Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
AGENTES ANTIMICROBIANOS MDD II I @NATALIARTHUSO Antibióticos beta-lactamicos • Grupo de antibióticos beta-lactamicos é formados pelas penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas, acido clavulanico (inibidor da beta-lactamase) carbapenemicos (produz poros na parede celular), nocardicina (não é antibiótico - utilizado em associação) s e monobactâmmicos • Inibem a síntese da parede celular - bactericidas • Os B-lactamicos são uma classe ampla de antibióticos, que inclui a penicilina e seus derivados, que ossuem agente antibiótico e o núcleo B-lactamico em sua estrutura molecular • Há mais de 50 anos, os antibióticos em questão têm demonstrado eficiência terapêutica e sua baixa toxicidade • Inicialmente, mais ativos contra as gram-positivas, porém tiveram seus espectros antimicrobianos ampliados • MECANISMO DE AÇÃO o A gram-positiva tem uma maior espessura de parede do que a bactéria gram-negativa, o que faz com que a sua membrana externa seja mais delgada o Isso significa que ela depende mais da parede celular, a camada de peptídeo =glicano pe mais grossa o A gram-negativa possui uma parede celular mais delgada e uma membrana interna mais ligada à parede celular e uma membrana externa um pouco mais desenvolvido, a cadeia de peptideoglicano é mais fina o Se os beta-lac atuam a parar a síntese da parede celular, eles tendem a não ter um efeito tão grande nas gram-negativas, mas sim nas positivas o Gram-positivas: estafilococos, enterococos e streptococos o Formação da parede celular: ▪ 1° etapa – síntese dos precursores • O peptideoglicano é a associação do carboidrato (glicana – NAN, NAG) com um peptídeo (alanina) • O NAN e o NAG permitem o aumento do comprimento da parede celular • A primeira etapa ocorre no citoplasma, com produção dos precursores da parede celular • Há uma enzima que permite a ligação do NAN e do NAG • O NAN é oriundo de uma reação que ocorre no citoplasma, a partir do NAG • Quando esses dois estão formados, uma enzima vai associar a eles, um grupo de uridina • Ao lado dessa uridina, haverá a ligação de um aminoácido, alanina • A enzima que permite a ligação da uridina entre o nan/nag e a alanina, é uma espécie de transpeptidase • Essa transpeptidase permite o acoplamento da uridina no meio do carboidrato e da alanina • Essa uridina surge da UDP • A penicilina e cefalosporina vão ter como mecanismo de ação, a inibição da transpeptidase • Contudo, a olecula formada é muito longa, então para ela sair do citoplasma e poder ter seu desenvolvidmento entre a MI e ME, é necessário que haja uma reação que retire essa uridina e permita a passagem do nan/nag e alanina do citoplasma • Essa reação corre na interface entre o meio interna e o espaço extracelular ▪ 2° etapa – formação da parede celular • Retirada da uridina da molecular, para que a alanina e o nan/nag possam continuar sue processo para formação da parede celular • Interface entre membrana interna e o espaço extracelular ▪ 3° etapa – maturação da parede celular • Ocorre todo no meio extracelular • Quando esses grupos de carboidratos saem após a segunda etapa, o NAM e o NAG saem separados, mas acoplados a alaninas • Outra transpeptidase permite a ligação da alanina do nam com a alanina do nag, aumentando , assim, o comprimento da parede celular • Há um sitio catalítico da enzima, PBP¸ que é o responsável pelo acoplamento entre essas alanina com nam e nag, para aumentar o comprimento da parede em questão • Essa enzima fica situada na parte externa da membrana interna da parede celular • A alanina ligada a um nam com a alanina ligada com o nag ocorre a partir de pontes peptídicas • Como a transpeptidase é uma enzia comum na priemira e na terceira etapa, será atingida pela penincilina e cefalosporina • A penicilina atua mais na terceira fase • A cefalosporina atua mais na primeira etapa ▪ A betalactamase destrói o anel beta-lactamico dos antibióticos, o que faz com que a sua funcionalidade caia um pouco, já que é justamente esse anel que se liga ao PBP das transcriptases ▪ O acido clavulanico se