mesma forma farmacêutica 
o mesma via de administração 
o posologia 
o mesma indicação 
terapêutica 
• é equivalente ao medicamento de 
referência registrado na ANVISA 
• pode diferir em: 
o características relativas ao 
tamanho e forma do 
produto 
▪ comprimido vs. oval 
o prazo de validade 
o embalagem 
o rotulagem 
o excipientes e veículo 
• tem um nome comercial – diferente 
dos genéricos. 
• Tem que ser identificado por nome 
comercial (nome) 
Medicamentos Referência: 
 
• É todo medicamento “originador” → 
inicial 
o Dá origem 
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• a eficácia, segurança e qualidade 
foram comprovadas 
cientificamente. 
o Eficácia: Ser bom naquilo 
que é proposto 
o Segurança: não pode me 
causar mais danos do que 
benefício. 
• Todo medicamento referência 
possui o nome comercial (marca) 
em suas embalagens. 
• Período de patente (10 anos): só 
aquela indústria produz o 
medicamento referência. 
Ilustração: 
• Referência: Antak: cloridrato de 
ramitidina → 
o Possui nome comercial 
 
• Similar: Antidin: cloridrato de 
ramitidina → 
o Possui nome comercial 
como o referência 
 
 
• Genético: cloridrato de ramitidina → 
o Não possui nome comercial 
o Nome do princípio ativo 
o Possui faixa amarela dizendo 
que é genético 
 
 
• ANVISA está propondo que os 
medicamentos equivalentes 
tenham uma faixinha com EQ, assim 
como os genéticos já tem. 
o Ainda não é obrigatório 
• hoje em dia, para diferenciar 
medicamento de referência por um 
equivalente, você precisa buscar 
pela internet e afins 
• Aplicativo – equivalente 
 
 
 
 
 
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Regulamentação: 
• Lei Nº 9.787/1999 
• XXII – Medicamento de Referência – 
produto inovador registrado no 
órgão federal responsável pela 
vigilância sanitária e comercializado 
no País, cuja eficácia, segurança e 
qualidade foram comprovadas 
cientificamente junto ao órgão 
federal competente, por ocasião do 
registro; 
• XXIII – Produto Farmacêutico 
Intercambiável – equivalente 
terapêutico de um medicamento 
de referência, comprovados, 
essencialmente, os mesmos efeitos 
de eficácia e segurança; 
• XXIV – Bioequivalência – consiste na 
demonstração de equivalência 
farmacêutica entre produtos 
apresentados sob a mesma forma 
farmacêutica, contendo idêntica 
composição qualitativa e 
quantitativa de princípio(s) ativo(s), 
e que tenham comparável 
biodisponibilidade, quando 
estudados sob um mesmo desenho 
experimental; 
o Um medicamento é 
equivalente ao referente 
o Dosagem igual 
o Quando tomamos um 
medicamento genérico ou 
referência a ação devem ser 
as mesmas. 
• XXV – Biodisponibilidade – indica a 
velocidade e a extensão de 
absorção de um princípio ativo em 
uma forma de dosagem, a partir de 
sua curva concentração/tempo na 
circulação sistêmica ou sua 
excreção na urina." 
Referência, similar e genérico: 
 
• Antes disso, tomávamos 
medicamentos similares e não 
funcionam. 
• Os medicamentos similares devem 
apresentar os testes equivalência 
terapêutica para obtenção do 
registro[os que já possuem o registro: 
até 2014 devem comprar a 
equivalência terapêutica 
 
 
 
 
Bioequivalência – estudos: 
• Estudos clínicos 
• Estudos anafiláticos 
• Estudos estatísticos 
• “Dois medicamentos possuem o 
mesmo princípio ativo (fármaco), 
com mesma biodisponibilidade a 
um nível em que seus efeitos, a 
respeito da eficácia e segurança, 
possam ser esperados ser 
essencialmente os mesmos. 
RDC Nº 58/2014 
• Posso comprar exclusivamente o 
que o médico pediu? Ou pode ser 
um equivalente? 
• Intercambialidade 
o Médico prescreve o 
medicamento de referência 
o Genérico é mais barato 
o A troca pelo genérico pelo 
referência pode ser feita mas 
depende. Não pode ser 
aleatória 
• Em 2014, por meio da RDC nº 
58/2014, que definiu as medidas a 
serem adotadas junto à Anvisa pelos 
titulares de registro de 
medicamentos para a 
intercambialidade de 
medicamentos similares como 
medicamento de referência, ficou 
determinada a disponibilização no 
sítio eletrônico da Agência da 
relação dos medicamentos similares 
indicando os medicamentos de 
referência com os quais são 
intercambiáveis para fim de 
consulta pela população por 
profissionais de saúde ou qualquer 
outro interessado. 
• Todo medicamento similar 
intercambiável deve constar na 
bula a seguinte frase: 
 
