Substâncias anestésicas - ação clínica (resumo)

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[Anestesiologia] 
Introdução: 
Há várias substâncias disponíveis no mercado. Na hora de utiliza-
las, é necessário escolher a que melhor se encaixar com o paciente 
e com o procedimento a ser realizado. 
A escolha depende dos seguintes aspectos: 
• Duração do procedimento; 
• Tipo de intervenção; 
• Estado geral de saúde; 
• Idade do paciente. 
Fonte: SAAD, Neto Michel. Manual de anestesia em Odontologia – UNESP – 2003. 
 
Lidocaína: 
Foi o primeiro anestésico do grupo amida sintetizado e 
comercializado (1948), tornando-se o anestésico local mais utilizado 
na odontologia até os dias atuais. 
 
 
 
 
 
 
 
• Substituiu a procaína (Novacaína®). 
• É o “padrão ouro”. 
• Início de ação rápido: 3 a 5 minutos. 
• Propriedade vasodilatadora média – Propiedades 
menores que as da procaína, no entanto maiores que a 
da prilocaína e mepivacaína. 
• Concentração eficaz: 2% 
• Duração aproximada: 60 minutos (1h) na polpa e 300 
minutos (5h) nos tecidos moles. 
 
 
 
 
 
 
Apresentações: 
• 2% sem vasoconstritor; 
• 2% com adrenalina a 1:50.000; 
• 2% com adrenalina a 1:100.000; 
• 2% com fenilefrina a 1:2.500; 
• 3% com norepinefrina a 1:50.000. 
 
 
 
 
Concentração: 
• 2%= 36mg de sal em 1,8 ml (1 tubete). 
• Dose máxima 7,0 mg/kg. 
• Dose máxima absoluta 500mg. 
Dose máxima: 
1º passo: 
Quantos mg de anestésico local existe em cada tubete: 
2% = 2 = 2g sal anestésico 
 100 100ml solução (água/soro fisiológico) 
 
 
 
 
Substâncias anestésicas: 
 
Antes eram utilizados os anestésicos do tipo éster, mas 
estes foram substituídos por conta de serem rapidamente 
hidrolisados no plasma – perdendo sua ação. 
Outra característica, é que depois de serem hidrolisados, os 
ésteres se transformam em ácido para-aminobenzoico-
PABA e álcool dietilamino. E o PABA é altamente alérgeno. A 
alergia aos anestésicos locais do tipo amida é praticamente 
inexistente. 
Um anestésico pode se apresentar em mais de uma 
concentração. 
Não importa se o vasoconstritor está mais diluído ou 
concentrado, isso não altera o tempo de duração. 
Escolher Lidocaína 
com adrenalina 
mais diluída! 
Fenilefrina apresenta-se bem mais concentrada pelo 
fato de ser menos potente que a adrenalina. 
Norepinefrina não é uma escolha. Já não é mais 
comercializada em alguns países. 
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2% 2g ------------- 100ml 
 2000mg------------ 100ml 
 20mg ------------ 1 ml 
 
Para saber a quantidade em 1 tubete: 
 1 ml --------------- 20 mg 
 1,8 ml ------------- X 
 X= 36 mg 
 1 tubete= 36mg 
 
2º Passo: 
Qual a dose máxima por peso corpóreo: 
Lidocaína 7mg/kg (dose máxima) – 500mg max. absoluta. 
 
7mg X 65kg = 455mg 
Paciente com 65kg. 
 
7mg X 90kg = 630mg 
Paciente com 90kg. 
 
 
 
 
 
 
3º Passo: 
Determinar a dose máxima em tubetes: 
1 tubete ---------------- 36mg 
 X tubete -------------- 455mg 
X= 12,63 tubetes 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Sempre transformar a porcentagem do anestésico 
quando não tiver em mg na embalagem – é necessário 
para saber a quantidade de sal anestésico. 
Como as doses máximas sempre são dadas em mg, é 
necessário fazer os cálculos para saber a quantidade 
de tubetes que pode ser utilizada. 
 