liga a determinado sitio do anel, inibindo a enzima beta-lactamase da bactéria, então o anel consegue se ligar ao PBP, fazendo comque o antibiótico continue exercendo a sua função sem ser degradado pela enzima da bactéria ▪ A mesma penicilina, a partir de diferentes radicais, terá diferentes efeitos ▪ Alguns radicais associados a beta lactâmicos pode conseguir afetar as gram-negativas, que ganha o nome de penicilina de amplo espectro o Derivados semi-sinteticos e sintéticos permitiram o uso dos betalactamicos no combate também às bactérias gram-negativas o Cefalosporinas de terceira geração e dos antibióticos carbapenemicos têm potente ampla atividade antimicrobiana o Os monolactâmicos (aztreonam) o CLASSIFICAÇÃO DAS PENICILINAS ▪ As modificaç~eos realizadas na moléculas do 6-APA permitiram a classificação das penicilinas nos seguintes grupos: ▪ Grupo 1 – penicilinas sensíveis à penicililnase (beta-lactamase) • Penicilina G ou benzilpenicilina • Potencia muito boa contra cocos o Staphylococos o Streptococos • Muitos microorganismos adquiriram resistência à penicilina G, sendo necessária a utilização de outros tipos de penicilinas • Fenoximetilpenicilina ou penicilina V • Carbenicilina o É sensível à peinicilinase, mas é uma das únicas que atua contra gram-positivas e pseudomonas ▪ Grupo 2 – penicilinas que resistem à penicilinase • Não atuam em gram-negativas • Conseguem atuar contra as bactérias resistentes à penicilina G ou penicilinas sensíveis à beta-lactamse • Atuam em gram-positivos, cocos (destaque para os staphylococos) • Meticilina • Nafcilina o Essas duas atuam em cocos o Não são tão fortes quanto a penicilina G, então, só são escolhidas quando a penicilina G não surte efeito em decorrência da presença da penicilinase o Não são tão resistentes a enterococos • Oxacilina • Dicloxacilina • Cloxacilina ▪ Grupo 3 - pernicilinas de espectro aumentado • Mais utilizadas em infecções por gram-negativas • Amoxilina – espectro ampliado • Ampicilina • Atuam em gram positivas, negativas e alguns bastonetes • São sensíveis à beta-lactamase • É nesse grupo que atuarão os fármacos que inibirão a ação das penicilinases → associação do grupo 3 com esses fármacos (ex: clavulanato de amoxilina) ▪ Grupo 4 – penicilinas antipseudomonas • Ticarcilina • Azlocilina • Piperacilina • Carbenicilina – sensível à penicilina, degradada com a betalactamase, mas conseguem atuar em pseudomonar, gram-negaticas o FARMACO CINETICA ▪ a penicilina G é muito inativada em pH ácido ▪ por isso, a Benzilpenicilina é mais utilizada por vias parenterais , ao inves de orais ▪ apenas 15% do fármaco será adm por via oral → absorvida no duodeno ▪ a penicilina G pode ser utiliza na forma cristalina-sodica ou potássica (procaína – benzatina) ▪ a procaína (subcutânea) tem uma meia vida menor do que a meia vida da benzaina (intra- muscular) • a procaína (adm subcut) tem uma meia vida menor do que a benzatina (adm intramusc) • procaína – 12 horas ▪ a ação da benzatina é melhor do que na procaína, pois ao invés de necessitar de varis aplicações, muitas vezes, a penas uma é suficiente ▪ o ácido do estomago hidrolisa a cadeia lateral amidica e abre o anel beta-lactâmic, fazendo com que a penicilina G perca a sua atividade antibacteriana ▪ a penicilina G é utilizada nas formas cristalina sódica e potássica (procaína e benzatina) ▪ a penincilina G apresenta latência de 8 horas, com níveis podendo perduras por 3 a 30 dias (benzatina) ▪ penicilina de longa duração ou de depósito • procaína e benzatina • permanecem no corpo do animal por tempo prolongado ▪ as penicilinas têm dificuldade em atravessas a barreira hemato-encefálica ▪ as penicilinas possuem um aspecto de ação natural e de curta ação, atuando principalmente emgram-positivos • penicilina: considerando-se os 4 grupos como um todo, as penicilinas atuam contra algumas gram-negativas, todas as gram-positivas e alguns organismos do grupo das clamídias • sulfanamidas,...: atuam contra as gram-positivas, em sua maior parte e contra gram-negativas, em menor relevância • streptomicina: atuam em grupos de micobacterias e com