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z FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO PERIFÉRICO Prof Ellen Tanus Rangel z Sistema Nervoso Autônomo z Colinérgico Adrenérgico z Sistema Nervoso Autônomo Enerva a maioria dos tecidos. Mantém o equilíbrio interno do corpo. Estimula a musculatura lisa, cardíaca e glândulas. Involuntário Medular e ganglionar z Sistema Nervoso Autônomo z Sistema Nervoso Autônomo SNA • SIMPÁTICO – ADRENÉRGICO –Noradrenalina/adrena lina – TORACOLOMBAR – CATABÓLICO – SISTEMA DE DESGASTE • PARASSIMPÁTICO – COLINÉRGICO – Acetilcolina – CRANIOSSACRAL – ANABÓLICO – SISTEMA DE CONSERVAÇÃO ADRENÉRGICOS AGONISTAS DROGAS AGONISTAS ATIVAM ADRENORECEPTORES ANTIADRENÉRGICOS ANTAGONISTAS DROGAS QUE ANTAGONIZAM OS EFEITOS DOS ADRENORECEPTORES ADRENÉRGICOS E ANTIADRENÉRGICOS z z Logo... São conhecidos cinco grupos de adrenoceptores ou receptores adrenérgicos: Alfa 1 – alfa 2 – beta 1 – beta 2 - beta 3. z Receptores Adrenérgicos § Alfa 1: Vasoconstrição –aumento da resistência periférica – aumento da pressão arterial – midríase – estimulo da contração do esfíncter superior da bexiga – secreção salivar – glicogenólise hepática – relaxamento do músculo liso gastrintestinal. § Alfa 2: Inibição da liberação de neurotransmissores, incluindo a noradrenalina z Receptores Adrenérgicos } Beta 1: Aumento da freqüência cardíaca (taquicardia) – aumento da força cardíaca (da contratilidade do miocárdio) – aumento da lipólise. } Beta 2: Broncodilatação – vasodilatação – pequena diminuição da resistência periférica – aumento da glicogenólise muscular e hepática – aumento da liberação de glucagon – relaxamento da musculatura lisa uterina – tremor muscular. } Beta 3 - Termogênese e lipólise. z Fármacos Adrenégicos Diretos ou indiretos •Na síntese das catecolaminas, inibindo a transformação da tirosina. •Na degradação de norepinefrina, ao inibir a MAO. •Na internalização da NE em vesículas. •Na recaptação de NE de volta aos neurônios. •Nos receptores adrenérgicos, atuando como agonista ou antagonista. z Agonistas de ação direta § Eles atuam diretamente nos receptores adrenérgicos e podemos dividi-los em: • Agonistas seletivos (alfa-seletivos e beta-seletivos). • Agonistas não-seletivos. Agonistas não-seletivos § Os fármacos seriam as próprias catecolaminas endógenas (do próprio corpo): • Adrenalina (ou epinefrina). • Noradrenalina (ou norepinefrina). • Dopamina. z Os Antagonistas Adrenérgicos São chamados também de fármacos simpatolíticos, por “quebrarem” os efeitos do SN simpático. Fármaco Receptor Uso terapêutico Fenilefrina a1 - descongestionante nasal - trat. Taquicardia supravent Metoxamina a1 - trat. Taquicardia supravent Clonidina a2 - tratamento da hipertensão Metaproterenol b 1> b 2 -tratamento do broncopespasmo Fármaco Receptor Uso terapêutico Terbutalina Fenoterol Sabutamol b 2 - trat broncoespasmo - asma - parto prematuro Fármaco Receptor Uso terapêutico Atenolol Propranolol Bloqueador Seletivo b 1 Bloqueador b 2 > b 1 - Hipertenção - Taquicardia - Hipertenção - Taquicardia COLINÉRGICOS Drogas AGONISTAS da ACh ANTICOLINÉRGICOS Drogas que ANTAGONIZAM os efeitos da ACh COLINÉRGICOS E ANTICOLINÉRGICOS z Receptores Muscarínicos Receptores muscarínicos: 5 receptores distintos M1: neurais M2: cardíacos M3: glandulares/ musculares lisos M4 e M5: SNC Papel funcional não está bem elucidado. z Podem ser agonistas e Diretos ou indiretos § Na síntese de ACh. § Na captação da ACh para dentro das vesículas. § Na liberação de ACh na fenda sináptica. § Na ligação da ACh com seu receptor biológico. § Na recaptação de ACh, seja em sua degradação de volta em colina ou mesmo na internalização da colina. Agonistas colinérgicos muscarínicos São também chamados de fármacos parassimpáticomiméticos, por “copiarem” as ações do SN parassimpático. Conseguimos dividir os agonistas colinérgicos em dois grandes grupos: •Agonistas colinérgicos de ação direta (colinesterásicos). •Agonistas colinérgicos de ação indireta (anticolinesterásicos). Agonistas de ação direta Eles vão atuar nos receptores muscarínicos e podemos dividi-los em 2 grandes grupos: •Ésteres de colina e estéres sintéticos. (Acetilcolina,Betanecol., Carbacol. •Alcalóides naturais. Agonistas de ação indireta São os fármaco inibidores da acetilcolinesterase, a enzima responsável por quebrar ACh para sua recaptação celular. Se inibimos essa enzima, deixamos mais ACh disponível na fenda sináptica, o que provoca maior ação da mesma. Principais efeitos adversos: •Tudo que aumenta a ação colinérgica: cólicas (aumento peristáltico), miose, asma (broncoconstrição), bradicardia, rubor, cefaléia, etc. •Tudo o que diminui a ação colinérgica: taquicardia, aumento da pressão intraocular, constipação, midríase (dilatação da pupila), etc. Infelizmente, o tratamento por meio de fármacos que modulam as ações colinérgicas é muito delicado, uma vez que há dificuldade em desenvolver fármacos específicos sem provocar efeitos adversos. Assim, por mais numerosas as ações fisiológicas da ACh, as aplicações terapêuticas atuais dos fármacos colinérgicos são limitadas. Os antagonistas colinérgicos muscarínicos São também chamados de fármacos parassimpatolíticos, por diminuírem a atividade parassimpática. São anticolinérgicos, por produzirem efeitos contrários aos associados ao SN parassimpático. Temos 4 fármacos importantes: •Atropina. •Ipratrópio. •Pirenzepina. •Escopolamina. Drogas que interferem com ações da ACh ACh ACh AChACh Coração TGI Glânds Gânglios Anticolinesterásicos (-) Colina + acetato AChE Agonistas Antag. Musc. (-) Agonistas Antag. Nicot (-) Síntese liberação (-) COLINÉRGICOS INDIRETOS 1. Compostos que afetam síntese e liberação ACh 2. Anti-colinesterásicos CAT AcCoa CoA ACh colina Drogas que interferem com a Síntese ACh ACh ACh ACh colina Te ci do p ós -s in áp tic o ACh Hemicolínio(-) vesamicol (-) Toxina Botulínica, Mg2+ Aminoglicosídeos (-) Drogas que interferem com ações da ACh ACh ACh AChACh Coração TGI Glânds Gânglios JNM Fisiostigmina (-) Colina + acetato AChE Ach (+) Carbacol (+) Atropina (-) ACh (+) Nicot (+) Curare (-)
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