Absorção de Drogas

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Absorção de Drogas
• Conceito
○ É o fenomeno de transferencia de uma determinada droga do local
onde foi depositada para os fluidos corporais, em especial para
corrente sanguinea
• Modalidades de absorção
○ Processo passivo - são os mais importantes
• Difusao simples pela membrana ( principal forma de
transporte de drogas pelo organismo )
• Difusao simples por canais
• Ions não atravessam a membrana com facilidade
• Difusao facilitada
○ Processos ativos
• Transporte ativo
○ Processos pela membrana
• Pinocitose
• Fagocitose
• Fatores que determinam a absorção de drogas
○ Solubilidade da droga ( lipo/hidrossoluvel)
• Toda droga psicofarmaco precisa ter grande lipossolubilidade
• Nicotina e psicotropicos - muito lipossoluvel para atravesar
barreira hematoecefalica • Lipossolubilidade alta permite entrada
facil mas saida também
• Toda molecula com enxofre se torna lipossuluvel
○ Area de superficie para absorção
• Quanto maior a area maior a absorção
• Intestino, estomago, pulmoes
○ Circulação sanguinea local
• Quanto maior, mais intensa a difusão = maior a absorção
• Pulmoes, TGI, musculo esqueletico
○ pH no sitio de absorção (do meio)
•
• TGI tem variedade de pH
• pH sanguineo é +-7,4
•
• Alcalose
• Respiratoria --> hipocapnia/ ansiedade
• Metabolica --> hipoclorêmia (vomitos)/ hipocalêmia (diureticos)
• Acidose
• Respiratoria --> hipercapnia, asma, DPOC
• Metabólica --> insuficiencia renal, ceotoacidose diabetica, evenenamentos
○ pKa da droga
• Conceito de acido e base segundo lowry-brownsted
○ Acido é toda especie quimica (ion ou molecula) capaz de
doar um proton (H+) ○ Base é toda especie quimica(ion ou
molecula) capaz de receber um proton (H+) • pKa= o pH no qual
50% das moleculas estarão em sua forma ionizada e 50% em sua
forma não ionizada ou molecular, ou seja sem cargas
○ Concentração da droga no local
○ Interação com outras drogas
• Interações ruins
• Antibioticos de amplo espectro + anticoncepcional oral
• Beta bloqueadores (BRA) + ECA
○ Interações com alimentos ( caso da via oral )
• Exemplo antibioticos triciclicos interagem com leite (não é
recomendavel) - bactrim e doxaciclina, ou seja derivados da
tetraciclina // pois leite tem grande quantidade de calcio e
tetraciclinas tem aneis q se ligam ao calcio e formam um proxuto
(quelatos de calcio de tetraciclina ) que é insuluvel ou seja não é
absorvido, não produzindo efeito
• Temperatura do alimento também influencia ( alimentos
quimicos aumentam fluxo intestinal e frios diminuem este)
○ Fatores fisiologicos alterados ou especiais
• Diarreia que leva a maior fluxo intestinal e diminui absorção
○ Estados patolgicos
• Para o farmaco atuar no corpo é necessario tres fases
○ Fase pre-farmacocinetica ( Etapa: via de administração e da
forma farmaceutiva) ○ Fase Farmacocinetica ( Etapas: absorção,
distribuição e eliminação)
○ Fase Farmacodinamica (Etapas: depende dos receptores e do efeito/ resposta)
• Para melhor absorção
○ Se a droga for acida = estomago vazio
• Antibioticos melhor em jejum, pois favorece a absorção
○ Droga for basica = estomago cheio
• Farmacos para ansiedade/ depressão (sertralina, fluoxetina, ...) é
melhor absorvido após refeições --> pois são lipossoluveis já que
agem no SNC // porem na pratica clinica é variavel de individuo
para individuo para adaptação de cada paciente, pois pode vir a
trazer sonolencia, podendo vir a ser receitado antes da refeição e
após 15 dias se a sonolencia não diminuir reduz a dose // sempre
mudando um parametro por vez (dose, horario, pos ou antes
prandial)
• Principais absorções locais, do trato intestinario (farmacocinetica)
○ Estomago = não é órgão de absorção
• Parede produz constantemente prostaglandina
• Anti-inflamatorio da dor no estomago = porque ele tira essa
camada de protaglandina, levando inflamação deste pelo HCL
intestinal
○ Intestino = absorve ate medicamentos acidos, devido as
microvilosidades, caracterizando-o como orgão proprio de absorção
• Duodeno = ferro e 90% dos farmacos - caso haja deficiencia na
absorção duodenal é necessario aumentar a dose do
medicamento para que este faça o efeito desejado • Jejuno =
acido folico
• Ileo = vitamina b12