maior destaque em bactérias gram-negativas • tetraciclinas: maior espectro de atuação. Parte de gram-negativas, todas as gram-positivas, todas as clamídias e ricketisias • isoniazida: micobacteria, com destaque para o tratamento de tuberculose • polimixina e vacominia: menores espectros de atuação o polimixina: destaque para a utilização contra infecções graves o vancomicina: atuam contra as gram-positivas, por um mecanismo diferente dos beta-lactamicos • RESISTÊNCIA AOS BETA-LACTÂMICOS o Resistência às penicilinas e outros beta-lactamicos é produzida por um de quatro mecanismos gerais ▪ Inativação do antibiótico pela produção da beta-lactamase ▪ Modificação da PBP alvo • Base da resistência à meticilina • A PLP, nas cepas bacterianas resistentes, passam a ter menor afinidade aos beta- lactamicos, não havendo, assim a sua ação ▪ Penetração reduzida do fármaco até a PBP alvo • Inibição da porina: faz com que os beta-lactamicos não entrem pelos proos que seriam formados na membrana da bactéria ▪ Efluxo • Aumento do número de bombas de efluxo, o que faz com que os beta-lactâmicos sejam eliminados do espaço entre membranas das bactérias, não chegando, assim, ao citoplasma bacteriano • TOXICIDADE E HIPERSENSIBILIDADE o Resposta a determinado antibiótico pode ser aguda (1 a 72 horas) ou tardia (dias a semanas) o Febre, anemia hemolítica, infiltração pulmonar, eosinofilia, vasculite... → raro de acontecer o A penicilina G é liberada aos poucos, o que pode fazer com que essa sensibilidade seja tardia o A penicilina é eliminada praticamente toda na urina ▪ Por isso, os pacientes, para usarem a penicilina, devem ter a sua função renal normal o Fase teta: eliminação da penicilina pela urina, que dura aproximadamente 30 minutos o Absorção costuma ser mais lenta pelo organismo, do que a sua eliminação o A parte que não é absorvida, é inativada no intestino, mais especificamente no cólon, para poder ser excretada nas fezes • ESPECTRO ANTIBACTERIANO DA PENICILINA G o A benzilpenicilina é a primeira escolha no tratamento de infecções causadas por cocos gram-positivos em pacientes não alérgicos ▪ Ex: estreptocoso dos grupos A, B e D não enterococos → S. viridans e o S. pneumoniae o Os enterococos são menos sensíveis à Benzilpenicilina ▪ Apesar disso, a Benzilpenicilina (em associação com a gentamincina ou estreptomicina) é útil em certas infecções enterocócicas, sobretudo na endocardite. Ex: S. fecalis, S. durans, S.liquefaciens e S.zymogens o As penicilinas G conseguem atravessar a barreira hematoencefálica, quando o sistema nervoso está inflamado, como em casos de meningite, combatendo a Neisseria miningitidis e a N.gonorrhoeae, mesmo estas estando ficando cada vez mais resistentes a tal • PENICILINAS PENICILINASES-RESISTENTES o Nesta categoria, as penicilinas, ta,bém chamadas de atiestafilocócicas, caracterizam-se por sua capacidade de reistir à ação de penicilinases, especialmente produzidas por Staphylocococus aureus o Meticilina, nafcilina e penicilinas Isoxazolíticas (Oxacilina, Cloxacilina e Dicloxacilina) • METICILINA o Farmacocinética ▪ É inativada pelo suco gástrico e não é absorvida pelo trato gastrointestinal ▪ Sua administração só pode ser feita por via parenteral ▪ De 30 a 60 minutos após a injeção intra-muscular, atingem-se as concentrações séricas máximas ▪ O antibiótico se liga às proteínas plasmáticas, especialmente a albumina na porcentagem de 35 a 40% → aprox.. 60% livre no plasma ▪ A distribuição é ampla ▪ A excreção é rápida, principalmente pelo mecanismo de secreção tubular renal ▪ A associação com Probenicida reduz a excreção renal ▪ meia vida em pacientes normais é de aproximadamente 30 minutos • na insuficiência renal, pode chegar a 4 horas → posologia pode ser menor, por isso • NAFCILINA o farmacocinética ▪ Pode ser utilizada por via oral, mas prefere-se a via parenteral, pois a sua absorção é maior ▪ Liga-se a proteínas plasmáticas na taxa de 87 a 90% ▪ Se distribui de modo amplo ▪ Diferentemente das outras penicilinas, ela é excretada principalmente pela bile, então, mais eliminada pelas fezes e em menor quantidade