 
Nesse caso, a dose máxima absoluta vai limitar a 
quantidade. Passando da dose máxima absoluta, deve-se 
injetar somente até a dose máxima absoluta. 
Deve-se sempre arredondar a quantidade de tubetes 
para menos, pois é mais seguro. No caso, o máximo seria 
12 tubetes. 
Lembrando: 
Esses cálculos correspondem a um anestésico sem o 
vasoconstritor. Quando houver um vasoconstritor, é 
necessário calcular a dose máxima dele também. 
A menor dose máxima deve ser a escolhida! 
 
Dose máxima no caso do vaso. adrenalina: 
Paciente saudável normal: 0,2 mg por consulta. 
• 10 ml de uma diluição em concentração 
1:50.000 (5 tubetes). 
• 20 ml de uma diluição em concentração 
1:100.000 (11 tubetes) 
• 40 ml de uma diluição em concentração 
1:200.000 (22 tubetes) 
Paciente com doença cardiovascular importante (ASA III 
ou IV): 0,04 mg por consulta. 
• 2ml de uma diluição em concentração 1:50.000 
(1 tubete). 
• 4ml de uma diluição em concentração 
1:100.000 ( 2 tubetes). 
• 8ml de uma diluição em concentração 
1:200.000 ( 4 tubetes). 
Pode se apresentar em diferentes concentrações. 
Quanto mais diluída -> mais segura! 
A dose máxima do vasoconstritor não está relacionada 
ao peso do paciente e sim ao ASA. 
 
 
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Tabelas de dose máxima: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Mais de uma substância: 
Assegurar que a dose total de ambos os anestésicos locais não 
exceda a menor das duas doses máximas de cada agente 
individualmente. 
- Limita-se à menor dose máxima do anestésico! 
 
 
 
 
 
Mepivacaína: 
Embora pareça ser um anestésico novo, não é, foi desenvolvido 
por A. F. Ekenstam em 1957, sendo lançado comercialmente em 
1961. 
• Possui propriedades semelhantes às da Lidocaína. 
• Início de ação rápido: 3 a 5 minutos. 
• Propiedade vasodilatadora pequena e menor que a da 
Lidocaína. 
• Concentração eficaz: 2% ou 3%. 
• Duração aproximada: 
- 2%: 120 – 300 minutos (nos tecidos moles) e 20-40 
min. (na polpa) 
- 3%: 180-300 min (tecidos moles) e 60 min. (na polpa). 
• Com vasoconstritor – possui um tempo de ação maior do 
que a lidocaína. 
Apresentações: 
• 3% sem vasoconstritor 
• 2% com adrenalina 1:100.000. 
• 2% com adrenalina 1:200.000. 
• 2% com noradrenalina 1:100.000. 
• 2% com levonordefrina 1:20.000. 
Concentração: 
• 2% = 36mg de sal em 1,8ml (1 tubete). 
• 3% = 54mg de sal em 1,8ml (1 tubete). 
• Dose máxima 6,6mg/kg 
• Dose máxima absoluta 400mg 
 
 
 
 
 
Prilocaína: 
Apresenta a vantagem de possuir uma biotransformação rápida 
com consequente menor toxicidade sistêmica. 
• É transformada em dois radicais: em Orto-toluidina e N-
propilanina 
 
 
 
