Bloqueadores dos receptores da angiotensina

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Bloqueadores dos 
receptores da angiotensina 
 Mecanismo de Ação 
Em vez de inibir a produção de angiotensina II através da ECA, os BRAs 
bloqueiam a ligação da angiotensina II ao AT1R. Esse mecanismo de ação 
farmacologicamente distinto pode ser importante porque se acredita que a 
angiotensina II também é produzida por outras enzimas, como as quimases. 
Os BRAs não inibem a cininase II ou a degradação de bradicinina, assim eles 
não causam tosse e provocam menos angioedema que os inibidores da ECA. 
 
Benefícios Clínicos 
Quando usados como o único agente na insuficiência cardíaca, os BRAs 
produzem benefícios semelhantes aos dos inibidores da ECA e podem ser 
substituídos por eles em pacientes que têm tosse ou angioedema com 
inibidores da ECA. 
Quando eles são usados nas doses clinicamente eficazes, outros efeitos 
adversos, como hipotensão, disfunção renal e hipercalemia, são 
encontrados tão frequentemente quanto com um inibidor da ECA. Como 
descrito em relação a um inibidor da ECA, os agentes específicos, regimes 
de dosagem e as doses-alvo que foram benéficos e comprovados em 
ensaios clínicos são recomendados. 
Na maioria dos pacientes com insuficiência cardíaca sintomática (estágio C 
ou estágio D, classe II a classe IV) que podem ser tratados com um inibidor 
da ECA, um BRA em combinação com um inibidor da ECA (e β-bloqueador), 
além da melhora de FEVE, pode, também, apresentar redução do risco de 
morte cardiovascular. 
Consequentemente, a adição de um BRA tanto a um inibidor da ECA como 
a um β-bloqueador deve ser considerada em qualquer paciente com 
sintomas persistentes (estágios C e D). Há também forte evidência de que 
a adição de um antagonista da aldosterona a um inibidor da ECA é vantajosa 
em pacientes com insuficiência cardíaca avançada (classe III-IV) (ver 
adiante), mas a eficácia e a segurança da combinação de um inibidor da 
ECA, β-bloqueador, BRA e antagonista da aldosterona são duvidosas. 
Consequentemente, um BRA ou um antagonista da aldosterona, mas não 
ambos, deve ser adicionado a um inibidor da ECA e a um β-bloqueador em 
tais pacientes. O início, ajuste da dose e monitoração de um BRA é 
semelhante à de um inibidor da ECA. Os efeitos adversos, com a exceção de 
tosse e angioedema, são similares. 
O uso de múltiplos inibidores do sistema renina-angiotensina-aldosterona 
requer até mais cuidados no monitoramento, especialmente em pacientes 
com alto risco de uremia, hipotensão ou hipercalemia (i. e., pacientes de 75 
anos de idade e mais velhos ou com uma pressão arterial sistólica abaixo de 
100 mm Hg, diabetes ou alteração renal), pois o tratamento combinado do 
inibidor da ECA e um BRA aumenta significativamente os riscos de 
agravamento da função renal, hipercalemia e hipotensão sintomática. Da 
mesma forma que com os inibidores da ECA, os β-bloqueadores e os 
antagonistas da aldosterona, o tratamento com os BRAs deve ser por tempo 
indeterminado, a menos que haja intolerância.