pela urina ▪ Em pacientes normais, 60% da nafcilina é metabolizada pelo fígado e 10% são recuperáveis na urina → cuidado com pacientes hepatopatas o Toxicidade ▪ De modo geral, é bem tolerada ▪ Os efeitos colaterais são brandos e são causados pelas reações de hipersensibilidade o Indicação ▪ As mesmas da meticilina ▪ Destaque para infecções por S. aureus ▪ Não é recomendada em lactantes nem em pacientes com disfunção hepática • PENICILINAS DE ESPECTRO AUMENTADO o Destaque para a amoxilina e ampicilina o Penicilinas da segunda geração ou aminopenicilinas → ampicilina, amoxilina, bacompicilina, ciclacicilina o Penicilinas de terceira geração ou antipseudomonas → carbenicilina, ticarcilina o Penicilinas de quarta geração → azlocilina, mezlocilina o Piperazinopenicilina → piperacilina o As aminopenicilinas foram as primeiras penicilinas com atividade contra Gram-negativas → amoxicilina e ampicilina o AMPICILINA ▪ É uma penicilina de amplo espectro ▪ Resistente à ação do suco gástrico, porém sensíveis às beta-lactamases ▪ Farmacocinética • Pode ser adm pelas vias oral, intramuscular e intravenosa • Sua absorção, ao nível gastrointestinal, varia de 30 a 50% da dose ingerisa • O alimento, no TGI, reduz sua absorção • se liga às proteínas plasmáticas na taxa de 20% • é principalmente eliminada por via renal, através da secreção tubular ▪ Espectro antibacteriano • Ativa contra a maioria das Gram-positivas, estafilocos, estreptocos, com exceção dos estafilocos produtores de beta-lactamase • Ativa contra algumas bactérias Gram-Negativas • É hidrolisada, então sensível, pelas beta-lactamses o Por isso seu uso pode ser associado ao de inibidores de beta-lactamase (clavulanato, surbactam, tazobactam) ▪ Toxicidade • Bem tolerada e os efeitos colaterais são brandos • Enxantemas e diarréia ▪ Indicações • É bactericida¸possuindo elevado índice terapêutico • Destaque para infecções renais o CARBECILINA ▪ É uma penicilina semi-sintética, sensível à ação do suco gástrico e faz beta-lactamases ▪ Grupo das penicilinas antipseudomonas (essas bactérias formam uma pelicular de polissacarídeos, de alginato, que acaba impedindo que o antibiótico tenha efeito, assim como as defesas imunológicas não consigam atingir as cepas bacterianas) • USOS CLÍNICOS DAS PENICILINAS o À exceção da amoxicilina oral, as penicilinas devem ser adm 1 a 2 horas antes ou depois de uma refeição o Não devem ser tomadas com alimento, para minimizar a ligação às proteínas alimentares e a sua inativação por ácido o Não devem ser usadas para infecções virais e só devem ser prescritas quando houver suspeita razoável ou documentação da infecção causa por micro-organismos sensível o Penicilina G → fármaco de escolha para tratamento de infecções causadas por estreptocoso, meningococos e alguns enterococos. Adm I.V o Benzatina/procaína → produzem níveis baixos, porém prolongados do fármaco (injeção I.M) ▪ Uma única administração constitui um tratamento efetivo para faringite causadas por estreptococos beta-hemolítico • CEFALOSPORINAS – CEFAMICINAS o São mais estáveis que a penicilina e muitas beta-lactamases o Quanto maior a geração, maior o espectro de atividade o 1° Geração ▪ Absorvida de forma variável pelo intestino ▪ Podem ser usadas para o tratamentode infecções urinárias ou infecções causadas por estafilococos e estreptococos o 2 ° Geração ▪ Mostra-se ativo contra microrganismos inibidos por fármacos de primeira geração ▪ O cefaclor pode ser adm por via oral ▪ A dose habitual para adulto é de 10-15 mg/kg/dia ▪ Mostram-se ativas com o H. influenza o 3° Geração ▪ Em comparação com os agentes de 2° geração, esses fármacos proporcionam uma cobertura ampliada contra microrganismos Gram-negativos ▪ Alguns desses têm a capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica ▪ Mostram-se ativos a Citrobacter, S. marcescens ▪ Não atua tanto em pseudomonas ▪ Farmacocinética • Infusão intravenosa → níveis séricos de 60 a 1440 mcg/ml o Penetram bem nos líquidos corporais e tecidos (exceção de cefoperazona) e todas as cefalosporinas orais • Meia-vida de 7 a 8 horas ▪ Uso clínico • Cefalosporiba