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Broncodilatadores e fármacos utilizados no tratamento da tosse Drogas utilizadas no tratamento de broncoespasmo agudo reversível: • Agonistas B2 adrenérgicos • Anticolinérgicos ( antagonistas colinérgicos muscarínicos) • Xantinas Drogas utilizadas no tratamento da tosse: • Antitussigenos ( reflexo de tosse) • Mucolínticos ( tornar o muco menos espesso) • Expectorantes ( facilitar a saída das secreções ) Agonistas B2 adrenérgicos → Drogas que vão se ligar no receptor B2 e que vão fazer a ação semelhante a adrenalina e a nora adrenalina e informar que não é pra contrair → Diminuir ou impedir a contração do musculo liso EXEMPLOS: broncodilatadores - Isoproterenol - Salbutamol - Fenoterol (chamado de beroteque) - Bambuterol - Salmeterol - Albuterol - Terbutalina - Clembuterol (equinos)* Agonista de curta e longa duração Curta duração : • Albuterol • Terbutalina • Fenoterol Longa duração → Tem cauda hidrofóbica que se liga ao receptor próximo a B2. • Bambuterol • Aformoterol • Sameterol • Clembuterol Outras drogas que são agonistas B2 : Epinefrina, isoproterenol não se ligam apenas em B2, podem agir em a e B1 causando efeitos adversos Efeitos adversos... • Tremores, • Taquicardia em altas doses Xantina ou metil xantina Exemplos: • Teofilina • Aminofilina • Cafeína • Teobromina ( presente no chocolate, é ela que intoxica o cachorro ) → Não se ligam ao receptor, o alvo é uma enzima chamada fosfodiesterase essas drogas inibem essa enzima, ela metaboliza o AMPC em produtos de AMPc, se liga a proteína quinase A que se dissocia a parte catalítica que fosforila várias proteínas e o resultado é a diminuição de cálcio disponível dentro da célula, logo, a célula não vai broncocontrair vai permanecer broncodilatada Anticolinérgicos ( antagonistas colinérgicos muscarínicos ) Exemplos: • Brometo de ipratropio • Brometo de tiotrópio • Brometo de oxitrópio • Atropina Mecanismo de ação: - Se ligam aos receptores muscarínicos da musculatura lisa aérea ( receptores M1 e M3 ) - São antagonistas da acetilcolina ( antagonistas colinérgicos muscarínicos) - Reduzem secreção de muco promovida pela Ach - Usados na DPOC Perguntas: 1- Explique como um agonista beta 2 adrenérgico trata a broncoconstrição. 2 – Por que o bambuterol tem efeito ou ação mais longa? 3- Como os antagonistas colinérgicos muscarinicos tratam a broncoconstrição? Respostas: 1- A substancia B2 (por ex: fenoterol, mais usado é o clembuterol) vai se ligar no receptor B2, acontece a ativação da proteína ( proteína G) dentro da célula, essa proteína vai ativar a enzima adenilato ciclase, essa enzima converte ATP em AMPC, convertendo aumenta a quantidade de AMPC se liga a enzima proteína Quinase A (PKA), Quando se liga nessa enzima que tem varias subunidades, as subunidades se separam e uma das subunidades que é a parte catalítica (parte enzimática) vai colocar fosfato em varias proteínas da célula e então vai entrar menos cálcio na célula e o cálcio que esta dentro da célula vai para o reticulo sarcoplasmático que é o reticulo especial que tem a célula muscular. Se tem menos cálcio tem menos contração → broncodilatação 2 - Porque ela se apoia em outro receptor perto do B2 3 - Vão impedir que acetilcolina se ligue ao receptor