Geralmente, essas tabelas reúnem dados mundiais na 
literatura. No Brasil, por exemplo, existe a lidocaína 
associada a outros vasoconstritores, como a fenilefrina. 
Como ocorre com todos os anestésicos locais, a dose 
varia e depende da área a ser anestesiada, da 
vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da 
técnica anestésica. Deve ser administrada a menor 
dose necessária para fornecer anestesia clinicamente 
eficaz. 
Mepivacaína é muito segura! 
Para pacientes cardiopatas usar adrenalina muito diluída, 
pois é mais seguro. 
Orto-toluidina pode induzir a formação de 
metemoglobinemia quando administrada em altas doses. 
As causas mais comuns de insucesso na anestesia são as 
variações anatômicas e a técnica 
incorreta. 
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Metemoglobinemia: 
• É uma desordem caracterizada pela presença de um 
nível mais alto do que o normal de meta-hemoglobina no 
sangue. 
• A meta-hemoglobina é uma forma de hemoglobina que 
não se liga ao oxigênio. 
• Pode ocorrer como efeito colateral da administração de 
altas doses de prilocaína. 
Qual é a causa? 
• A orto-toluidina (metabólito) provoca oxidação da 
hemoglobina. Esse metabólito se liga a hemglobina e 
impede que o oxigênio se ligue a ela. 
• Isso reduz a capacidade de transporte de O2 no sangue. 
Demora de 3 a 4 horas para manifestar sinais e 
sintomas após aplicação do anestésico. 
Sinais e Sintomas: 
• Cianose cinza azulada persistente; 
• Redução da função cerebral; 
• Dispnéia ao esforço; 
• Cefaleia; 
• Tontura; 
• Fraqueza; 
• Depressão respiratória; 
• Inconsciência; 
• Óbito. 
Alguns pacientes podem já possuir a metemoglobinemia congênita. 
- Deve-se evitar o anestésico prilocaína. 
A metemoglobinemiapode ocorrer a uma dosagem de 300 a 400 
mg (4 a 6 tubetes). 
 
• Início de ação rápido: 2 a 4 minutos. 
• Propriedade vasodilatadora menor do que a lidocaína. 
• Concentração eficaz 3%. 
• Duração aproximada 60 minutos (na polpa) e 480 
minutos (nos tecidos moles) – com vaso. 
 
 
Apresentações: 
• 3% com felipressina 0,003UI. 
Concentração: 
• 3% = 54mg de sal em 1,8ml (1 tubete). 
• Dose máxima 8,0 mg/kg. 
• Dose máxima absoluta 600mg. 
Articaína: 
• Possui uma difusão maior. 
• Início de ação rápido: 2 a 3 minutos ( por conta de sua 
alta difusão). 
• Propriedade vasodilatadora = a lidocaína. 
• Concentração eficaz: 4%. 
• Duração aproximada: 60 minutos (na polpa) e 300 
minutos (nos tecidos moles). 
 
 
 
 
 
 
Concentração: 
• 4% = 72mg de sal em 1,8ml (1 tubete). 
• Dose máxima 7mg/kg. 
• Dose máxima absoluta – não há um máximo absoluto. 
 
 
 
 
 
Apresentação: 
• 4% com adrenalina 1:100.000. 
• 4% com adrenalina 1:200.000. 
 
 
 
A prilocaína pode vir associada a felipressina. A 
felipressina pode induzir contrações uterinas, por isso 
não deve ser utilizada em grávidas. E também pelo risco 
de causar a metemoglobinemia no feto. 
Utilizada para deixar a anestesia do palato mais 
confortável, por conta da sua alta difusão. Ela se difunde 
pelo tecido ósseo da maxila. 
Clinicamente, afirma-se que, após a infiltração por 
vestibular na maxila, a articaína pode proporcionar a 
anestesia dos tecidos moles do palato, eliminando a 
necessidade de injeção palatina, a qual pode ser 
traumática 
Deve-se evitar a articaína em grávidas. Pois não há 
nenhuma evidência de que ela não passe para o feto 
através da placenta e para o leite materno. 
Evitar em crianças e idosos também por falta de 
evidências científicas. 
 