de 3 geração → usada no tratamento de uma ampla variedade de infecções graves causadas por microrganismos resistente à maioria de outros fármacos o Pseudomonas são tratadas a partir das cefalosporinas de 4° geração o Efeitos colaterais das cefalosporinas ▪ Alergia • Produzem sensibilização e podem causar uma variedade de reações de hipersensibilidade idêntica àquelas observadas com as penicilinas • Anafilaxia, febre e enxantemas ▪ Toxicidade • Produção de dor após injeção intramuscular • Tromboflebite após injeção intravenosa ▪ Toxicidade renal alta → Podem causar hipoproteinemia (metiltetrazol) e distúrbios hemorrágicos • Aztronam não tem o grupo enxofre, então não causa alergias • Os ácidos clavulanicos vão potencializar a ação do anti-bacteriano, do beta-lactamicos → sinergismo positivo • Penúltimo antibiótico mais forte que se tem, no sentido da especificidade dele em pegar cepas muito resistentes, pois eles não inibem síntese de parede celular, mas produzem poros na parede celular bacteriana • Destaque para utilização em infecções hospitalares • Desidropeptidase o Enzima presente nos túbulos renais, que degrada os carbapenêmicos • Imipenem • Doripeném • Ertapenem • Meropeném ANTIBIÓTICOS • Espectro de atividade o Espectro estreito - tem como alvo apenas subconjuntos especidificos de patógenos bacterianos o Amplo espectro - tem como alvo uma ampla variedade de patógenos bacterianos o O uso de antimicrobianos de amplo espectro pode levar ao desenvolvimento de uma superinfecção (bactérias mais resistentes se reproduzem com maior facilidade) o • MODO DE AÇÃO DOS ANTIBIÓTICOS o Vancomicina – utilizado em associação com beta-lactâmicos o Polimixina não é seletiva, podendo atuar sobre as membranas do hospedeiro, tendo uma atividade nefrotoxia, e até prejudicar as atividades cerebrais, pela sua capacidade de atravessas a BHE ▪ Utilizado como um dos últimos recursos o Daptomicina é mais seletiva • Trimetopima ou sulfonamidas utilizados de forma isolada tem efeito bacteriostático, mas se usados conjuntamento, tem efeito bactericida, pois atuam em dois momentos distintos da formação do nucleotidio, fazendo com que haja um efeito de morte mais efetivo • INIBIDORES DA FUNÇÃO DA MEMBRANA o Polimixna B e E (colistina) - ▪ são lipofílicos com propriedades semelhantes a detergentes e interagem com o componente lipossacarideos da membrana externa das bactérias gram-negativas, rompendo suas membranas externa e interna e matando as células bacterianas ▪ conseguem entrar tanto na membrana interna quanto externa ▪ Pode causar um efeito nefrotóxico, pois rompe a membrana do hospedeiro ▪ O rompimento da membrana da célula perde a capacidade de equilíbrio hidroeletrolítico ▪ Bactericida ▪ são ativas contra uma grande variedade de bacilos gram-negativos (incluindo P.auriginosa e acinetobacter spp) incluindo muitas espécies de enterobactérias (como e.colo e klebsiella spp) e bacilos não fermentadores ▪ desta forma, as polimixinas têm sido utilizadas na pratica clinica no tratamento de infecções graves por bacilos gram-negativos multirresistentes como Paurugn=inosa e A.baumannii, principalmente, no tratamento de pneumonias associeadas à assistência À saúde, infecções da corrente sanguínea relacionadas a cateteres, nas infecções do sitio cirúrgico e nas infecções do trato urinário o Daptomicina ▪ liga-se à membrana celular via inserção dependente de cálcio da causa lipídica ▪ não tem efeito tão toxico quanto da polimixina ▪ poros fomradoa da mebrna tbm permite o desequilíbrio hidroeletrolítico, já que o potássio sai, qcausnado uma despolarização ▪ isso causa uma despolarização rápida, mas fazendo com que o potássio deixe a célula ▪ resulta em morte celular rápida ▪ ação sobre bactérias gram positivas ▪ a princiál indicaçaço clinica deste antimicrobiano é o conjunto das infecções causadas por estafilococos resistentes à oxacilina e os enterococos ▪ Mostra-se potente, também, contra bactérias resistentes à vancomicina e linezolida. ▪ Apesar de apresentar excelente atividade in vitro contra pneumococo, a daptomicina é inativada pelo surfactante