 
Equivalente = Genético = Similar 
(atualmente – em tese) 
“Medicamento similar equivalente ao 
medicamento de referência” 
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• Significa que esses medicamentos 
fez os testes necessários e 
comprovaram a bioequivalência 
• Hoje em dia, em teoria, todo 
equivalente similar tem a 
bioequivalência 
Intercambialidade de medicamentos: 
 
 
• A troca é sempre baseada na 
referência 
• O referência pode ser trocado pelo 
genérico 
• Eu posso trocar o referência pelo 
similar desde que seja listado pela 
ANVISA (o que fala na bula) 
• Não pode trocar similar pelo 
genérico. 
 
Farmacologia: 
 
 
 
 
 
 
• Farmacocinética (3º período) 
o Estudo do caminho do 
medicamento no nosso 
corpo 
o Como o medicamentode 
dor de cabeça sabe que 
tem que ir para cabeça? 
o É o caminho que o fármaco 
percorre no organismo 
▪ Administração 
▪ Absorção 
▪ Biotransformação 
▪ Biodisponibilidade 
▪ excreção 
 
 
• Farmacodinâmica 
o É o mecanismo de ação do 
fármaco e seus efeitos no 
organismo. 
o Estudos da interação do 
fármaco com os receptores 
ou alvos farmacológicos 
(macromoléculas) 
▪ Enzimas 
▪ Canais iônicos 
▪ Transportadores 
▪ Outros 
o Interação dos fármacos com 
os diferentes alvos 
farmacológicos para ter 
uma ação farmacológica 
o Se eu quero que um 
medicamento iniba a 
produção de mediadores 
inflamatórios 
▪ Qual cascata 
bioquímica? 
 
 
Farmacologia
Farmacocinética Farmacodinâmica
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Farmacocinética: 
 
• Administração 
o Diferentes vias 
o Características das vias 
Vias de administração: 
Formas Farmacêuticas: 
• Sólidas: cápsulas, comprimidos 
(orais e vaginais), óvulos, papéis, 
pílulas, supositórios 
 
• Semissólidas (pastosas): cremes, 
pastas, pomadas, loções 
 
• Líquidas: suspensões, emulsões, 
soluções, gotas, xaropes, óleos 
medicinais. 
 
• Gasosas: sprays, aerossóis. 
 
• Especiais: adesivo trans dérmico, 
implantes (micro-chip) 
 
Critério para escolha da via: 
• Quanto ao paciente: 
o Patologia existentes 
o Nível de consciência 
o Impedimento físico de 
acesso 
▪ intubação 
• Quanto ao medicamento: 
o Propriedades intrínsecas 
(propriedades físico-
químicas) 
▪ Insulina não 
consegue ser 
absorvida pela via 
oral 
o farmacocinética 
• Quanto ao efeito desejado: 
o efeito sistêmico ou 
localizado 
▪ queimadura no 
braço - pomada 
o duração 
▪ tratamento curto vs. 
longo 
Ação: 
• Ação local: exercem ação no local 
de aplicação ou próximo (ex: 
cremes, loções, aerossol) 
• Ação sistêmica: através da 
distribuição pela corrente sanguínea 
(ex: comprimidos, cápsulas, 
injetáveis) 
Vias de administração: 
• Uso interno: 
o Via oral (+ comum) 
o Via sublingual – absorvido 
pelos capilares da boca 
o Via nasal - bombinhas 
o Via retal 
o Via vaginal 
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• Uso externo: 
o Via cutânea 
o Via oftálmica 
• Uso parenteral (agulha): 
o Via subcutânea 
o Via intramuscular 
o Via intravenosa 
Uso parenteral - biodisponibilidade 
• Intramuscular: é administrada no 
musculo 
o Angulação da agulha 
 
