AULA 2 - ATB

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ANTIBIOTICOTERAPIA 
AULA 2 - Penicilinas 
INTRODUÇÃO 
• A produção de B-lactamase pode ser simples e poderosas. 
• As simples são mais susceptível aos inibidores da B-lactamase. 
• As poderosas não respondem aos inibidores, logo, não adianta utilizar esses medicamentos contra elas. 
 ESBL -> Klebsiella, E.coli... 
 Gene Amp-C -> Grupo PESC (Proteus / Providencia; Enterobacter; Serratia; Citrobacter) 
 Metalobectalactamases -> Pseudomonas 
• Baixa afinidade da PBP: Pneumococos, Neisseria e Estáfilos MRSA 
• MSSA -> sensível a Oxacilina/Meticilina 
• MRSA -> resistente a Meticilina/Oxacilina 
 
ATB B-LACTÂMICOS 
• Possuem em comum o anel B-lactâmico. 
• Espectro de ação amplo: G+, G-, anaeróbios e aeróbios. 
• Possuem consideráveis reações advesas. 
• São fármacos seguros (crianças e gestantes). 
 
PENICILINAS 
 
 
PENICILINA G BENZATINA (Benzetacil) 
• Via IM. 
• Penetração ruim no SNC. 
• Usado em infecções mais arrastadas/profilaxia -> ½ longa (cerca de 20 dias) – penicilina de depósito 
• Cobertura: Estrepto e enterococos, neisseria (meningococo), anaeróbicos e outros (ex.: treponema), 
mas não cobre estafilococos. 
• Aplicação prática: tt da sílifis (exceto neurossífilis), profilaxia p/ febre reumática (sec. à faringoamigdalite 
de repetição por Strep. Pyogenis) e profilaxia para endocardite causa pelo Strep. Viridans. 
NATURAIS 
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• Contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade às penicilinas. 
 
PENICILINA C CRISTALINA 
• Via IV. 
• Usada em infecções mais agudas/graves -> ½ vida curta (cerca de 4hrs) 
• Boa penetração no SNC. 
• Cobertura: Estrepto e enterococos, neisseria (meningococo), anaeróbicos e outros (ex.: treponema), 
mas não cobre estafilococos. 
• Aplicação prática: infecções por S. pneumoniae (IVAS, PAC e meningites – exceto RN), neurossífilis, S. 
pyogenis (piodemites e faringoamigdalites), S. agalactine (meningite e sepse do RN) e S. viridans 
(endocardites). 
• Contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade às penicilinas e não muito aceito pelos RN. 
 
PENICILINAS PENICILINASE-RESISTENTES -> ANTIESTAFILOCÓCICAS 
• Oxacilina e Meticiclina 
• Resistentes à ação das betalactamases das MSSA. 
 MSSA = OSSA -> sensíveis a ambos medicamentos, geralemente são comunitários 
 Resistência por produção de B-lactamase 
 MRSA = ORSA -> resistentes a ambos medicamentos, geralemente são hospitalares 
 Resistência via PBP 
• Cobertura: Espectro de ação curto – S. aureus. 
• Aplicação prática: Infecções de pele e partes moles, abscessos, pneumonia estafilococica, etc. 
 
 
AMINOPENICILINAS 
• Amoxicilina e Ampicilina 
• Administração: VO e VO/IV 
• Vantagem: cobrem as G- mais que as naturais. 
• Cruzam a BHE infeccionada. 
SEMISSINTÉTICAS 
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• Cobertura: Estreptococos, enterococos, listeria, neisseria (meningococo), hemófilo, mas não cobre 
estafilococos e outros germes G-. 
• Aplicação: infecções por S. pneumoniae (IVAS – rinossinusite, otite, etc-. PAC e meningite), S. pyogenis 
(piodermites e faringoamigdalites), S. agalactiae (meningite e sepse do RN) e S. viridans (endocardite). 
ATB de cabeça, pescoço e neonatos. 
 
ANTI-PSEUDOMONAS 
• Piperacilina, Tiracilina e Carbenicilina (associadas a inibidores de B-lactamase) 
• Administração: IV e IM 
• Vantagens: espectro mais potente para G- produtores de B-lactamase -> comunitárias 
• Cobertura: Proteus, Enterobacter e Pseudomonas 
• Aplicação prática: 1ª ou 2ª escolha (ou cefalosporinas de 4º geração) -> Enterobactérias hospitalares; 
Pseudomonas hospitalares -> Carbenicilina + Aminoglicosídeo (amicacina) 
ObS.: Geralemnte, para sinergizar contra G- use Amicacina, se for G+ use Gentamicina. 
 
INIBIDORES DA B-LACTAMASE 
• Amoxicilina-Clavulanato (Clavulin), Piperacilina-Tazobactan (Tazocin) e Ampicilina-Sulbactam 
• Administração: VO e IV 
• Vantagenm: ampliar o espectro de ação contra G+ e G- 
• Cobertura: Hemófilos, anaeróbios, MSSA, pseudomonas (comunitários) e enterobactérias. 
• Aplicação prática: Amoxi-Clavu (sinusite crônica, Ivas na ped, pé diabético infectado, mordedura de 
animais, etc); Ampi-Sulbac (idem à Amoxi-Clav + parenteral + cobertura para Acinetobacter); 
Piperacilina-Tazo (infecções intrabdominais de G- resistentes -> Pseudomonas e Enterobactérias) 
 
EFEITOS ADVERSOS 
1. Nefrotoxicidade 
- Mais comum: nefrite intersticial alérgica (frequente em oxacilina). 
- Quadro: febre, “rash”, hematúria e eosinofilia. 
- Deve-se sus pender imediatamente o medicamento. 
2. Neurotoxicidade 
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- Em pacientes com insuficiência renal prévia, que faz uso de doses elevadas de penicilinas, pode ocorrer 
convulsões e problemas musculares. 
- Deve-se retirar o medicamento, pois são refratárias aos anticonvulsivantes. 
3. Hipersensibilidade 
- 8% dos pacientes e em especial com a benzilpenicilina, apesar de estes fármacos apresentarem pouca 
toxicidade. 
- Essas reações podem variar desde uma reação urticariforme até choque anafilático. 
4. Hematotoxicidade 
- Raro, pode ocorrer trombocitopenia e a anemia hemolítica. 
- Pode ocorrer leucopenia dose e tempo-dependente e desordens hemorrágicas, devido a alterações na 
agregação plaquetária. 
5. Cutâneas 
- Ocorrem mais frequentemente com as aminopenicilinas, geralmente de forma tardia e entre 1 a 10% 
dos pcts. 
- Podem variar desde rubor (eritema), rash cutâneo (erupções vermelhas), placas urticariformes, até 
síndrome de Stevens-Johnson em casos mais raros. 
 
ASSOCIAÇÕES MEDICAMENTOSAS 
1. Probenecida 
É um agente uricosúrico. Ele irá inibir a excreção renal de penicilina, prolongando seu efeito. 
2. Anticoncepcionais 
Pode reduzir a eficácia dos anticoncepcionais orais. 
3. Carbenicilina 
As carboxipenicilinas podem inativar a gentamicina ou tobramicina, se forem administradas em conjunto 
na mesma mistura. Devido a isso, precisam ser administradas separadamente quando a associação é 
necessária. 
 
 
 
 
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