pulmonar, não podendo dessa maneira ser utilizada no tratamento de pneumonia. ▪ • GLICOPEPTÍDEOS (inibidores da parede celular) o A vancomicina tem ação bactericida sobre microrganismos gram-positivos. ▪ Sua ação resulta principalmente da inibição da biossíntese da parede celular, da alteração da permeabilidade da membrana cirtoplasmática e da síntese de RNA ▪ Não há resistência cruzada entre a vancomicina e outras classes de antibióticos ▪ Microbiologia: a vancomicina tem demonstrado atividade in vitro e clínica contra a maioria das cepas dos microrganismos listados abaixo, entretanto, o principal uso é contra cepas de staphylococcus aureus resistentes À metilciclina ▪ Gram-positivos aeróbios: difteroides enterococps, estafilococos, inluindo staphylococcus aureus e staphylococcus epidermidis (inluinod cepas heterogênas resistentes à metilciclina), Streptococcus bovis e estreptococos do grupo viridans → pode infectar humanos ▪ A vancomicina pode ianda ser associado a um aminoglicosídeo, que terá um efeito bactericida, mas que não atua em parede, mas bloqueando a formação da parede celular, a partir de 3 mecanismos distintos, todos a partir do bloqueio da síntese proteica • AMINOGLICOSÍDEOS o Estreptomicina ▪ Boa atividade contra mycobacterium tuberculosis e m. bovis, sendo, no entanto, usada em esquemas alternativos contra tuberculose, quando há resistência a isoniazida (faramaco de primeira escolha) e/ou rifampicina ou quando a terapia parentenral é necessária o Gentamicina ▪ Utilizada no tratamento de infecções por bacilos gram-negativos, com açaõ contra P.aeruginosa ou serratia marcescens ▪ Também usada em esquemas combinados com beta lactâmicos, para infecções mais graves por enterococos – trato entérico ▪ Destaque para Gram-negativas o Amicacina ▪ Para Gram-negativas, quando não respondem à gentamicina ▪ Tem o maior espectro de ação do grupo e é usada em infecções por bacilos gram-negativos resistentes a gentmcina e na terapia empírica de infecções relacionadas à assistência À saúde ▪ É também útil na terapia das micobacterioses, em casos específicos de infecções por m. tuberculosis ou no tratamento de infecções pelo M. fortuitum e M. avium • TETRACICLINAS o Podem ser utilizadas no tratamento de infecções causadas por clamídias, riquétsias, cólera, brucelose e actinomicose. o São alternativas no tratamento de infecções causadas por Mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Treponema pallidum e em pacientes com traqueobronquites e sinusites. o Bacteriostáticos • A tigeciclina, um derivado da tetraciclina minociclina, é o primeiro antibiótico de glicilciclina disponível. • Inibe a síntese da proteína pela ligação à subunidade 30S do ribossomo. • TIGECICLINA o A tigeciclina é eficaz contra várias bactériasresistentes, inclusive as resistentes às tetraciclinas. o É ativa contra bactérias Gram-positivas (Staphylococcus aureus sensíveis e resistentes à meticilina, Streptococcus pneumoniae com sensibilidade reduzida à penicilina, Enterococcus faecalis sensíveis à vancomicina, E. faecium resistentes à vancomicina e Listeria spp o É ativa contra bactérias Gram-negativas, como Acinetobacter baumannii multirresistente, o Stenotrophomonas maltophilia, Haemophilus influenzae e a maioria das Enterobacteriaceae (incluindo algumas cepas produtoras de betalactamases de amplo espectro [ESBL] e outras cepas resistentes aos carbapenêmicos com base na produção de carbapenemase ou metalobetalactamase) https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/bacilos-gram-positivos/listeriose o Contra patógenos respiratórios atípicos (Chlamidiae, Mycoplasma spp.), Mycobacterium abscessus, M. fortuitum e anaeróbios, como Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens e Clostridioides difficile (antigo Clostridium difficile). • MACROLÍDEOS o Os macrolídeos são ativos contra: o Cocos Gram-positivos aeróbios e anaeróbios; porém, a maioria dos enterocococos, muitas cepas de Staphylococcus aureus (especialmente meticilina-resistentes), alguns Streptococcus pneumoniae e cepas de S. pyogenes são resistentes o Mycoplasma pneumoniae o