Opioides - receptores e mecanismos de ação detalhados

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Autor: Lucas Braselino Borges 
OPIOIDES E OPIÁCEOS 
Mecanismos de ação detalhados 
Receptores opioides (classificados como, 
RAPG – Receptores aclopados a proteína G 
ou GPCR – G protein coupled receptor) 
possuem vários representantes, os quais 
estão listados abaixo: 
Receptor μ: O principal responsável pelos 
efeitos dos opioides e estão localizados nas 
membranas pré e pós-sinápticas, no córtex 
cerebral, no tálamo, substância cinzenta 
periaquedutal, substância gelatinosa e trato 
gastrintestinal, mas atua mais nos neurônios 
cortando a via da dor. Na membrana pré-
sináptica a ativação dos receptores mu resulta 
no fechamento dos canais de cálcio, impedindo 
a liberação de neurotransmissores na fenda 
sináptica. Já na membrana pós-sináptica a 
ativação dos receptores mu promove a 
abertura dos canais de potássio, causando o 
efluxo de potássio e hiperpolarizando o 
neurônio (potencial pós-sináptico inibitório) e 
isso causa um “congelamento” do neurônio, 
então podemos dizer que temos uma paralisação 
da sinapse. 
A Analgesia pode ser de ação espinhal (na 
substância gelatinosa (portão da dor) presente 
no corno dorsal do H medular), onde o receptor 
mu quando ativado desencadeia seu efeito, 
paralisando a sinapse entre o neurônio sensitivo 
primário (terminação nervosa livre na 
periferia) e o neurônio sensitivo secundário que 
conduz o estímulo até o tálamo, fechando o 
portão da dor. A analgesia também pode ser 
ação supra-espinhal (Vias descendentes de 
modulação da dor que se originam no tronco 
encefálico na substância cinzenta 
periaquedutal, núcleo Magno da Rafe (pega a 
parte da ponte e o bulbo) que é composto por 
neurônios serotoninérgicos e o Locus coeruleus 
que é um núcleo da ponte composto por 
neurônios noradrenérgicos), assim essas vias 
eferentes ajudam a manter o portão da dor 
fechado. 
Receptor δ: Promovem analgesia supraespinhal 
e espinhal; modulação da liberação de 
hormônios e neurotransmissores. 
Receptor κ: Analgesia supraespinhal e 
espinhal; efeitos psicotomiméticos; redução do 
trânsito gastrintestinal.