ANTI-INFLAMATÓRIOS

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Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem 
INFLAMAÇÃO 
SINAIS CARDINAIS DA INFLAMAÇÃO 
 
EICOSANÓIDES 
Representam uma família quimicamente distinta de 
autacoides derivados do ácido araquidônico (AA) 
METABOLISMO DE AA 
Ocorre alguma lesão 
 
Fosfolipídios de membrana (colina ou 
etanolamina) vão sofrer ação da fosfolipase A2 
(PA2) 
 
Essa reação irá gerar o Ácido araquidônico 
(percursor de algumas vias inflamatórias) 
 
VIA CICLOXIGENASE 
 
COX-3 
 Estudos cinéticos de proteínas - terceira 
isoforma da COX. 
 Produto do mesmo gene da COX-1 - 
diferentes características proteicas. 
 Expressa principalmente no SNC - sítio de 
ação 
 potencial do paracetamol 
EICOSANÓIDES 
PROCESSOS FISIOLÓGICO: 
1. Citoproteção estomacal 
COX-1 vai transformar o AA em prostaglandinas 
(PGI2 e PGE2 ) → diminui a quantidade de ácido e 
aumenta a quantidade de muco → aumenta a 
proteção estomacal. 
Dor Calor Rubor
Edema
Perca da 
função
farmacologia 
FARMACOLOGIA ANTI-INFLAMATÓRIA 
ANTI-INFLAMATÓRIOS 
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Quando um fármaco inibe a COX-1 → irá diminuir 
o muco e aumentar o ácido → estômago sem 
proteção. 
2. Coagulação sanguínea 
 TXA2 →Indutor da coagulação 
 PGI2 →Inibidor da coagulação 
Os dois precisam estar em equilíbrio, a função da 
COX-1 é manter esse equilíbrio. Desequilíbrio 
pode ocasionar uma hemorragia. 
3. Indução do trabalho de parto 
 PGE2 
 PGF2alfa 
Fármaco pode causar um parto prematuro 
 
ANTI-INFLAMATÓRIOS 
1. Anti-inflamatórios não esteroidais 
(AINEs) 
Classe mais amplamente utilizada →50 tipos no 
mercado mundial. 
São fármacos usados para tratar os sinais e os 
sintomas da inflamação 
 Ação anti-inflamatória 
 Ação analgésica 
 Ação antipirética 
São ácidos orgânicos fracos de estrutura química 
variada. 
 Artrite, tendinite 
 Dores agudas e crônicas 
 Dor pós-operatória 
 Dor de cólica renal 
 Antitérmico 
 Dismenorreia primária 
 Lúpus eritematoso sistêmico 
 Gota 
 Anti-agregante plaquetário (pequenas 
doses) 
MECANISMO DE AÇÃO 
 Inibem os COC-1 e COX-2 
 
Efeito antipirético 
 Ação central hipotalâmica para diminuir a 
febre 
 Inflamação → IL-1 e 8 → estimula a 
produção da PGE2 
 Aumento do ponto de ajuste de temperatura 
 Inibição da produção de PGE2 - diminui 
temperatura corporal 
Efeito anti-inflamatório e analgésico 
 Diminuição das PGEs vasodilatadoras → 
PGE2 e PGI2 
 Diminuição da permeabilidade - menor 
edema 
 Diminuição dos Mediadores álgicos – 
diminuição da sensibilidade dos 
nociceptores – Diminuição da DOR. 
EFEITOS COLATERAIS 
 
 
 
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ÁCIDO ACETILSALISÍLICO (AAS) 
Aspirina 
Propriedades farmacológicas 
 Analgesia – dores leves e moderadas 
o Cefaleia, mialgia, artralgia 
 Antipirese 
o Dengue - CUIDADO 
 Anti-inflamatório (500 mg – 1 g) 
o Artrite reumatoide 
 Antiagregante plaquetário 
o baixas doses (80 – 100 mg) 
o Tratamento ou profilaxia do infarto do 
miocárdio, doença coronariana e doenças 
tromboembólicas. 
Reações adversas 
 Salicilismo - ingestão de altas doses 
repetidas (zumbido nos ouvidos, vertigem, 
diminuição da audição, náuseas e vômitos) 
 Respiração – alta [CO2] - hiperventilação 
 Efeitos gastrointestinais – gastrite, úlceras 
 Síndrome de Reye – ocorre principalmente 
crianças e adultos jovens se recuperando de 
viroses (influenza ou varicela), atinge o 
fígado (lesão hepática) e o SNC (encefalite) 
PARACETAMOL 
Propriedades farmacológicas 
 Nomenclatura química - acetaminofeno 
 Analgesia – 1° escolha →Dores leves e 
moderadas 
 SEM atividade anti-inflamatória e anti-
agregante plaquetária 
 BAIXOS danos no TGI 
 Causa menos hipersensibilidade 
 SNC - COX-3 - antipirético 
 Indicado na dengue 
Reações adversas 
 Hepatotoxicidade - metabólito N-acetil-p- 
benzoquinonaimina (altamente tóxico) → 
doses acima de 10 g/dia 
 Tratamento: acetilcisteína (IV) ou 
metionina (oral) - aumentam a formação de 
glutationa no fígado. 
 
