Contraceptivos Orais

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Contraceptivos Orais 
- Existem dois tipos principais de 
contraceptivos orais: 
 Combinações de um estrógeno com 
uma progesterona (pílula combinada) 
 Somente progesterona 
 
A pílula combinada 
- extremamente eficaz (pelo menos na 
ausência de doença intercorrente e de 
tratamento com fármacos com os quais, possa 
interagir) 
- O estrógeno que, na maioria das vezes, é 
combinado nessas preparações (pílulas de 
segunda geração) é o etinilestradiol, apesar 
de algumas poucas preparações conterem o 
mestranol. A progesterona pode ser 
noretisterona, levonorgestrel, etinodiol ou – 
em pílulas de “terceira geração” – desogestrel 
ou gestodeno, que são mais potentes, 
possuem menos ação androgênica e causam 
poucas mudanças no metabolismo de 
lipoproteínas, mas que, provavelmente, 
possuem risco maior de tromboembolia que 
as preparações de segunda geração. 
- Essa pílula combinada é tomada por 21 dias 
consecutivos, seguidos de 7 dias sem pílula, o 
que causa sangramento. Os ciclos normais de 
menstruação começam logo após a 
descontinuação do tratamento, e a perda 
permanente da fertilidade (que pode ser 
resultado demenopausa precoce, e não 
consequência do uso por longo tempo da 
pílula contraceptiva) é rara 
- mecanismo de ação: 
 O estrógeno inibe a secreção de FSH, 
via retroalimentação negativa na 
adeno-hipófise, e, assim, suprime o 
desenvolvimento do ciclo ovariano. 
 A progesterona inibe a secreção de LH 
e, assim, previne a ovulação; ela 
também estimula a produção de muco 
cervical menos suscetível à passagem 
do esperma. 
 Estrógeno e progesterona agem 
combinadamente para alterar o 
endométrio de tal forma a evitar a 
implantação. 
- efeitos adversos comuns: 
 Ganho de peso 
 Retenção de fluido ou efeito anabólico 
 Mudanças na pele 
 Amenorreia de duração variável 
 
- também existe risco aumentado de doença 
cardiovascular (doença tromboembólica 
venosa, infarto do miocárdio e AVC) 
- o risco é muito maior em subgrupos com 
fatores adicionais, tais como fumantes e o uso 
continuado da pílula, especialmente em 
mulheres acima de 35 anos de idade. 
- a pressão sanguínea pode aumentar logo 
após o início do tratamento com pílula 
contraceptiva 
- efeitos benéficos: 
 Diminuição dos sintomas menstruais 
(períodos irregulares e sangramento 
intermenstrual) 
 A anemia por def. de ferro e a tensão 
pré- menstrual são reduzidas, como 
também as doenças benignas da 
mama, a fibrose uterina e os cistos 
funcionais dos ovários 
 
Pilula só com progesterona 
- Os fármacos usados nas pílulas só com 
progesterona incluem noretisterona, 
levonorgestrel ou etinodiol. 
- a pílula é tomada sem interrupção 
- o mecanismo de ação ocorre primariamente 
sobre o muco cervical, que se torna inviável 
para o esperma. Além de impedir a 
implantação através de seu efeito sobre o 
endométrio e sobre a motilidade e as 
secreções das tubas uterinas 
- é uma alternativa viável para as mulheres 
nas quais o estrógeno é contraindicado ou 
para aquelas cuja pressão sanguínea 
aumenta de forma exagerada durante o 
tratamento com estrógeno 
- mas seus efeitos contraceptivos são menos 
confiáveis que aqueles da pílula combinada 
- alterações da menstruação (principalmente 
sangramento irregular) são comuns 
 
Farmacocinética dos anticoncepcionais orais: 
interações farmacológicas 
- Os contraceptivos orais só com progesterona 
e combinados são metabolizados pelas 
enzimas citocromo P450 hepáticas. Dado que 
a dose efetiva mínima de estrógeno é usada 
(de certa forma para evitar o risco excessivo 
de tromboembolia), qualquer aumento de sua 
depuração pode resultar em falha do 
contraceptivo; 
- de fato, fármacos que induzem enzimas 
podem ter esse efeito não apenas com a pílula 
combinada, mas também com as pílulas só 
com progesterona. Tais fármacos incluem a 
rifampicina e a rifabutina, assim como a 
carbamazepina, a fenitoína e outros.