Aztreonam: História, Mecanismo de Ação e Indicações

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Historia dos Monobactamicos: 
• Aztreonam – fazer sempre guiado, saber se a bactéria é 
sensível; 
• Isolado de Chromobacterium violaceum por Skyes e 
colaboradores em 1981; 
• É monocíclico, ou seja, o anel beta lactâmico não está ligado 
a outro grupamento cíclico. 
 
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Mecanismo de ação: 
• Interage com as PBPs/PLPs; 
• Tem muita afinidade pelas PBPs de gram-negatovos e poucas 
pelas gram-positivas; 
• São bactericidas, causam lise da parede celular; 
• Mecanismo similar aos outros beta lactâmicos; 
 
Resistência: 
• Não é ativo contra gram-positivos; 
• Não tem atividade indutora da produção de beta-lactamases 
pelas bactérias gram-negativas; 
• Resistente a maioria das betalactamases; 
• Não resiste às KPC. 
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Farmacocinética: 
• Não é absorvido por via oral; 
• Administrado por vias IM e IV (preferencial); 
• Difunde-se pelo espaço extracelular, atingindo concentração 
terapêutica nos pulmões, rins, fígado, próstata, ovário, útero, 
ossos, coração, intestino, pele, bile, saliva, humor aquoso, 
líquidos peritoneal, pericárdico, pleural e sinoval. É pequena 
a concentração na secreção brônquica, mas em geral é 
suficiente para agir contra os patógenos sensíveis; 
• Atravessa a barreia placentária, atingindo concentração 
terapêutica no feto e no líquido amniótico. Aparece no leite 
materno em pequena quantidade (1% da concentração 
sérica); 
• Sua ligação às proteínas séricas é de 56%; 
• Atravessa a barreira hematoencefálica tanto em pacientes 
com meninges sãs como naqueles com meninges inflamadas, 
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atingindo concentrações inibitórias para a maioria dos bacilos 
gram negativos, podendo inclusive atingir a Pseudomonas 
aeruginosa; 
• A meia-vida sanguínea do aztreonam é de 1,7 a 2 horas, o 
que permite sua administração em intervalos de 8 horas; 
 
Espectro de ação: 
• Gram-negativos; 
• E. coli, Klebisiella, Proteus, Morganella, Salmonella, 
Providencia, Haemophilis influenza, gonococo, meningococo; 
• A atividade contra Pseudomonas aeruginosa exige 
concentrações mais elevadas, mas cerca de 90% das cepas 
desse microrganismo são inibidas; 
• Não age contra legionelas, clamídias e microplasmas, e é 
pequena sua ação contra Enterobacter; 
• Na atualidade, bacilos gram-negativos de origem hospitalar 
podem apresentar resistência ao aztreonam; 
 
Indicações: 
• Infecções causada por bacilos gram-negativos, especialmente 
as determinadas por germes comunitários; 
• Infecções urinarias, pulmonares e ginecológicas, em sepses e 
em infecções osteoarticulares causadas por patógenos 
sensíveis. É particularmente indicado nas infecções intra-
abdominais cirúrgicas, incluindo peritonites, abscessos 
hepático, subfrênico, intra-abdominaise de parede, em 
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pelviperitonites e apendicites. Nessa circunstância, deve ser 
associado a antimicrobianos ativos contra Bacteroides fragilis 
e outros anaeróbios (clindamicina, metronidazol, 
cloranfenicol); 
• Alternativa para o tratamento de meningocefalites por 
microrganismo gram-negativos, incluindo o meningococo, 
hemófilo e enterobactérias; 
• Já foi utilizado com bons resultados em alguns casos de 
meningite por Pseudomonas aeruginosa; 
• O aztreonam pode ser eficaz em infecções causadas a 
bactérias gram-negativas hospitalares, na dependência da 
sensibilidade do agente. 
 
Reações adversas: 
• Em geral é bem tolerado; 
• Flebite em cerca de 2% dos pacientes, geralmente após uma 
semana de uso. Dor e edema podem ocorrer no local da 
injeção IM; 
• Erupção maculopapular tem sido observada em 1% dos 
enfermos tratados; outras manifestações de 
hipersensibilidade, como febre, prurido, eosinofilia e 
purpura, são raras; 
• Não apresenta “hipersensibilidade cruzada” a outros 
betalactâmicos (exceto ceftazidima); 
• Dessa maneira, a droga pode ser utilizada, com os devidos 
cuidados, em pacientes alérgicos a penicilinas e 
cefalosporinas.