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Bupivacaína: 
• É um homólogo da Mepivacaína. 
• Não é muito utilizada nos procedimentos odontológicos. 
• Representa uma maior potência anestésica e maior 
duração. 
• Muito eficaz no controle da dor pós-operatória. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Início de ação intermediário: 5 a 10 minutos. 
• Propriedade vasodilatadora alta. 
• Concentração eficaz: 0,5%. 
• Duração aproximada: 90 minutos (na polpa) e 540 
minutos (nos tecidos moles). 
Concentração: 
• 0,5% = 9mg de sal em 1,8 ml (1 tubete). 
• Dose máxima 2mg/kg. 
• Dose máxima absoluta = 90mg. 
Apresentação: 
• 0,5% com adrenalina 1:200.000. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Anestésicos tópicos: 
• Importante para administração atraumática da anestesia 
local intra-oral. 
• A concentração é maior do que nos anestésicos 
injetáveis – para que sejam capazes de atravessar as 
barreiras da pele. 
• Facilita a difusão da substância através da mucosa. 
• Apresenta um risco maior de toxicidade (por serem mais 
concentrados). 
• Eficaz apenas nos tecidos superficiais. Mesmo sendo 
muito concentrado, não consegue atravessar longas 
distâncias, apenas de 2 a 3 mm. 
• É utilizado apenas para que o paciente não sinta o 
desconforto da agulha, não proporciona anestesia forte. 
• A articaína, mepivacapina, prilocaína e procaína são 
inefecazes quando aplicados na forma tópica. 
Necessitam de concentracões muito altas para produzir 
uma anestesia eficaz, essas concentrações poderiam 
aumentar a superdosagem e toxicidade local. 
• Lidocaína e benzocaína (do grupo éster) são 
comercializados na forma tópica. 
o São insolúveis em água e solúveis em álcool, 
propilenoglicol e polietilenoglicol. 
 
 
 
 
 
 
o Vão ser absorvidos lentamente pelo sistema 
cardiovascular, diminuindo a probabilidade de 
causar reações de superdosagem. 
Apresentação (benzocaína e lidocaína): 
• Aerossol; 
• Pomada; 
• Adesivo; 
• Solução. 
 
 
 
 
 
 
Mas, geralmente, utiliza-se remédios (analgésicos, anti-
inflamatórios) para controlar a dor no pós-operatório. 
Pode ser aplicada no fim do procedimento para controlar 
a dor no pós-operatório. 
Anestésicos mais utilizados: 
1. Lidocaína 
2. Mepivacaína 
3. Articaína 
Como o nosso corpo é composto em sua maior parte por 
água, quando esses anestésicos insolúveis em água forem 
aplicados, eles vão permanecer no local por mais tempo. Pois, 
não vão se solubilizar naquele meio aquoso. 
 
A pomada é a forma mais utilizada (benzocaína). 
Lidocaína (pomada/spray): é melhor preferir na forma de 
pomada, pois o spray (aerossol) não permite o controle no local 
de aplicação (a aplicação não é direcionada). 
Utilizada em procedimentos dentários prolongados, nos 
quais é necessário anestesia pulpar (profunda) por mais 
de 90 minutos 
A bupivacaína não é recomendada a pacientes muito jovens 
ou àqueles que apresentam grande risco de lesão pós-
operatória dos tecidos moles por automutilação, como 
pacientes com deficiência física e mental. A bupivacaína 
raramente é indicada a crianças, pois os procedimentos 
odontopediátricos geralmente são de curta duração. 
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Qual anestésico escolher? 
Vai depender dos sequintes fatores: 
• Necessidade de hemostasia; 
• Tempo necessário de controle da dor; 
• Necessidade de controle da dor após o tratamento; 
• Possibilidade de auto-mutilação no período pós-operatório; 
• Presença de qualquer contra-indicação (absoluta ou 
relativa) a solução anestésica local selecionada. 
Duração: 
• Se for um procedimento de curta duração: anestésico 
sem vasoconstritor. 
o Mepivacaína 3% (sem vaso)– 1ª escolha (por 
conta da duração de 30 a 40 min.) 
o Lidocaína 2% (sem vaso) - com um tempo de 
ação de 15 minutos. Possui uma vasodilatação 
maior que a mepivacaína. 
• Para procediemntos de média duração: 
o 1ª escolha: Lidocaína 
- Lidocaína 2% 
epinefrina 1:50.000/1:100.000/1:200.000 
Fenilefrina 1:2..500 
- Lidocaína 3% 
Norepinefrina 1:50.000 
 
