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Farmacologia Caso SI 4 1. Identificar as vias de administração, princípio ativo, forma farmacêutica, grupo farmacológico, mecanismo de ação, indicações de uso e reações adversas do Buscopan Buscopan ●Via de Administração: Oral ou endovenosa ●Princípio Ativo: butilbrometo de escopolamina ●Forma farmacêutica: solução injetável, drágea ou solução oral. ●Grupo farmacológico: A escopolamina é um derivado de amônio quaternário que pertence ao grupo de drogas anticolinérgicas. ●Mecanismo de Ação: A escopolamina produz seus efeitos tanto inibindo receptores colinérgicos em gânglios parassimpáticos presentes dentro de vísceras ocas quanto inibindo receptores muscarínicos de musculatura lisa. Dessa forma, exerce um efeito espasmolítico na musculatura lisa do trato gastrointestinal, geniturinário e vias biliares. *Escopolamina não atravessa a barreira hematoencefálica, com isso não produz efeitos anticolinérgicos no SNC. ●Indicações de uso: Alívio de sintomas agudos como dores, cólicas ou desconfortos abdominais, incluindo cólicas do trato gastrointestinal, vias biliares e trato geniturinário. ●Reações adversas: distúrbios da acomodação visual, taquicardia, tontura, boca seca, dispneia, eritema, prurido, rubor, desidrose, retenção urinária, midríase e aumento da pressão intraocular. 2. Relacionar o uso de anti-inflamatórios com o agravamento e desenvolvimento de úlceras pépticas. Influência Local Os AINEs podem agredir a mucosa gastrointestinal por meio de efeitos locais e sistêmicos. No suco gástrico ácido, os AINEs fracamente ácidos apresentam-se na forma não ionizada, podendo penetrar livremente nas células gástricas. No ambiente neutro intracelular, os íons H+ se dissociam, tornando a carga da molécula do medicamento negativa que se concentra no interior da célula, uma vez que não pode cruzar a membrana. Lesões superficiais da mucosa podem ocorrer minutos após a ingesta de AINEs por esse motivo. Influência Sistêmica O uso de cápsulas com proteção entérica e a administração parenteral ou retal não parecem reduzir o risco de úlceras gastrointestinais, sugerindo que a formação delas decorre principalmente da ação sistêmica dos AINEs. A fisiopatologia da lesão induzida por AINEs baseia-se na supressão sistêmica da síntese de prostaglandinas por meio da inibição das cicloxigenases. O mecanismo envolvido nessa situação se refere a agregação de neutrófilos às células endoteliais da microcirculação gástrica, que reduz o fluxo sanguíneo gástrico efetivo, bem como a produção de muco prostaglandina-dependente e o comprometimento da capacidade de migração epitelial de células adjacentes à área lesada. A circulação da mucosa e a capacidade de defesa celular ficam comprometidas e a mucosa torna-se vulnerável à agressão de fatores intraluminais, como ácido clorídrico, pepsina, sais biliares, H. pylori e medicamentos. Resumindo Os AINEs inibem as cicloxigenases, reduzindo o pool de prostaglandinas que atuam na proteção gástrica e na reparação do epitélio. Inibição da síntese de prostaglandinas resulta em redução da secreção epitelial de muco e bicarbonato, diminuição do fluxo sanguíneo, menor reparação da mucosa e suscetibilidade ao dano péptico. . 3. Descreva as drogas anticolinérgicas Anticolinérgicos Como já foi visto, antagonistas são aquelas drogas que tem afinidade por um receptor, mas que não tem atividade intrínseca, isto é, não provocam efeito algum no interior da célula. Os efeitos dessas drogas são fruto do impedimento dos agonistas agirem nos receptores que se encontram ocupados. Também chamadas de drogas parassimpatolíticas, são drogas que antagonizam os efeitos da estimulação parassimpática e se ligam principalmente a receptores muscarínicos (onde realizam antagonismo competitivo com a acetilcolina), por esse motivo também podem ser chamadas de antagonistas muscarínicos. Existem vários exemplos de drogas desse grupo, sendo os principais a atropina, escopolamina, ipratrópio, tiotrópio, pirenzepina, biperideno, oxibutinina e benzatropina. Tanto a atropina quanto a escopolamina podem ser encontradas em plantas, como a Atropa belladonna e a figueira do inferno. Ambas são compostos de amônio quaternário que atravessam facilmente o TGI e a conjuntiva. Efeitos das drogas anticolinérgicas ●No SNC, o biperideno reduz os sintomas do mal de Parkinson, principalmente o tremor, graças ao bloqueio dos receptores muscarínicos presentes nos músculos esqueléticos. ●Nas glândulas sudoríparas, pelo bloqueio dos receptores M3, essas drogas diminuem a sudorese. Nos olhos, pelo bloqueio de receptores M3, há o relaxamento do músculo esfincteriano da íris, que é a chamada midríase. Note que esse efeito diminui a drenagem do humor aquoso por isso exige atenção em pacientes com glaucoma de ângulo estreito *Além desses efeitos sobre o olho, essas drogas ainda causam cicloplegia, que é a paralização da acomodação do cristalino. ●No aparelho cardiovascular, pelo bloqueio de receptores M2, anticolinérgicos aumentam a frequência cardíaca e ainda facilitam a condução de impulsos elétricos nele. No aparelho respiratório, pelo bloqueio de receptores M3, essas drogas causam broncodilatação (ipratrópio é a droga usada aqui) e reduzem as secreções, o que resseca as vias respiratórias. ●No TGI há um bloqueio de receptores M3 que provoca redução da motilidade e das secreções, principalmente a salivar. No trato geniturinário também há um bloqueio de receptores M3, que causa relaxamento da musculatura lisa. Por fim, essas drogas também agem em receptores M3 relaxando a musculatura lisa uterina. Usos Terapêuticos As anticolinérgicas são muito usadas na oftalmologia, principalmente colírios de tropicamida, para que se provoque midríase e cicloplegia e facilite alguns exames. Nas situações de asma brônquica e DPOC geralmente se usam ipratrópio e tiotrópio para relaxamento da musculatura brônquica e facilite a respiração. No infarto agudo do miocárdio se usa a atropina para reverter a bradicardia pós-infarto provocada por excesso de tônus vagal. No mal de Parkinson se usa biperideno, triexifenidil e benzatropina para redução do tremor muscular. Em anestesias se usa anticolinérgicos para reduzir as secreções do trato respiratório e promover broncodilatação. Na enurese infantil se usa tolterodina e oxibutinina porque ao relaxar a musculatura da bexiga se reduz a micção. Em cólicas menstruais se usa principalmente a butilescopolamina para relaxar a musculatura uterina e diminuir a dor. Por fim, em intoxicações por anti-colinesterásicos (drogas colinérgicas de ação indireta) também se usa anticolinérgicos para impedir que o excesso de acetilcolina se ligue a receptores colinérgicos.
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