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Dentro do medicamento existem varias coisas, que desempenham funções muito importantes. Medicamentos de liberação prolongada/retardada, dependendo do excipiente que se ponha dentro, pode fazer agir de 2 horas a só 12 horas depois de tomar. O excipiente pode segurar o princípio ativo e “liberá-lo” aos poucos. Vias de administração São os diferentes locais de administração de fármacos, ou seja, os possíveis locais de entrada do fármaco no organismo. Salvo raríssimas exceções, a não ser que você deseje um efeito local, toda e qualquer substância química, para desencadear um efeito farmacológico, deve: -Penetrar no organismo (via de administração); -Alcançar a corrente circulatória; -Se distribuir no espaço extra vascular (com exceção de, por exemplo, anticoagulantes. Eles agem no sangue); -Interagir com receptor farmacológico (Efeito farmacológico). Pode entrar pela pele, nariz, ouvido, enfim, por diversas maneiras. Em algumas situações terá efeito local e noutras terá efeito sistêmico. Via oral Mais frequente. Toma o medicamento (comprimido, cápsula, drágea ou pó), que atravessa o trato digestório. Normalmente planejado para obter uma ação sistêmica. O objetivo é atingir a corrente sanguínea: a partir do momento em que ele caia, ocorrerá toda a parte farmacológica. Diferente da via bucal! Principais formas farmacêuticas: cápsulas, comprimidos, xaropes, soluções, suspensões, emulsões, géis, pós, grânulos. Até chegar ao intestino, passará por vários processos. Um comprimido, por exemplo, precisa passar por várias etapas até ser liberado no intestino. Um dos excipientes colocados nele é o desintegrante (que faz ele se dissolver quando entra em contato com água; princípios ativos só são absorvidos no intestino se estiverem totalmente solubilizado em água; se chegar o pó no intestino, só é absorvido se solubilizado.) Assim, a solução tem um efeito mais rápido no organismo, pois dispensa as etapas de dissolução do comprimido, já toma o princípio ativo na forma dissolvida, já chega ao intestino solubilizado. Vantagens Via mais simples, conveniente e segura de administrar um fármaco. Efeito lento no organismo. Desvantagens Lento efeito (comparado com via parenteral), possibilidade de absorção irregular (especialmente se consumir com alimentos – muitas vezes o tipo de alimento interfere), possibilidade de degradação de certos fármacos pelas enzimas e secreções do trato gastrointestinal. O omeprazol, por exemplo, serve para diminuir a secreção de ácido do estômago, mas, no pH do estômago, se degrada completamente. Precisa ser protegido. Via bucal Comum de ser confundida com a via oral. Procura-se um efeito local por meio da via bucal, ou seja, que o princípio ativo seja liberado na cavidade bucal. Principais formas terapêuticas: comprimidos de dissolução lenta, pastilhas e pirulitos medicamentosos, aerossóis, colutórios (mais conhecidos – o listerine, por exemplo). Via sublingual O objetivo é o efeito sistêmico. A absorção é promovida pela mucosa sublingual, a qual tem pequena área, mas fina e altamente vascularizado. A vantagem é evitar o efeito de primeira passagem hepática; a partir do momento em que é absorvido, vai direto pro coração e depois fará efeito, não passará pelo fígado. Para ser absorvido por essa via, o medicamento precisa ter características específicas. Os vasos são pequenos, moléculas e características químicas devem respeitar. Hormônios normalmente são bem absorvidos. Formas farmacêuticas: comprimidos sublinguais, gostas sublinguais, pastilhas sublinguais. Para ser absorvido, precisa ter características especiais: dose pequena, alta lipossolubilidade, molécula pequena (20:10). Um comprimido feito para a via oral tem composição totalmente distinta (excipientes ≠), dose maior... então não dá para administrar comprimido na via sublingual. Via sublingual tem dose menor por não sofrer o efeito do metabolismo de primeira passagem. Vantagens Absorção rápida, maior biodisponibilidade, menor efeito de