 
 
o Também é uma boa escolha: Mepivacaína 2% 
- adrenalina 1:100.000/ 1:200.000 
- levonordefrina 1:20.000 
 
 
 
o Articaína 4% 
- adrenalina 1:100.000/1:200.000 
o Prilocaína 3% 
- octapressin 0,03UI 
 
 
 
• Se for um procedimento de longa duração: 
o Bupivacaína 0,5% (duração de 9 horas) 
- adrenalina 1:200.000 
 
 
 
Controle da dor pós-operatória: 
Anestésico local de longa duração: 
- Bupivacaína 0,5%, adrenalina 1:200.000 
- Bloqueio nervoso: 8 a 12 horas de anestesia nos tecidos moles. 
-AINE: 1 h antes do procedimento 
-Anestéscio local de duração intermediária/longa duração. 
- Continuação de administração AINE. 
 
 
 
Anestesia pós-operatória: risco potencial: 
• Crianças pequenas; pacientes com idade avançada; 
deficiência física ou mental. 
• Paciente que pode morder ou mastigar lábios e a língua 
(auto-mutilação). 
• Pacientes com diabetes tipo 1 – não podem perder uma 
refeição (procedimento tem que ser o mais rápido 
possível e efeito da anestesia deve passar rápido). 
Para esses pacientes, deve-se evitar uma anestesia local de longa 
duração. Indicação: Mepivacaína 3% sem vaso. Se for um 
procedimento que precise de hemostasia, pode usar a mepivacaína 
com vaso (1ª escolha: adrenalina, 2ª escolha: felinefrina). Ou usar 
a Lidocaína com epinefrina em uma concentração com curta 
duração. 
Hemostasia: 
• Soluções anestésicas contendo adrenalina 
1:50.000/1:100.000 (associada a 
lidocaína/mepivacaína/articaína). 
• Formulações mais diluídas de adrenalina, bem como 
levonordefrina e felipressina não são eficazes para 
hemostasia. 
 
O anestésico precisa ser aplicado num local seco para ter 
mais efeito. Depois de aplicado é friccionado para ajudar na 
difusão. 
Sempre escolher a adrenalina em uma diluição maior (menor 
concentração). A adrenalina deve ser sempre a primeira 
escolha. 
Sempre a primeira escolha é com o vasoconstritor adrenalina. 
Entre esses dois, a primeira escolha deve ser a articaína. 
Pois, possui menos efeitos colaterais. 
Os procedimentos nesse caso, devem ser realizados em um 
centro cirúrgico, utilizando anestesia geral. 
O CD pode prescrever morfinapara controlar a dor. Mas, 
necessita da receita controlada. 
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Contra-indicações: 
Absolutas: 
As contraindicações absolutas determinam que a substância não 
seja administrada ao paciente em circunstância alguma. 
• Alergia comprovada ao anestésico local. 
- Evitar: todo os AL da mesma classe química 
- Utilizar: anestésicos de uma classe diferente. 
• Alergia ao bissulfeto (antioxidante dos vasoconstritores): 
asmáticos; alérgicos a sulfas; pacientes sensíveis ao 
poluente aéreo dióxido de enxofre (estão mais 
propensos). 
- Evitar: anestésico contendo vasoconstritor. 
- Utilizar: qualquer anestésico sem vaso. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Relativas: 
Nesse caso, é preferível evitar a administração da substância em 
questão em razão do risco aumentado do desenvolvimento de 
reação adversa. 
• Pacientes com metemoglobinemia idiopática ou congênita 
(são azulados devido a cianose – “smurfs”): 
- Evitar: prilocaína (por conta do metabólito Orto-toluidina) 
- Utilizar: outras amidas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Disfunção hepática significativa (ASA 3 e 4) e Disfunção 
renal significativa (ASA 3 e 4). 
 
