ATIVIDADE DE FARMACOLOGIA

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Atividade de Farmacologia: Antidiarreico 
Nome: Jamilli Barbosa Ferreira, Fisioterapia noturno. 
 
1) Considerando a classe dos Antidiarreico, pesquise e preencha as características do 
fármaco Loperamida: 
a) Apresentação farmacológica: 
Comprimido de uso oral é agonista opióide derivado das fenilpiperidinas. 
Normalmente indicado para diarreias, por agir sobre receptor opioides 
somado ao fato de não ter capacidade de atravessar barreira 
hematoencefálica, não agindo sobre sistema nervoso central. 
 
b) Uso ( adulto e pediátrico) 
Uso adulto, comprimido de 2 mg em embalagem contendo de 12 a 200 
comprimidos. 
 
c) Indicações terapêuticas: 
Indicado para diarreia aguda inespecífica, sem caráter infecciosos, para 
diarreia crônica espoliativa, associado a doença inflamatórias, nas ileostomia e 
colostomia com excessiva perda da água e eletrolíticos. 
 
d) Características farmacocinéticas: 
Absorção: maior parte da absorção ingerida é absorvida pelo intestino, ligando 
aos receptores da camada do músculo longitudinal, a porcentagem de 
Loperamida ligada a proteínas plasmáticas é de 95%. 
Metabolismo: excreção é hepática, sendo metabolização, conjugada e 
excretada pela bile, graças aos intensos efeitos de primeira viagem, as 
concentrações plasmáticas ativo inalteradas é baixa. 
Eliminação: o tempo de meia vida da Loperamida é 11 horas, possuindo 
variação de 9 a 14 horas e excretado nas fezes. 
 
e) Contraindicação: 
Uso exclusivo para adultos, não deve ser usado em crianças. 
Não indicado em: crianças com diarreia aguda ou persistente, pacientes com 
hipersensibilidade ao cloridrato de Loperamida ou qualquer composição e não 
deverá ser considerado tratamento de primeira classe para: quem apresenta 
diarreia aguda (com sangue nas fezes, pus ou febre), Colite ulcerativa aguda, 
Enterocolite bacteriana causada por agentes invasores da flora, Colite 
pseudomembranosa, em pacientes com inibição do peristaltismo. 
 
f) Advertência e precaução: 
Não deve ser administrado em crianças entre 2 a 6 anos sem prescrição ou 
orientação medica. Na diarreia aguda, caso não ter melhora dentro de 48 
horas deve suspender a medicação. Em pacientes com AIDS tratados com o 
cloridrato de loperamida para diarreia, ao primeiro sinal de distensão 
abdominal. Na gravidez deve ser evitado o uso do medicamento, 
principalmente no 1 semestre, na lactação também, pode causar cansaço, 
tontura, sonolência, ter cautela ao dirigir ou manusear equipamentos. 
g) Interações: 
É substrato de glicoproteína p, a administração loperamida ( dose única de 16 
mg) com quinidina ou ritonavir, ambos inibidores de glicoproteína p, resultou 
em um aumento de 2 a 3 vezes nos níveis plasmáticos de loperamida. A 
relevância da interação farmacocinética com os inibidores da glicoproteinap, 
quando é usada nas doses recomendadas, é desconhecida. A administração de 
4mg de dose única e intraconazol, um inibidor da CYP3A4 e genfibrozila, um 
inibidor de CYP2C8, aumento em 2 vezes. A combinação de intraconazol e 
genfibrozila resultou em aumento nos níveis de pico plasmáticos de 4 vezes e 
aumento da exposição total plasmática 13 vezes. Esses aumentos não foram 
associados aos efeitos no SNC conforme medido pelo teste psicomotores. 
A adimistração de 16mg em única dose e cetonazol, um inibidor de CYP3A4 e 
glicoproteína p, resuktou em aumento de 5 vezes nas concentrações 
plasmáticas, este aumento não foi associado com aumento dos efeitos 
farmacodinâmicos medidos por pupilometria. 
 
h) Reação adversas ( mais comuns) 
Constipação, flatulência, dor de cabeça, náusea, tontura, boca seca, dor 
abdominal, vomito, desconforto e distensão no abdome, dor na parte superior 
do abdome e erupção cutânea. 
 
Medicamento Escopolamina 
a) Apresentação farmacológica 
Solução injetável, com 5 ampolas, uso injetável. Drágea: embalagem com 20 drágeas e 
solução oral: frasco com 20 ml. 
 
b) Uso: 
Uso pediátrico e adulto, cada ampola tem 1 ml contem 20mg de butilbrometo de 
escopolamina, corresponde a 13,78mg de escopolamina. 
 
c) Indicações terapêuticas: 
Para espasmas gastrointestinal (contrações do estomago e instestino), espasmos do 
geniturinário (contração e alteração dos movimentos dos canais do órgão sexuais e 
urinários) e espasmos das vias biliares, assim como cólicas biliares e renais. 
 
d) Características farmacocinéticas: 
Buscopan exerce atividade espasmolitica sobre musculo liso do trato gastrointestinal, 
geniturinário e vias biliares. O butilbrometo de escopolamina pertence aos compostos 
de amônio quaternário, não atravessando a barreira hematoencefalica e não produz 
efeito colateral sobre SNC. Após administração endovenosa o butilbrometo de 
escopolamina é rapidamente distribuído para os tecidos. O volume de distribuição é 
128 litros. A meia vida da fase da eliminação é de cerca de 5 horas, a depuração é 1,2 
l/min, a depuração é renal. As maiores concentrações encontradas é no 
gastrointestinal, rins e fígado. A ligação do butilbrometo escopolamina com as 
proteínas plasmáticas é baixa. 
 
 
e) Contraindicação: 
Buscopan é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade, o injetável não deve 
ser usado nos seguintes casos: glaucoma de ângulo fechado não tratado, hipertrofia 
prostática com retenção urinaria, estenoses mecânicas do trato gastrointestinal, 
taquicardia, megacolon e miastenia grave, não deve ser usado o injetável 
intramuscular: em pacientes com tratamento anticoagulantes, nesses pacientes as vias 
subcutâneas e endovenosas devem ser utilizadas. Não é indicado em diarreia aguda ou 
persistente da criança. 
 
f) Advertência e precaução: 
Transtornos de acomodação visual, os pacientes não devem dirigir ou operar maquinas 
após administração parental de buscopan , elevação intraocular pode ser produzida 
pela administração de agentes anticolinérgicos, tais como buscopan, em pacientes 
com glaucoma de ângulo fechado sentirem dor ou olhos avermelhados com perda da 
visão após injeção de buscopan deve procurar oftalmologista. Casos de anafilaxia, 
incluído choque podem ser observados após administração parental de buscopan, não 
deve ser usado em mulheres gravidas e lactação e idosos. 
 
g) Interações: 
Pode intensificar a ação anticolinérgica de drogas tais como antidepressivos tricíclicos, 
anti-histaminicos, quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos. O uso 
de antagonista da dopamina, como por exemplo metoclopramida, pode resultar numa 
diminuição da atividade de ambos fármacos no trato gastrointestinal. 
 
h) Reação adversa: 
Distúrbios de acomodação visual, taquicardia, tontura e boca seca.