MECANISMO DE AÇÃO DOS FÁRMACOS

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MECANISMO GERAL DE AÇÃO DOS FÁRMACOS
Farmacodinâmica- estuda o que o fármaco faz com o organismo
- local e alvo de ação? como se da o efeito? qual é seu efeito?
 
O QUE É UM FÁRMACO?
Substância de estrutura química definida que quando administradas produzem efeitos biológicos. - efeito terapêutico ou tóxico.
O medicamento é uma fórmula farmacêutica. - fins terapêuticos.
Todo medicamento tem fármaco, mas nem todo fármaco é considerado medicamento.
-fármacos de diferentes origens.
FARMACODINÂMICA
Principio geral: o efeito (da maioria) dos fármacos resultara de sua ligação/interação/ocupação com um componente macromolecular (alvo) do organismo - só produz efeito se reagir com o alvo.
 
· alvos para fármacos:
-canais iônicos
(inibidores ou bloqueadores)
 
-enzimas
(inibidores ou bloqueadores)
 
-transportadores
(inibidores ou bloqueadores)
 
- receptores (principais alvos)- proteína que tem como função reconhecer sinais químicos do nosso organismo e, com isso, produzem uma resposta celular, um efeito.
(agonistas ou antagonistas)
Na ausência do mediador endógeno (neurotransmissor, hormônio, mediador inflamatório), o receptor é encontrado inativo. Por outro lado a ligação do mediador endógeno ao receptor ativa o receptor, causando um efeito celular(contração e relaxamento de musculo, secreção de glândulas, etc).
 
-exceção: antiácidos; resinas; diuréticos osmóticos. (nao interagem com alvos)
 
· FARMACOS QUE ATUAM EM ENZIMAS: INIBIDORES OU BLOQUEADORES
Inibe ou bloqueia a enzina de forma competitiva - mais comum (compete com o substrato)- reversível- pontes de hidrogênio(mais comum) ou irreversível- ligações covalentes.
ou de forma não competitiva ( fármaco interage com o sitio que não é do substrato, porem muda a conformação da enzina e faz com que ela não seja mais interacional com o substrato).
 
 
· FARMACOS QUE ATUAM CANAIS IONICOS: INIBIDORES OU BLOQUEADORES
Bloqueiam fisicamente os canais
ex: anestésicos locais
 
· FARMACOS QUE ATUAM EM TRANSPORTADORES: INIBIDORES OU BLOQUEADORES
Se ligam aos transportadores para que esses não executem suas funções
 
· FARMACOS QUE INTERAGEM COM UM RECEPTOR:
fármaco que se liga ao receptor e o ativa com um efeito semelhante ao mediador endógeno, consequentemente produz uma resposta celular- agonista;
fármaco que se liga ao receptor sem provocar a ativação do receptor, consequentemente, sem resposta celular, prejudica a ação de um mediador endógeno e do agonista- antagonista;
obs: a diferença de um mediador endógeno para um fármaco agonista é o seu local de origem, um endógeno e o outro exógeno.
- o que rege a interação fármaco-receptor?
Afinidade: propriedade que define a capacidade do fármaco de se ligar ao receptor
Eficácia: capacidade do fármaco de ativar o receptor, uma vez ja ligado a ele.
OBS: agonista possui afinidade e eficácia e antagonista possui afinidade mas não eficácia
 
-classificação dos agonistas com base no efeito:
· Agonista total ou pleno: promove o efeito máximo possível em um tecido, o mesmo que o mediador endógeno(padrão); alta eficácia
· Agonista parcial: induz efeitos submáximos- menor que o do mediador; eficacia baixa;
 
-classificação dos antagonistas (características de bloqueios) 
· Competitivos- podem ser reversíveis*( se liga ao mesmo sitio de ligação do agonista, o bloqueio é revertido pelo aumento da concentração do agonista) ou irreversíveis ( se liga ao mesmo sitio de ligação do agonista e forma ligação covalente)
 
· Não- competitivos- interagem em um local diferente do utilizado pelo agonista, porém interferem em sua ação - são os bloqueadores/inibidores de enzimas, canais iônicos ou transportadores que fazem parte da via sinalização de um receptor
 
 
Moduladores alostéricos: interagem com um sitio de ligação diferente dos do antagonistas, agonistas e mediador endógeno- sitio ortostérico (alem de agonistas e antagonistas)
Alteram a conformação do receptor gerando um:
1. Aumenta a afinidade/eficácia de agonistas: facilitadores alostéricos.
2. Diminuição da afinidade/eficácia de agonistas; antagonistas alostéricos.
 
*potencia: quantidade de fármaco necessária para produzir um determinado efeito
 
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· TIPOS DE RECEPTORES
· Canais iônicos operados por ligantes (receptores ionotrópicos) 
Inicio de efeito rápido (miliseg.): estão envolvidos principalmente na transmissão sináptica rápida e contração da musculatura esquelética.
 
· receptores relacionados ou ligados a quinases
Inicio de feito demorado (horas) : estão envolvidos principalmente na transcrição gênica.
 
· receptores nucleares
Importantes para os hormônios esteroidais e tireoidianos;
Inicio de feito demorado (horas) : estão envolvidos principalmente na transcrição gênica.
 
· receptores acoplados à proteína G
Receptores de membranas; se acopla a proteína G;
Mediador se liga ao receptor que ativa a proteína G - subunidade alfa* e beta/gama -> enzimas efetoras -> segundos mensageiros -> enzimas -> efeito
-Receptor acoplado a Gs - > aumentar AMPc -> relaxamento de musculo liso e aumento da força e frequência cardíaca
-Receptor acoplado Gi/o -> reduz AMPc, aumenta saída de K e reduz entrada de cálcio -> reduzindo a síntese e a liberação NT/reduz a força e frequência cardíaca
-Receptor acoplado a Gq -> aumento do cálcio intracelular -> contração de musculo liso, secreção de glândulas