• Intravenosa 100% de 
biodisponibilidade (?) 
o Ação muito rápido 
 
• Via intravenosa: 
o Não tem absorção 
o Medicamento é 
administrado direto na 
corrente sanguínea 
o Pode administrar grandes 
volumes (porque é direto) 
o Ação imediata – vai estar 
100% disponível 
o Pode ser administrado no 
soro (mais lento) 
o Administradas em reações 
de emergência 
o Cautela: 
▪ Profissional 
capacitado 
▪ Ambiente que 
suporte isso – 
farmácia não pode 
▪ Administrado em 
hospitais ou clínicas 
com suporte. 
▪ Não pode 
administrar soluções 
oleosas, só aquosas 
• Via subcutânea: 
o Padrão de absorção rápida 
ou lenta (depende da 
solução) 
▪ Solução aquosa – 
rápida (tanto para 
subcutânea quando 
para intramuscular) 
o Adequada para suspensões 
pouco solúveis ou implantes 
de liberação lenta (Na 
camada de gordura) 
o Inadequada para grandes 
volumes 
o Substâncias irritantes podem 
causar dor ou necrose 
o Ex: inslina; enoxparina 
• Via Intramuscular: 
o Adequada para volumes 
moderados, veículos oleosos 
e algumas substâncias 
irritantes 
▪ Insulina – tanto 
subcutânea quanto 
intramuscular 
o Contraindicada durante o 
tratamento de coagulantes; 
▪ Pode interferir em 
alguns fármacos. 
o Ex: Penicilina; 
anticoncepcionais 
• Via oral: 
o Mais utilizada 
o Limitações: 
▪ Deglutição do 
paciente 
▪ Biodisponibilidade 
pode ser baixa 
(variável) 
Via oral: 
• Fatores que interferem na absorção: 
o Fluxo sanguíneo; 
▪ Sistema digestório 
o Estado físico do 
medicamento 
▪ pH do TGI é variável – 
pode interferir na 
absorção do 
medicamento 
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o Hidrossolubilidade do 
fármaco 
▪ Enzimas digestivas 
influenciam 
▪ pH 
• Biodisponibilidade 
o Baixa – depende do efeito 
de 1ª passagem 
o Pode ser de 5% até 90% 
▪ Depende de pH, 
enzimas etc. 
o Efeito de 1ª passagem: 
quando a gente administra 
por via oral, o medicamento 
é absorvido (atravessa as 
membranas e o sangue), vai 
para a corrente sanguínea e 
para via porta (fígado) → no 
fígado, ocorre a 
metabolização e depois vai 
para o corpo 
▪ Alguns 
medicamentos, no 
fígado, podem ser 
degradados (na 1ª 
passagem) 
▪ Isso faz com que eles 
sejam degradados e 
a quantidade que 
vai para os tecidos é 
baixa – prejudica o 
tratamento 
▪ Biodisponibilidade 
variável 
• Vantagens 
o Comodidade 
o Menor custo operacional 
▪ Depende só da 
pessoa 
o Maior segurança 
▪ Elevação gradual 
das concentrações 
plasmáticas 
▪ Efeitos colaterais mais 
graduais 
▪ Vai para o TGI e leva 
um tempo para ir 
para corrente 
sanguínea 
• Processos de 
eliminação 
o Possibilidade de remoção da 
droga 
▪ Vomito 
▪ Absorção com 
carvão ativado 
▪ Lavagem 
• Desvantagens: 
o Metabolismo de primeira 
passagem 
▪ Biodisponibilidade 
baixa 
o Requer cooperação 
o Casos de patologias do TGI 
▪ Diarreia por exemplo 
o Irritação as mucosas 
o Disponibilidade errática: 
▪ Fármacos instáveis 
(Inativação) 
▪ Fármacos pouco 
solúveis 
▪ Fármacos de baixa 
absorção intestinal 
• Metabolismo de primeira passagem 
(metabolismo pré-sistêmico): 
o Metabolismo inicial no 
fígado que ↓ a 
biodisponibilidade 
 
