Bloqueadores ganglionares e neuromusculares

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Bloqueadores Ganglionares e 
Neuromusculares 
(@Rebeka__Machado)
Introdução 
Bloqueadores ganglionares
Atuam especificamente nos receptores nicotínicos (bloqueando a acetilcolina) 
dos gânglios autônomos parassimpático e simpático (podem atuar nos dois 
sistemas)
Assim, esses fármacos bloqueiam completamente os impulsos do sistema 
nervoso autônomo SNA nos receptores nicotínicos
NICOTINA 
Um componente da fumaça do cigarro, é um veneno com várias ações 
indesejadas
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Ela não tem benefícios terapêuticos e é prejudicial à saúde (é uma droga)
Dependendo da dose, a nicotina despolariza os gânglios autônomos, 
resultando primeiro em estimulação e depois em paralisia de todos os gânglios
O efeito estimulante é complexo e resulta do aumento da liberação do 
neurotransmissor devido ao seu efeito nos gânglios simpáticos e 
parassimpáticos
Principal bloqueador ganglionar 
Bloqueadores neuromusculares 
Bloqueiam a transmissão colinérgica entre o terminal nervoso motor e o 
receptor nicotínico no músculo esquelético
Eles possuem alguma similaridade química com ACh e atuam como 
antagonistas (tipo não despolarizante) ou como agonistas (tipo despolarizante) 
nos receptores da placa motora da junção neuromuscular
São úteis clinicamente durante cirurgias para facilitar a intubação endotraqueal 
e oferecer relaxamento muscular completo em doses anestésicas baixas, 
permitindo recuperação mais rápida da anestesia e diminuindo a depressão 
respiratória pós-cirúrgica
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O primeiro fármaco conhecido capaz de bloquear a JNM foi o curare, usado 
pelos caçadores nativos da América do Sul na região amazônica para paralisar 
a caça
Na sequência se deu o desenvolvimento da tubocurarina, mas ela foi 
substituída por outros fármacos com menos efeitos adversos, como 
cisatracúrio, pancurônio, rocurônio e vecurônio
Os fármacos BNMs aumentaram significativamente a segurança da anestesia, 
pois passou a ser necessário menos anestésico para obter relaxamento 
muscular, permitindo ao paciente se recuperar mais rápida e completamente 
após a cirurgia
Os BNMs não devem ser usados como substitutos de anestesia 
inadequadamente profunda
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Antagonistas (tipo não despolarizante)
Competitivos, os efeitos advém da inibição competitiva da acetilcolina ao 
receptor nicotínico juncional, impedindo a despolarização da placa motora
Nem todos os músculos são igualmente sensíveis aos bloqueadores 
competitivos 
Os músculos pequenos de contração rápida da face e dos olhos são mais 
suscetíveis e são paralisados primeiro, seguidos de dedos, pernas, músculos 
do pescoço e do tronco
Em seguida, são atingidos os músculos intercostais e, finalmente, o diafragma
Os músculos se recuperam na ordem inversa
Em geral, os fármacos são seguros, com efeitos adversos mínimos
Agonistas (tipo despolarizante)
Produzem seus efeitos a partir da despolarização sustentada da placa motora
Ocasionam as fasciculações transitórias seguidas (quando o musculo começa 
a contrair de forma repetida em um curto periodo de tempo)
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Devido a despolarização muito intensa na fase 1, ocorre o efeito rebote 
(relaxamento muscular/paralisia)
Atuam por despolarização da membrana plasmática da fibra muscular, 
similarmente à ação da ACh
Entretanto, esses fármacos são mais resistentes à degradação pela 
acetilcolinesterase AChE e, assim, despolarizam as fibras musculares de 
modo mais persistente
SUCCINILCOLINA
Único relaxante muscular despolarizante usado atualmente
Devido ao rápido início, é útil quando é necessária intubação endotraqueal 
rápida durante a indução da anestesia
Também é usada durante tratamento com choque eletroconvulsivo
Injetada por via IV
Efeitos adversos - hipertermia, apneia e hiperpotassemia