Farmacologia Cardiovascular - Anti-hiperlipêmicos

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Autor: Júlio César Castro Silva 
Farmacologia Cardiovascular 
Anti-hiperlipêmicos
Doença Cardíaca Coronariana (DCC) 
o A DCC está relacionada com níveis elevadas 
da lipoproteína de baixa densidade colesterol 
(LDL) e triglicerídeos e com níveis baixos de 
lipoproteína de alta densidade colesterol 
(HDL). 
o Outros fatores de risco para DCC incluem 
fumo, hipertensão, obesidade e diabetes. 
Fármacos usados contra hiperlipidemia 
o Os anti-hiperlipêmicos incluem estatinas, 
niacina, fibratos, resinas ligadoras de ácidos 
biliares, inibidor da absorção de colesterol e 
ácidos graxos ômega-3. 
o Esses fármacos podem ser usados 
isoladamente ou em associação. 
Inibidores da HMG-CoA redutase 
(estatinas) 
o Fármacos: Lovastatina, sinvastatina, 
pravastatina, atorvastatina, fluvastatina, 
pitavastatina e rosuvastatina. 
o Mecanismo de ação: São inibidores 
competitivos de HMG-CoA redutase, a etapa 
limitante da síntese do colesterol. Ao inibi-la, 
elas esgotam seu estoque intracelular. Com 
isso, há um aumento do número de 
receptores de LDL na superfície celular. 
Assim, o colesterol no plasma diminui por 
redução da síntese e aumento do seu 
catabolismo. 
o Efeitos adversos: insuficiência hepática e 
miopatia. São contraindicados durante a 
gravidez. 
Niacina (ácido nicotínico) 
o Mecanismo de ação: ela inibe fortemente a 
lipólise no tecido adiposo, reduzindo assim a 
produção de ácidos graxos livres. O fígado 
usa esses ácidos graxos como principais 
precursores na síntese de triglicerídeos 
o Efeitos adversos: intenso rubor cutâneo e 
prurido. 
Fibratos 
o Fenofibrato e genfibrozila são derivados do 
ácido fíbrico que reduzem os triglicerídeos 
séricos e aumentam os níveis de HDL-C. 
o Efeitos adversos: distúrbios gastrintestinais 
leveis. 
Sequestradores de ácidos biliares 
o Os sequestradores de ácidos biliares (resinas 
fixadoras de ácidos biliares) têm efeito 
redutor de LDL-C significativo, embora seus 
benefícios sejam menores do que os 
obtidos com as estatinas. 
o Fármacos: Colestiramina, colestipol e 
colesevelam. 
o Efeitos adversos: distúrbios do TGI, como 
constipação, náuseas e flatulência. 
Inibidores da absorção de colesterol 
o A ezetimiba inibe seletivamente a absorção 
de colesterol da dieta e da bile do intestino 
delgado, diminuindo a oferta de colesterol 
intestinal para o fígado 
Ácidos graxos ômega-3 
o Ácidos graxos poli-insaturados (AGPIs) 
ômega-3 são ácidos graxos essenciais 
usados predominantemente para reduzir 
triglicerídeos. 
o Os ácidos graxos essenciais inibem a síntese 
de VLDL-C e triglicerídeos no fígado.