- Utilizar: qualquer anestésico de forma criteriosa. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
• Doença cardiovascular significativa e Hipertiroidismo: 
- Evitar: altas concentrações de vasoconstritores. 
- Utilizar: AL com adrenalina 1:200.000 ou 1:100.000. 
- Mepivacaína 3% sem vasoconstritor. 
Tabela de contraindicações dos AL no final do resumo! 
 
Atenção especial: 
Crianças: 
• Preferir usar mepivacaína 3% sem vaso e Lidocaína com 
epinefrina 1:100.000/1:200.000. 
• Reduzir dose usual para 1/3 nos casos em que são 
administrados sedativos. 
• Evitar: 
- Bupivacaína (pode levar à auto-mutilação); 
-Prilocaína em crianças com anemia (risco de 
metemoglobinemia); 
Em casos de alergia: 
1ª coisa a ser feita: encaminhar o paciente para o médico 
alergologista, para comprovar a alergia. 
Reação alérgica – Metilparabeno. 
O metilparabeno está presente nos anestésicos em que o 
tubete é de plástico. Ele é um conservante, preservador e 
bacteriostático. 
• Possui uma estrutura semelhante ao PABA 
(metabólito) encontrado nos AL do tipo éster – é 
alérgeno. 
• Está relacionado a episódios de reação alérgica 
(grandes chances de desenvolver alergia). 
• Proibido nos EUA desde 1984. 
 
Portanto, a prilocaína deve ser evitada em pacientes com: 
• Histórico de metemoglobinemia; 
• Hemoglobinopatias: anemias falciforme, talassemia; 
• Gestantes; 
• Insuficiência cardíaca ou respiratória (evidenciada 
por hipóxia). 
 
Deve-se esperar o paciente ASA 4 virar ASA 3 para fazer 
o procedimento. 
Utilizar sempre a menor dose do AL e do vasoconstritor. 
A dose máxima do vasoconstritor é limitada pela classificação 
ASA. 
OBS: 
Paciente com insuficiência renal – marcar 
consulta/procedimento para um dia antes da hemodiálise. 
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- Articaína (por conta da falta de evidências científicas), 
principalmente em crianças menores (4 anos). 
Idosos: 
• Reduzir dose anestésica; 
• Evitar: 
- Noradrenalina; 
- Fenilefrina (bradicardia); 
• Preferir: 
- Epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000 
 
 
 
 
 
Gestantes: 
• Prefeirir: 
- Realizar procedimento no 2º trimestre da gravidez; 
- Utilizar Lidocaína 2%, mepivacaína 3% sem 
vasoconstritor (se precisar de vaso, usar adrenalina o 
mais diluída possível). 
- Apenas procedimentos de emergência (não realizar 
procediemntos eletivos na gravidez). 
• Evitar: 
- Anestésicos com felipressina (pois pode causar 
contração uterina); 
- Altas doses de Prilocaína (risco de metemoglobinemia) e 
Articaína (pela falta de evidências científicas).. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Referências: 
MALAMED, Stanley F.. Manual de Anestesia Local. 6. 
ed. Rio de Janeiro: Elsevier Editora Ltda, 2013. 
Aula teórica de Anestesiologia. Faculdade Maurício de 
Nassau, Odontologia, 2020. 
 
 
 
 
A escolha nesse caso deve ser: 
1º Lidocaína 
2º Mepivacaína 
(vasoconstritor: epinefrina o mais diluída possível).