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Far maco di nâmi ca CONCEITOS IMPORTANTES DE FARMACOLOGIA (parte II) MECANISMO DE AÇÃO EFEITO AÇÃO Consequênci a da ação do f ár maco no cor po Como o f ár maco at ua al t er ando ( aument ando ou i ni bi ndo) uma f unção cel ul ar RECEPTOR TIPOS I NESPECÍ FI CO: NÃO pr eci sam de um r ecept or par a pr oduzi r ef ei t o Só pr eci sam de um ambi ent e par a que a r eação acont eça ESPECÍ FI CO: pr eci sam de um r ecept or par a pr oduzi r ef ei t o São ef i cazes por que se l i gam a pr ot eí nas- al vos: enzi mas, t r anspor t ador es ( Na+/ K+ ATPase) e r ecept or es Pr oteína-alvo macr omol ecul ar que se l iga com um fár maco par a iniciar uma r esposta cel ul ar FUNÇÕES - - Reconhecem seus l i gant es dent r e out r as subst ânci as pr esent es no or gani smo - Acopl am- se a seus l i gant es com al t a af i ni dade - Det er mi nam as r el ações ent r e dose/ ef ei t o f ar macol ógi co - São r esponsávei s pel a sel et i v i dade das ações dos f ár macos INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR - Af i ni dade - At i v i dade i nt r í nseca - Especi f i c i dade quí mi ca - Especi f i c i dade bi ol ógi ca - Sel et i v i dade TIPOS Li gados a canai s ( i onot r ópi cos) - Subs. medi cament osa t em a capaci dade de se l i gar no r ecept or ou pr óxi mo del e - At ua de f or ma r ápi da, em mi l i ssegundos Acopl ados à pr ot eí na G ( met abot r ópi cos) - Recept or é uma pr ot eí na com 7 segment os i nt r amembr anar es - Ocor r e uma modi f i cação est r ut ur al e at i vação da pr ot eí na G acopl ada quando se t em a l i gação da subst ânci a - Respost a em segundos Li gados à qui nase - Enzi ma pr eci sa ser at i vada - Pode demor ar mi nut os Li gados à t r anscr i ção de genes ( r ecept or es nucl ear es) - Modul a a pr odução de pr ot eí nas - Demor a hor as RESPOSTA POTÊNCIA e EFLICÁCIA EFI CÁCI A: é a r espost a máxi ma ger ada - Quant o mai or o t empo de ef ei t o, mai s ef i caz o medi cament o POTÊNCI A: medi cament o que, quando compar ado a out r o, apr esent a o mesmo ef ei t o - Medi cament o que apr esent a dose menor é mai s pot ent e - Quant o menor a dose e mai or o ef ei t o, mai s pot ent e o medi cament o AGONISTA ANTAGONISTA Li gam- se a r ecept or es e pr oduzem ef ei t o - Li mi t a a at i v i dade da subst ânci a or i gi nal , ou sej a, é a subst ânci a que se l i ga ao r ecept or e r eal i za o ef ei t o - Subst ânci a endógena ou exógena Li gam- se a r ecept or es e NÃO pr oduzem ef ei t o - Tem capaci dade de se l i gar ao r ecept or , só que no l ugar de r eal i zar a at i v i dade, não pr oduz ef ei t o nenhum - Possui af i ni dade, mas não t em at i v i dade i nt r í nseca Diagrama em branco Página 1
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