Chlamydia trachomatis o Chlamydophila pneumoniae o Legionella sp o Corynebacterium diphtheriae o Campylobacter sp o Treponema pallidum o Propionibacterium acnes o Borrelia burgdorferi https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/cocos-gram-positivos/infec%C3%A7%C3%B5es-estafiloc%C3%B3cicas https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/cocos-gram-positivos/infec%C3%A7%C3%B5es-estreptoc%C3%B3cicas https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/clam%C3%ADdias-e-micoplasmas/micoplasmas https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/clam%C3%ADdias-e-micoplasmas/clam%C3%ADdias https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/bacilos-gram-negativos/infec%C3%A7%C3%B5es-por-legionella https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/bacilos-gram-positivos/difteria https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/bacilos-gram-negativos/campylobacter-e-infec%C3%A7%C3%B5es-relacionadas https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/doen%C3%A7as-sexualmente-transmiss%C3%ADveis-dsts/s%C3%ADfilis https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/espiroquetas/doen%C3%A7a-de-lyme • OXAZOLIDINONAS o A linezolida e Tedizolida representam a classe de antimicrobianos sintéticos conhecidos como oxazolidinonas. o Possui excelente atividade contra cocos gram-positivos. o Não apresenta atividade contra bactérias gram-negativas o Modo de Ação:bloqueio da formação do complexo de iniciação (complexo 70S) –bacteriostático. o o Linezolida ▪ A linezolida é um antibiótico de oxazolidinona que tem atividade contra: ▪ Estreptococos ▪ Enterococos, incluindo enterococos resistentes à vancomicina (VRE) ▪ Estafilococos, incluindo S. aureus resistente à meticilina (MRSA) e outras cepas resistentes a outras classes de antibióticos ▪ Micobactérias ▪ Anaeróbios,como Fusobacterium, Prevotella, Porphyromonas e Bacteroides spp o Tedizolida ▪ Tedizolida é um antibiótico da classe das oxazolidinonas com espectro de atividade semelhante ao da linezolida, embora possa ter atividade contra alguns cocos Gram-positivos resistentes à linezolida. https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/cocos-gram-positivos/infec%C3%A7%C3%B5es-estreptoc%C3%B3cicas https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/cocos-gram-positivos/infec%C3%A7%C3%B5es-por-enterococos https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/cocos-gram-positivos/infec%C3%A7%C3%B5es-estafiloc%C3%B3cicas https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/micobact%C3%A9rias/tuberculose-tb https://www.msdmanuals.com/pt/profissional/doen%C3%A7as-infecciosas/bact%C3%A9rias-anaer%C3%B3bias/vis%C3%A3o-geral-das-bact%C3%A9rias-anaer%C3%B3bias • • Cipro é bactericida • Indicação clínica das quinolonas o TGI o TGU o TResp o Osteomielites o Partes moles o Ação contra micobactérias • Inibidores das vias metabólicas (Ácido Fólico) o O sulfametoxazol é comumente empregado em associação com o trimetoprim, uma diamino-pirimidina, associação mais conhecida como cotrimoxazol. → bacteriostáticos o O efeito das duas drogas é sinérgico, pois atuam em passos diferentes da síntese do ácido tetra-hidrofólico (folínico), necessária para a síntese dos ácidos nucléicos. o O sulfametoxazol inibe um passo intermediário da reação e o trimetoprim a formação do metabólito ativo do ácido tetra-hidrofólico no final do processo. • COTRIMOXAXOL o O cotrimoxaxol é indicado nas infecções do trato urinário, altas e baixas, uretrites e prostatites agudas ou crônicas. o É utilizado no tratamento de otite média, sinusite e exacerbação aguda de bronquite crônica como alternativa para pacientes alérgicos aos ß-lactâmicos. o Junção da sulfa c trimetro → bactericida • ISONIAZIDA o A isoniazida é utilizada para tratamento de todos os tipos de tuberculose, sendo empregada simultaneamente com outros fármacos. o É sempre incluída em todos os esquemas terapêuticos, a não ser que haja contra-indicação ou resistência ao medicamento. o Devido à resistência, a droga deve ser sempre associada a outros tuberculostáticos.
Compartilhar