DIPIRONA 
 Nomenclatura química - metamizol 
 Potente atividade analgésica e antitérmica 
 Reduzido efeito anti-inflamatório 
 Inibição da COX-1 e/ou COX-3 no SNC 
 Alta reação de hipersensibilidade →Possui 
componente imunogênico alto. 
 Pode causar - Agranulocitose irreversível 
(baixo n° leucócitos granulados - 
neutrófilos, basófilos e eosinófilos), 
alveolite, pneumonite, doenças cutâneas 
graves e vasculite. 
OUTROS AINEs 
 Agem preferencialmente na COX-2 
 Penetra na cápsula articular (artrite 
reumatoide) 
 Cólicas menstruais e dores musculares 
 
 
 
 
 
 
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SELETIVOS COX-2 
 
 
Associados a grandes Hemorragias, derrame e 
infarto. 
Complicação Cardiovascular 
 Inibição da PGI2 → vasodilatador e anti-
trombótico 
 Não inibe TXA2 
 Alto nível de TXA2 e baixo nível de PGI2 
 Eventos trombóticos potencialmente fatais 
 Infarto agudo do miocárdio 
 Deve-se fazer monitoramento e notificação 
de reações adversas aos medicamentos. 
 
 
2. Glicocorticoides 
 
 
Inibição eixo Hipotálamo → hipófise →adrenal 
Hipotálamo libera CRF (hormônio liberador de 
corticotrofina) → CRF age na glândula da hipófise → que 
produz ACTH → ACTH irá agir no córtex da adrenal nos 
rins → então ocorre a produção de glicocorticóides. 
Glicocorticoides inibe a liberação de CRF pelo 
hipotálamo 
CONTROLE DA EXPRESSÃO GÊNICA 
 Glicocorticoides tem ação nuclear 
 Possui efeitos colaterais mais graves 
 expressão da COX-2 
 citocinas pró-inflamatórias e citocinas 
anti-inflamatórias 
 expressão da NOSi produção de NO 
 Bloqueio da indução do gene da 
osteocalcina, mediada pela vitamina D3 nos 
osteoblastos e modificação da transcrição 
dos genes da colagenase osteoporose 
 transcrição gênica de fatores de adesão 
celular e citocinas 
AÇÃO ANTI-INFLAMATÓRIA 
 
Corticoides vão até o núcleo e estimulam a síntese de 
lipomodulina → Lipomodulina irá até a membrana inibir a 
ação da PLA2 → Logo AA não será gerado → Isso irá inibir 
tanto a via Ciclo-oxigenase quanto a Lipoxigenase. 
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EFEITOS METABÓLICOS E SISTÊMICOS 
GERAIS 
Carboidratos 
 captura e utilização da glicose 
 gliconeogênese 
 armazenamento do glicogênio 
HIPERGLICEMIA 
Proteínas 
 quebra de proteínas - Anabolismo 
 síntese de proteínas - Catabolismo 
Lipídios 
 Efeito “permissivo” - na resposta lipolítica 
das catecolaminas e a outros hormônios - 
(+) lipase 
 Redistribuição da gordura (Síndrome de 
Cushing) - administração em altas doses e 
por longo tempo 
 
 
SÃO UTILIZADOS EM CASO DE: 
 Asma e DPOC -Por inalação ou por via 
sistêmica 
 Condições inflamatórias da pele, dos olhos, 
ouvidos e nariz - uso tópico 
 Hipersensibilidade - Reações alérgicas 
graves a drogas ou ao veneno de insetos 
 Doenças auto-imunes - Lúpus eritematoso 
sistêmico, artrite reumatoide, anemia 
hemolítica, púrpura trombocitopênica 
idiopática 
 Prevenção de rejeição - transplante de 
órgãos 
 
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