 
• Como sanar: 
o Fazendo administração por 
outra via 
o Via intravenosa 
▪ Administrada direto 
na circulação 
sistêmica 
(biodisponibilidade 
100%) 
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• Exemplos: 
o Naproxeno – anti-
inflamatório 
o Loratadina – uso em 
processos alérgicos 
Via sublingual: 
• Debaixo da língua, reabsorvida 
pelos capilares 
o Não pode engolir 
• Absorção: 
o Alta e rápida – mucosa de 
baixo da língua ricamente 
irrigada – apesar de 
superfície de absorção 
pequena 
o Vantagem 
▪ Reposta rápida 
▪ Evita inativação p/ 
sucos digestivos 
▪ Não sofre 
metabolismo de 1ª 
passagem – vai para 
corrente sanguínea 
▪ Biodisponibilidade 
95% 
▪ Fácil de aplicagem – 
não precisa de 
grandes estruturas 
o Desvantagens 
▪ Absorção e 
pequenas 
quantidades 
• Superfície de 
absorção 
pequena 
▪ Exige colaboração 
▪ Maior adequação 
para drogas não 
iônicas e lipossolúveis 
• Exemplos: 
o Trinitrato de glicerina (IAM) 
o Trometamol – dor aguda 
Via Nasal: 
• Efeito local (maioria) ou pode ser 
para efeito sistêmico 
• Ou trato respiratório superior ou 
inferior 
• Local: 
o Fármacos para doenças do 
trato respiratório (ex. asma, 
bronquite, DPOC) 
• Sistêmico 
o Fármacos voláteis → alta e 
rápida absorção 
o Utilizados para anestésicos e 
drogas ilícitas 
▪ Crianças – cirurgias 
▪ Atinge a corrente 
sanguínea e vai para 
o corpo 
▪ Alta e rápida 
absorção - voláteis 
▪ Depende da 
característica física 
do fármaco. 
• Vantagens: 
o Local: menor efeito colateral 
sistêmico 
o Sistêmico: não sofre 
metabolismo de primeira 
passagem. 
• Desvantagens: 
o Cooperação 
o Forma de administração – 
paciente tem que saber 
bem 
▪ Não pode ser 
deglutido 
o Irritação do epitélio 
pulmonar 
▪ Alergia 
• Ex: fármaco inalatórios 
o Budesinida 
o Salmererol 
Via retal: 
• Não é muito comum 
o Utilizada por criança 
• Absorção: 
o Irregular e incompleta e 
alguns fármacos podem 
causar irritação na mucosa 
retal 
o Ação local ou sistêmica 
• Biodisponibilidade: 
o Média = 50% sofrem 
metabolismo de 1ª 
passagem – porta hepática 
• Desvantagem:o Pode irritar a mucosa anal 
o Pode desencadear o reflexo 
de defecação 
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o Não é uma via aceita por 
muitos pacientes 
▪ Preconceito 
• Ex: 
o Ativo – glicerina 
▪ Utilizado como 
laxativo 
o Hidrocortisona (anti-
inflamatório) 
Via vaginal: 
• Não muito utilizada para fins 
terapêuticos sistêmicos; 
• É mais utilizada para ação local 
• Absorção: não é absorvida pelo TGI 
– evita metabolismo de 1ºª 
passagem 
• Ex: nistatina (candidíase vaginal) 
o Canetinha para aplicação 
o Ação local – diminui os 
efeitos colaterais. 
Via cutânea 
• Aplicagem direto na pele 
• Podem ter efeito local ou sistêmico 
(transdérmico) 
• Absorção depende da área de 
exposição, difusão do fármaco na 
derme, temperatura e estado de 
hidratação da pele 
• Formas farmacêuticas: 
o Solução, creme, gel, 
pomada (destinado a efeito 
local) 
o Adesivo trans dérmico 
(destinado a efeito 
sistêmico) 
• Vantagem: 
o Minimiza a ocorrência de 
efeitos colaterais (uso local) 
▪ Queimadura 
o Evita o metabolismo de 
primeira passagem (uso 
sistêmico) 
• Desvantagem: 
o Absorção pobre e errática 
▪ Só serve para ação 
local 
o Irritação local e alergias 
▪ Suspender o uso 
o fotos sensibilidade 
• Ex: escopolamina 
o Indicado para enjoo de 
viagem 
o transdérmico 
• Diclofenaco dietilamônio 
o Anti-inflamatório de ação 
local 
Via ocular: 
• Aplicação do medicamento no olho 
• Empregado para um número distrito 
de fármacos 
• Vantagens: 
o Absorção mínima 
o Minimiza a ocorrência de 
efeitos colaterais (uso local) 
• Desvantagens: 
o Absorção pobre e errática 
o Irritação local e alergias 
o fotossensibilidade 
• Ativos: dexametasona, sulfato de 
neomicina, sulfato de polimixina B 
o Condições inflamatórias 
oculares que respondam aos 
esteroides e onde exista 
infecções bacteriana ocular 
ou ricos de infecções 
 
• D