Antiarrítmicos: Farmacologia e Ação

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Antiarrítmicos
Monitoria de farmacologia
O que é arritmia
cardíaca?
Frequência cardíaca anormal, seja
irregular, acelerada ou muito lenta.
A arritmia cardíaca ocorre quando os
impulsos elétricos do coração não
funcionam corretamente.
Pode não haver sintomas. Quando
ocorrem, os sintomas incluem uma
vibração ou dor no peito, desmaios ou
tontura.
A maior parte dos fármacos 
antiarrítmicos atuam em 
 canais iônicos, que acabam 
alterando ou regulando
alguns parâmetros.
Antiarrítmicos bloqueiam os canais 
 iônicos ao se ligarem em sítios 
 específicos para impedir a entrada
de íons ou impedir a saída de íons, o 
 que diminui a despolarização. 
01
Diminuindo a despolarização na 
 célula cardíaca > diminui o potencial
de ação > diminui a propagação do
estímulo cardíaco.
02
Bloqueadores do canal de sódio – classe I 
Antagonistas beta-adrenérgicos – classe II 
Bloqueadores do canal de potássio – classe III 
Bloqueadores do canal de cálcio – classe IV
Antiarrítmicos da classe I: 
Bloqueio do canal de sódio. As subclasses dessa ação refletem os efeitos na
duração do potencial de ação e na cinética do bloqueio do canal de sódio.
Os fármacos com ação de classe 1A (procainamida, quinidina, disopiramida)
prolongam a duração do potencial de ação e dissociam-se do canal com
cinética intermediária. Os fármacos com ação de classe 1B (lidocaína)
encurtam a duração do potencial de ação em alguns tecidos do coração e
dissociam-se do canal com cinética rápida. Os fármacos com ação de
classe 1C (propafenona) apresentam efeitos mínimos sobre a duração do
potencial de ação e dissociam-se do canal com cinética lenta.
Antiarrítmicos da classe II: 
Simpaticolítica (propranolol, esmolol, sotalol). Os fármacos com essa ação
reduzem a atividade ß-adrenérgica no coração. Embora os ß-bloqueadores
sejam muito bem tolerados, sua eficácia para supressão de despolarizações
ectópicas ventriculares é menor do que a dos bloqueadores dos canais de
sódio.
Antiarrítmicos da classe III: 
Prolongamento da duração do potencial de ação (amiodarona, sotalol). A
maioria dos fármacos com essa ação bloqueia o componente rápido da
corrente de potássio retificadora tardia.
Esses fármacos prolongam os potenciais de ação, geralmente bloqueando os
canais de potássio no músculo cardíaco ou estimulando a corrente de influxo,
por exemplo, por meio dos canais de sódio. O prolongamento do potencial
de ação é minimamente acentuado nas frequências mais rápidas (quando é
desejável). Nas frequências lentas, é mais acentuado e é quando pode
contribuir para o risco de torsades de pointes.
A amiodarona prolonga bastante a duração do potencial de ação (e o
intervalo QT no ECG). A duração do potencial de ação é prolongado de
maneira uniforme em uma ampla faixa de frequências cardíacas. A
amiodarona também bloqueia significativamente os canis de sódio
inativados, além de possuir ação adrenérgica e bloqueadora do canal de
cálcio. As consequências dessas ações incluem redução da frequência
cardíaca e retardo da condução do nodo AV.
A amiodarona pode produzir bradicardia sintomática e bloqueio cardíaco
nos pacientes com doença preexistente do nodo AV ou sinusal. Doses baixas
(100 a 200 mg/dia) da amiodarona são efetivas na manutenção do ritmo
sinusal normal em pacientes com fibrilação atrial. O medicamento é efetivo
na prevenção de taquicardia ventricular recorrente.
Antiarrítmicos da classe IV: 
Bloqueio da corrente de cálcio cardíaca (verapamil, diltiazem). Essa ação
retarda a condução nas regiões em que a elevação do potencial de ação
dependa do cálcio, por exemplo nos nodos SA e AV. Nas arritmias, a
taquicardia supraventricular é a principal indicação do verapamil.
Obrigada!
luana.s.ferreira@edu.ufes.br
(27) 99997-1118