Bloqueadores ganglionares e neuromusculares

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Maria Eduarda Alencar Santos 3 período - UNL 
Maria Eduarda Alencar Santos 3 período - UNL 
Bloqueadores ganglionares e 
neuromusculares 
 
Sistema nervoso somático 
© Não se relaciona a órgãos efetores 
© Se relaciona com os músculos estriados, mais especificamente a 
contração 
© Há um único neurônio que irá transmitir a acetilcolina direto pro 
músculo 
© Quando a acetilcolina interage com o receptor do músculo, ele 
contrai 
 
Obs.: já no autônomo simpático e parassimpático, tem dois 
neurônios cada, os pré e os pós ganglionares, onde a acetilcolina 
vai agir e neles pode haver ação dos bloqueadores ganglionares 
 
 
Bloqueadores ganglionares 
© Os bloqueadores ganglionares atuam especificamente nos 
receptores nicotínicos dos gânglios autônomos parassimpáticos e 
simpáticos 
© Assim, esses fármacos bloqueiam completamente os impulsos do 
sistema nervoso autônomo (SNA) nos receptores nicotínicos 
 
Nicotina 
© Um componente da fumaça do cigarro, a nicotina é uma veneno 
com várias ações indesejadas 
© Ela não tem benefícios terapêuticos e é prejudicial à saúde 
© Essa droga é o principal bloqueador ganglionar estudado 
© Dependendo da dose, a nicotina despolariza os gânglios 
autônomos (bloqueando o neurônio pré e pós ganglionar), 
resultando primeiro em estimulação e depois em paralisia de 
todos os gânglios (efeito rebote/efeito antagônico 
© O efeito estimulante é complexo e resulta do aumento da 
liberação do neurotransmissor devido ao seu efeito nos gânglios 
simpáticos e parassimpáticos 
 
 
Maria Eduarda Alencar Santos 3 período - UNL 
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Bloqueadores neuromusculares 
 
© Os BNMs bloqueiam a transmissão colinérgica entre o terminal 
nervoso motor e o receptor nicotínico no músculo esquelético 
© Eles possuem alguma similaridade química com ACh e atuam 
como antagonistas (tipo não despolarizante) ou como agonistas 
(tipo despolarizante) nos receptores da placa motora da junção 
neuromuscular 
© Os BNMs são úteis clinicamente durante cirurgias para facilitar a 
intubação endotraqueal, visto que causam uma paralisação 
muscular, e oferecer relaxamento muscular completo em doses 
anestésicas baixas, permitindo recuperação mais rápida da 
anestesia e diminuindo a depressão respiratória pós-cirurgica 
 
© O neurônio motor se liga ao músculo na placa motora terminal, 
liberando acetilcolina e fazendo com que o músculo contrais 
© Essa contração se dá pela abertura do canal (estimulada pela 
acetilcolina) e entrada de sódio gerando o potencial de ação 
 
© O primeiro fármaco conhecido capaz de bloquear a JNM foi o 
curare, usado pelos caçadores nativos da América do Sul na 
região amazônica para paralisar a caça 
© Era retirado de uma planta, o extrato, e servia para paralisar a 
caça com esse fármaco utilizado na ponta das flechas 
 
Tipos de bloqueadores neuromusculares 
© Antagonistas (tipo não despolarizantes): competitivos, os efeitos 
advém da inibição competitiva da acetilcolina ao receptor 
nicotínico juncional, impedindo a despolarização da placa 
motora 
→ Tem ação curta de 15-21 min, como o Mivacúrio 
→ Tem ação intermediária, como Atracurônio de 45 min, 
Vecurônio de 40-45 min, e Rocurônio de 36-73 min 
→ Tem ação prolongada, como D-tubocurarina de 80 min, e 
Pancurônio de 85-100 min 
 
© Agonistas (tipo despolarizantes): aqueles que produzem seus 
efeitos a partir da despolarização sustentada da placa motora 
→ Tem ação curta, como Suxametônio de 6-11 min e 
Decametônio 
 
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Bloqueadores não despolarizantes (competitivos) 
© O primeiro fármaco conhecido capaz de bloquear a JNM foi o 
curare 
© Na sequencia se deu o desenvolvimento da Tubocurarina, mas 
ela foi substituída por outros fármacos com menos efeitos 
adversos, como Cisatracúrio, Pancurônio, Rocurônio e Vecurônio 
© Os fármacos BNMs aumentaram significativamente a segurança 
da anestesia, pois passou a ser necessário menos anestésico para 
obter relaxamento muscular, permitindo ao paciente se recuperar 
mais rápida e completamente após a cirurgia 
© Evita uma parada cardiorrespiratória por excesso de anestesia 
© Os BNMs não devem ser usados como substitutos de anestesia 
inadequadamente profunda, podem apenas facilitar e permitir 
maior segurança à anestesia 
 
 
Fármacos despolarizantes 
© Os fármacos bloqueadores despolarizantes atuam por 
despolarização da membrana plasmática da fibra muscular, 
similarmente à ação da ACh 
© Entretanto, esses fármacos são mais resistentes à degradação 
pela acetilcolinesterase (AChE) e, assim, despolarizam as fibras 
musculares de modo mais persistente 
© A Succinilcolina é o único relaxante muscular despolarizante 
usado atualmente 
 
© Fase I: 
→ Eles se ligam aos receptores e abrem os canais de sódio, 
permitindo a entra do sódio e contração do músculo 
→ Eles geram fasciculações transitórias (músculo contraindo 
repetidamente em curto período de tempo) que são 
despolarizações muito intensas 
 
© Fase II: 
→ Depois disso o fármaco sai e os receptores se dessensibilizam, 
as células repolarizam e há o processo de paralisia 
 
 
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© Devido ao rápido início, a succinilcolina é útil quando é 
necessária intubação endotraqueal rápida durante a indução da 
anestesia 
© Ela também é usada durante tratamento com choque 
eletroconvulsivo 
 
© A succinilcolina é injetada por via intravenosa 
© Seu efeitos adversos são hipertermia, apneia e hiperpotassemia 
 
Bloqueadores não despolarizantes (competitivos) 
© Nem todos os músculos são igualmente sensíveis aos 
bloqueadores competitivos 
© Os músculos pequenos de contração rápida da face e dos olhos 
são mais suscetíveis e são paralisados primeiro, seguidos de 
dedos, pernas, músculos do pescoço e do tronco 
© Em seguida, são atingidos os músculos intercostais e, finalmente, o 
diafragma 
© Os músculos se recuperam na ordem inversa 
© Em geral, os fármacos são seguros, com efeitos adversos mínimos 
 
© Eles são minimamente absorvidos por via oral, então prefere-se a 
utilização de via intravenosa 
© A maioria dos metabólitos são excretados na urina, mas pode 
acontecer de alguns aparecerem na bile e serem excretados 
pelas fezes