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anticonvulsivantes São medicamentos utilizados em pacientes que apresentam convulsões ou alterações cerebrais (agressividade, síndrome cerebral, etc). 1. Como agem as convulsões? Alterando a função da membrana neuronal, que pode conduzir a uma despolarização excessiva, diminuindo os neurotransmissores inibitórios do GABA, aumentando os neurotransmissores excitatórios tais como o glutamato e alterando a concentração extracelular de potássio e cálcio. • Convulsão é um episódio isolado por causas cranianas e extracranianas. • Epilepsia é a ocorrência periódica e imprevisível, sem um estímulo evidente. 2. Classificação das crises convulsivas • Crises generalizadas brandas: alterações motoras em membros, cabeça e pescoço sem perda da consciência, alterações comportamentais antes do início da crise (busca um abrigo, proprietário), dura em torno de 1 a 10 minutos, o animal costuma estar em decúbito, ansioso e confuso e ocorre sialorréia modera a excessiva, algumas vez vômito. • Crises generalizadas severas : ocorre perda de consciência, sialorréia abundante, contrações da mandíbula, membros, pescoço e face, vocalização, dilatação pupilar bilateral, relaxamento dos esfíncteres, dificuldade respiratória (animal cianótico (obstrução pela língua)), duração de 30 a 90 minutos, distúrbios metabólicos ou tóxicos, ou a epilepsia idiopática. • Convulsão parcial focal : descarga focal e envolve apenas uma região do cérebro: • Convulsão parcial do lobo frontal - contrações musculares do lado oposto. • Convulsão parcial do lobo temporal: desorientação, agressividade. • Convulsão do lobo occipital: alucinações “caçar mosca”. • Convulsão do lobo parietal: o foco em região sensorial, leva a automutilação. • Convulsão do sistema límbico: poucos casos de vômito e diarréia crônica. • Convulsão parcial com generalização secundária: crises focais ou parciais FreeText @vettstudy.g que apresentam generalização da descarga a partir do foco, crise generalizada severa. • Outros tipos de crises convulsivas: • Ausência: perda transitória e rápida da consciência. • Convulsões mioclônicas: contrações breves e repentinas de um ou mais músculos. • Convulsões clônicas: contrações musculares clônicas (contração rápida, relaxamento longo). • Convulsões tônicas: tônus aumentado em todos os músculos esqueléticos. 3. Quando utilizar uma terapia anticonvulsivantes Quando as crises convulsivas estiverem interferindo a vida do animal, quando frequentes, quando iniciado um tratamento não deve ser interrompido, anotar a frequência das crises, o tratamento depende da etiologia (epilepsia idiopática ou adquirida), monitorar a frequência hepática a cada 6-9 meses e não é indicado para causas extracranianas (hipoglicemia, lesão renal e hepática). 4. Principais anticonvulsivantes utilizados na medicina veterinária → Fenobarbital • Mecanismo de ação: aumenta as concentrações de GABA • Farmacocinética: absorção oral(lentamente), biotransformação ocorre nas enzimas hepáticas, concentração máxima no plasma ocorre após umas horas, níveis plasmáticos se estabilizam após 7-10 dias, meia vida em torno de 47 a 74 horas. • Indicações: convulsões generalizadas, baixo custo. • Dose: cães - 2 a 6 mg/kg BID, gatos - 1 a 5 mg/kg BID • Efeitos colaterais: sedação, poliúria, polidipsia e polifágia, hepatopatia, e raramente anemia. → Primidona • Mecanismo de ação: similar ao fenobarbital. • Farmacocinética: rápida absorvida por VO, níveis plasmáticos em 3 horas, meia vida 5 a 15 horas. • Indicações: convulsões generalizadas e focais. • Biotransformação: fenobarbital e feniletilmalonamida (FEMA). • Dose: cães - 35 a 70 mg/kg/dia divididos em 2 vezes. FreeText @vettstudy.g • Efeitos colaterais: maiores que aqueles da fenobarbital. • Indicações: convulsões e generalizadas e focais. • Contra-indicação: gatos. → Difenil-hidantoína (Fenitoína) • Mecanismo de ação: estabilizar em membranas excitáveis, diminui o fluxo de sódio durante o repouso. • Indicação: Status spilepticus, convulsões generalizadas ou focais, raramente utilizada em cães e não recomendada em gatos, cães apresentam efeitos colaterais por outros medicamentos ou crises refratárias, utilidade em animais de show ou trabalho. • Efeitos colaterais: hepatopatia, raramente anemia e hiperplasia gengival, raro a sedação. → benzodiazepinicos • Diazepam, Clonazepam. • Mecanismo de ação: potencializam os efeitos inibitórios do GABA, tanto no cérebro quanto na medula. • Farmacocinética: absorção oral (via nasal e retal - emergências), biotransformação no fígado, IV penetra imediatamente no SNC, sendo o anticonvulsivante de eleição em caso de emergência. • Indicação: Status Epilepticus • Dose: 0,5 - 1,0 mg/kg para cães e gatos. • Efeitos colaterais: sedação e polifagia. → Carbamazepina • Mecanismo de ação: ação nos canais de sódio, produzindo uma inibição de descargas de alta frequência no foco epiléptico. • Farmacocinética: absorção lenta por VO, biotransformada no fígado, geralmente utilizada associado para reduzir a meia vida de 10 - 20 horas para 9 - 10 horas. • Indicações: convulsões generalizadas ou focais. • Efeitos colaterais: hepatopatia, sedação, nistagmo e vômitos. → Brometo de potássio • Mecanismo de ação: não está elucidado. • Indicação: insucesso em cães com crises refratárias, a outros medicamentos, ou desenvolvem hepatopatia. • Efeitos colaterais: ataxia dos membros pélvicos, dermatite alérgica. • Deve-se evitar contato com a pele. 4. Falhas na terapia de anticonvulsivantes • Tipo de convulsão VS Escolha da medicação. • Eficiência da posologia. • Avaliar doenças progressivas rotineiras. FreeText @vettstudy.g • Associação com outros medicamentos (clorafenicol X difenil-hidantoína). • Uso de vários medicamentos ao mesmo tempo. • Estro. • Doenças sistêmicas podem alterar a absorção. • Anfetaminas, tranquilizantes fenotiazínicos e organofosforados podem estimular o aparecimento de crises. • Obesidade. FreeText @vettstudy.g
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