primeira passagem. Desvantagens Pacientes sem movimentos na boca tem dificuldade. Também é difícil encontrar fármacos absorvíveis pela língua. Via tópica Qualquer via em que se aplica o medicamento e terá efeito no local em que foi aplicado. Aplicada sobre a pele. Normalmente planejadas para ter uma ação local. Principais formas farmacêuticas: pasta, creme, loções, géis, soluções, aerossóis. O medicamento é aplicado e, de um modo geral, age normalmente na epiderme e, quando muito, chegam na derme (alguns quando chegam na derme já se considera efeito adverso). Tem que agir na epiderme e no máximo na derme. Atingir a hipoderme é um caminho para cair na corrente sanguínea. Um exemplo é uma dermatite, especialmente em pacientes que têm doenças como psoríase, dermatite atópica, que atingem o corpo inteiro. O paciente vai passar o medicamento (corticóide) no corpo todo, o que pode causar uma reação adversa igual a um medicamento (corticóide) tomado via oral, pois foi passado numa extensão muito grande e acabou caindo na corrente sanguínea e desenvolvendo a síndrome de pusher. Via transdérmica (transcutânea) Assim como a tópica, aplica na pele, mas com efeito sistêmico. Aplica um medicamento na pele e ele terá efeito sistêmico. Formas farmacêuticas: cremes, pomadas, micro emulsões, géis, patch. Mexe nos excipientes para fazer com que as células da pele se distanciem entre si, permitindo a entrada mais profunda do medicamento. Precisa, assim, de um veículo especial para essa finalidade. Satura com muita facilidade; se aplica em um local, é bom variar para a próxima vez. A área em que é aplicado influencia diretamente na ação do medicamento (quanto maior a área, maior a absorção). Via retal Indicada para fármacos que são inativados pelos fluidos gastrointestinais ou quando outras vias não são indicadas. Pode apresentar efeito local ou sistêmico: pode aplicar um medicamento para agir numa hemorróida ou para baixar uma febre. Não passa pelo fígado (não tem efeito de primeira passagem). Principais formas farmacêuticas: pomadas, cremes, supositórios, pós, soluções (enemas). Não tem absorção de grande volume (não é uma superfície tão grande). Vantagens A maioria dos vasos que saem do reto não passam pelo fígado; de modo geral, vão direto para o coração. Dependendo do tipo de dieta (rico em fibras, obstrução), pode ser que tenha problema de absorção. Não apresenta o efeito de primeira passagem hepática, sendo útil para fármacos que são inativamos de forma acentuada no fígado. Desvantagens Pouco prática, possibilidade de absorção irregular e de difícil previsão. Via vaginal Pode ter efeito local ou sistêmico. Utiliza- se da mucosa vaginal (extremamente vascularizado) para que o medicamento tenha efeito local ou sistêmico (neste caso, é mais usado para repor hormônios). Usado em preparações higiênicas femininas, contraceptivos, drogas para induzir trabalho de parto, hormônios, lubrificantes vaginais, antibióticos, antifúngicos, antiparasitários. Formas farmacêuticas: óvulos vaginais, comprimidos vaginais, pomadas, cremes, géis, soluções. Via ocular Fármaco instilado no saco conjuntivas, o qual tem a ser expulso pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida. Efeito local; o que se objetiva é o efeito local. Formas farmacêuticas: soluções, suspensões e pomadas. Colírio não é forma farmacêutica; é um líquido que será colocado num olho, não é um termo muito técnico, ele terá a forma de solução, suspensão ou pomada. Via auricular Também para efeito local. Destina-se à aplicação no canal auditivo externo de medicamentos, não vai atravessar a membrana timpânica, não vai passar normalmentedo ouvido médio. Ouvido tem muita cera, então se tiver um medicamento que esteja na forma líquida, vai dificultar sua absorção, então suas formas são mais oleosas ou ricas em tensoativos (tem ação detergente e possibilita a eliminação da cera). Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões, gotas auriculares (forma líquida). Via nasal Efeito local ou sistêmico. Administração de um medicamento na mucosa nasal com o fim de obter efeitos locais ou sistêmicos. O efeito tópico é obtido, por exemplo, com vasoconstritores. A pituitária é altamente vascularizada, então a absorção é facilitada. De modo geral, vai ter efeito local, mas poderá ter efeito sistêmico. O efeito tópico é obtido, por exemplo, com vasoconstritores nasais com ação descongestionante da mucosa nasal. O efeito sistêmico processa-se pela grande capacidade de absorção da mucosa nasal. São exemplos a ocitocina, para facilitar a saída do leite durante a lactação e a desmopressina, um derivado sintético que substitui a hormônio antidiurético em caso de diabetes insípida de origem central. Formas farmacêuticas: Soluções e suspensões e emulsões. As formas líquidas são chamadas de gotas nasais. Via pulmonar Também efeito local ou sistêmico. Inala, é absorvido pelo pulmão e vai para a corrente; mas também pode provocar broncodilatação e ter efeito local. Nessa via o fármaco é absorvido pelos alvéolos pulmonares. Os alvéolos pulmonares apresem área grande de superfície de absorção, que facilita o processo de absorção, tornando-o mais rápido (e facilitando o aparecimento dos efeitos farmacológicos. A administração por via pulmonar apresenta essa grande vantagem quando se deseja o efeito local de broncodilatação e expectorante. Formas farmacêuticas: Aerossóis, nebulizados e gases. Via parenteral É a única via que não passa pelo processo de absorção; o medicamento é colocado de forma direta na via sanguínea. Possui subvias, para diferenciar o local em que é adicionado. O fármaco administrado pela via parenteral é injetado dentro do organismo com o auxílio de uma agulha oca, em vários lugares e diferentes profundidades. A via parenteral é preferida quando a absorção rápida é essencial, como em situações de emergência ou quando o paciente está inconsciente ou inabilitado para aceitar uma medicação oral, e quando o fármaco pode ser destruído, inativado ou escassamente absorvido pela via oral. Subdivida em: Via subcutânea: atingir a camada gordurosa da pele. Evitar que pegue o vaso sanguíneo e que entre por via intravenosa diretamente. Alguns são desenvolvidos para ficar na hipoderme e ser liberada aos poucos: se for para o sangue, haverá grande prejuízo (hipoglicemia aguda, por exemplo). Medicamentos são desenvolvidos para a via em que será administrado. Intramuscular: mais comum, aplicada em serviços ambulatoriais e farmácias. Medicamentos desenvolvidos para serem liberados no músculo (como os corticóides). Ficam no músculo. Intravenosa: na veia. Intratecal: na medula raquidiana. Associada à anestesia local. Aplicada dentro da coluna; toda vez que o paciente sentir dor, libera a morfina. Intra-arterial: artérias estão mais profundas, então é delicada. Normalmente aplicação hospitalar. Intradermal: é a mais superficial das vias parenterais. Normalmente só usa uma parte do comprimento da agulha que é usada na insulina. Botox é um exemplo. FORMAS FARMACÊUTICAS Classificadas como sólidas, líquidas e semisólidas. Forma farmacêutica é o estado final de apresentação que os princípios ativos farmacêuticos possuem, após uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a adição de excipientes apropriados ou sem a adição de excipientes, a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado, com características apropriadas a uma determinada via de administração; SÓLIDAS Cápsula Formas farmacêuticas sólidas, as quais uma ou mais substâncias medicinais e/ou inertes são acondicionadas em um invólucro à base de gelatina. Muito versáteis, praticamente qualquer pó pode ser colocado nela. As cápsulas gelatinosas duras estão associadas aos granulados e pós; quando se usa óleos, utiliza-se as cápsulas moles. Moles: medicamento oleoso. Duras: medicamentos granulados ou pós. A base da cápsula é de gelatina, aplicada tanto para as moles como para duras. Podem ser coloridas; incolores muitas vezes são usados para evitar alergia aos corantes. Também podem ser gastroresistentes. Muito afetadas