Excipientes Farmacêuticos #3 - Diluentes, Aglutinantes, Desagregantes, Lubrificantes, Deslizantes, Adsorventes

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#Excipientes Farmacêuticos III – Exclusivos de comprimidos,
cápsulas e granulados#
Diluentes: Material de enchimento inerte usado para produzir volume, propriedades de
fluxo e características desejadas de compressão em cápsulas e comprimidos. 
•Lactose (um dos materiais de enchimento mais utilizado em comprimidos; uso na forma
anidra e na forma hidratada, que é incompatível com aminoácidos e anfetaminas e pode
descorar na presença de fármacos com grupos amina ou com sais de compostos aminados,
lactose seca por aspersão ou “Spray-Dried" na presença de umidade excessiva, aminas e
compostos aminados pode escurecer);
•Sacarose (empregada em pequenas quantidades, pois é altamente aglutinante e ataca os
punções das máquinas de comprimir);
•Materiais à base de Sacarose: Sugartab® (90 – 93% sacarose + 7 – 10% açúcar invertido);
Dipac ® (97% sacarose + 3% dextrinas invertidas); Nutab ® (95% sacarose + 4% açúcar invertido
+ amido de milho + 0,1 – 0,2% estearato de magnésio);
•Dextrose (pode substituir parte da lactose “spray-dried” para reduzir a tendência dos
comprimidos ao escurecimento);
•Manitol (açúcar mais caro usado como diluente; uso em comprimidos mastigáveis;
formulações com manitol possuem características pobres de escoamento e necessitam de
quantidades relativamente elevadas de lubrificante);
•Sorbitol (usado em conjunto com manitol para reduzir o custo deste último diluente);
•Derivados da Celulose (são os mais empregados como diluentes, além dos açúcares; devido a
sua higroscopicidade, podem ser incompatíveis com fármacos que tendem a hidrólise no
estado sólido);
•Celulose Microcristalina (muito caro; é usado combinado com outros materiais como lactose,
amido, fosfato de cálcio dibásico diidratado) (CE = 20 – 90%);
•Fosfato ou Sulfato de Cálcio dibásico diidratado (usados para compressão direta; podem ser
incompatíveis com fármacos sensíveis a condições alcalinas) (CE até 60%);
•Cloreto de sódio (pouco usado, pois ataca os punções; recomendado para comprimidos como
os de hipocloritos, facilitando a dissolução da substância ativa);
•Amidos normais (ocasionalmente utilizado; teor de umidade alta); 
•Amidos especiais (extremamente caros).
Obs: Geralmente são os componentes mais abundantes na formulação sólida.
Aglutinantes: Substâncias usadas para assegurar que os grânulos e comprimidos sejam
formados com a resistência mecânica desejada. 
 Por via seca: 
•Povidona K30 + Acetato de Vinila (Proporção 6:4);
•Carmelose Sódica (CE = 30 – 40% da composição do comprimido);
•Celulose Microcristalina (CMC).
 Por via úmida: 
•Povidona (polivinilpirrolidona ou PVP) K30 (CE = 10 – 30%);
•Amido (CE = 10 – 30%) mucilado;
•Goma arábica (CE = 10 – 35%) e adragante (CE = 10%) muciladas;
•Gelatina (CE = 2 – 4%) (Deixa o comprimido muito duro);
•Hipromelose;
•Metilcelulose 400 (CE = 2 – 5%);
•Etilcelulose (solução etanólica ou propanólica 2 – 4%) 
•Carmelose sódica (dispersões aquosas a 1%);
•Sacarose (pó ou xarope);
•Glicose (grande poder adesivo, mas cara);
•Lactose (poder adesivo moderado).
Obs: Geralmente utiliza-se apenas uma substância com finalidade aglutinante em cada
preparação para evitar um processo de desagregação ineficiente.
Desagregantes: Substâncias incluídas em uma formulação a fim de assegurar que o
comprimido, quando em contato com um líquido, desintegre-se em fragmentos menores, os
quais promovem uma rápida dissolução do fármaco.
 Por intumescimento:
•Amido comum (CE > 10%); 
•Amido Solúvel (CE = 5 – 10%);
•Amido pré-gelatinizado (CE = 5– 10%); 
•Amidoglicolato de Sódio (carboximetilamido sódico) (Explosol ou Explotab®) (CE = de 2 – 8%);
•Carmelose sódica (CE = 1 – 5%);
•Croscarmelose sódica (CE = 1 – 5%);
•Crospovidona ou PVP reticulada (Kollidon CL) – (2 – 5%);
•Alginatos (CE = 2 – 10%); 
•Veegum e bentonita; 
•Pectina (CE = 3 – 5%) (melhor em associação ao amido). 
 Por efervescência:
•Ácido cítrico ou tártárico + bicarbonato ou carbonato (CE = 10%) (em água);
•Carbonatos ou bicarbonatos (CE = 10%) (em meio ácido).
 Por formação de canalículos:
•Lactose (causa reações alérgicas em muitas pessoas);
•Cloreto de Sódio (NaCl) (Pouco usado: ataca os punções/presença de pacientes hipertensos).
Obs: Uso concomitante dos desagregantes nas fases intragranulares e extragranulares
promove uma desagregação mais efetiva.
Lubrificantes: Substâncias utilizadas para reduzir a fricção entre o sólido e as paredes da
matriz da máquina de comprimir.
 Lubrificantes Líquidos:
•Parafina líquida (incorporação na massa deve ser feita dissolvida no éter).
 Lubrificantes interfaciais:
•Ácido esteárico (CE < 1%); 
•Estearatos de magnésio (mais empregado), zinco (muito lipofílico) ou sódio (CE < 1%);
•Magrogois (PEG) sólidos;
•Tensoativos (lauril sulfato de sódio, docusato, etc).
Deslizantes: Substâncias incluídas em uma formulação para melhorar as propriedades de
fluxo dos materiais particulados.
•Talco (CE = 1 a 2%); 
•Dióxido de Silício Coloidal ou Aerosil 200® ou Tixosil 333 (CE = 0,2%);
•Estearato de Magnésio (CE < 1%).
Adsorventes/Dessecantes: Substâncias capazes de manter outras moléculas em sua
superfície por mecanismos físicos ou químicos.
Aplicados para adsorver água de extratos; incorporar P.A. higroscópicos evitando que a
umidade da atmosfera ou umidade residual dos pós provoque alteração dessas substâncias;
fixar princípios voláteis, como as essências (Óleos ou soluções oleosas de fármacos podem ser
incorporados à mistura de pós que será granulada e comprimida).
•Pós vegetais como alcaçuz e alteia; 
•Amidos; 
•Lactose;
•Celulose Microcistalina; 
•Gel de Sílica Pulverizada (Aerosil, Levilite, Cab-OSil) (absorvem até 200% de água,
continuando com aspecto seco);
•Óxido de Magnésio e Carbonato de Magnésio (CE = 5 – 10% do peso do extrato ou tintura)
•Fosfato tricálcico (é considerado um dos melhores adsorventes para colina e seus sais, que
são altamente higroscópicos);
•Caulino; 
•Bentonita.