pela água. Existem situações em que a dose não cabe na maior cápsula (normalmente superiores a 500mg); então é melhor prescrever em “doses”, não em cápsulas. A medição das cápsulas é feita em volume - variam de 0,95 ml (maior) a 0,15 ml (menor). Cápsulas gastrorresistentes são utilizadas para pacientes que tenham problema com acidez estomacal, assim, essa cápsula só vai ser liberada no duodeno ou em porções distais do intestino. Cápsulas gelatinosas não são resistentes a umidade pois sua função é ser liberada no TGI e ser dissolvida, liberando o medicamento. Em algumas situações, as doses não cabem nem na maior cápsula do mercado, daí a importância de prescrever em doses não em cápsulas, assim na farmácia será impresso o rótulo contendo o número de cápsulas que contempla uma dose (ex: “tomar quatro cápsulas por dose”). Comprimidos De forma variável, cilíndrica ou discóide, obtidas pela compressão de princípios ativos mais o excipiente. Na cápsula, só misturava; aqui, pega os pós, passa por um processo complexo e depois os comprimem. A grande vantagem é que reduz o tamanho; em cápsula, muitas vezes não cabe. Assim, se a dose for muito grande, provavelmente vai querer reduzir na forma de comprimido. Outra situação é caso se deseje fazer um revestimento, caso se deseje retardar sua absorção. Existem comprimidos (53:00) Comprimidos simples: forma farmacêutica sólida resultante da compressão de vários pós (princípio ativo + excipiente). Apenas os comprimidos sulcados poderão ser cortados. Comprimido mastigável: forma farmacêutica absorvida pela mucosa bucal, não reagindo com o suco gástrico. Comprimido sublingual: comprimido de ação rápida. Comprimido vaginal: comprimido revestido por ume película de gelatina glicerinada para uso na vagina. Comprimido tamponado: de um modo geral, coloca substância que vai evitar a variação do pH no comprimido, depois de sua dissolução. Tem a finalidade de diminuir acidez do comprimido e evitar lesão no estômago; fazer com que, se jogar num ambiente ácido ou básico, continue no mesmo pH. Comprimido efervescente: com CO2 fica mais fácil de ser consumido pelo paciente, normalmente associado com produtos de gosto ruim (exemplo da Coca-Cola). É uma mistura de bicarbonato de sódio e ácido cítrico; quando eles entram em contato com a água, liberam CO2. Drágea (comprimido revestido) Vai depender do princípio ativo se vai revestir. Um exemplo é ter gosto repugnante (reveste com açúcar), outro é para evitar que tenha efeito protetor do princípio ativo no estômago (58:30). Quando partidos perdem o efeito. São formas farmacêuticas obtidas pelo revestimento de comprimidos. Pós Caracterizam-se pela mistura de fármacos e/ou substâncias químicas finamente divididas e na forma seca. Normalmente se faz caso o princípio ativo não tenha gosto repugnante. Podem ser administrados ou serem ponto de partida para outras formas farmacêuticas como cápsulas e comprimidos. Usa quando ficaria muito grande para colocar em cápsula. Os pós podem ser administrados ou serem ponto de partida para outras formas farmacêuticas como cápsulas e comprimidos, em gostos não repugnantes. Granulados Compostas de um pó ou uma mistura de pós umedecidos esubmetidos a secagem para produzir grânulos de tamanho desejado. Desliza com mais facilidade. Podem ser administrados ou serem ponto de partida para outras formas farmacêuticas como os comprimidos. Difere do pó (partícula muito fina, com dificuldades de deslizamento), pois tem partículas maiores, que deslizam melhor e evitam problemas. Granula para facilitar a dissolução (colocar dentro de um líquido e solubilizar com facilidade). Dissolve mais rápido e desliza menos. Supositórios Via retal. Usa uma cera que, ao entrar em contato com o calor do corpo, derrete. Princípios ativos com efeito local ou sistêmico. Preparações farmacêuticas sólidas, à base de substância fundível pelo calor natural do corpo, destinado a ser introduzido no reto, gerando amolecimento ou dissolução do fármaco. Normalmente tem aplicadores e se aplica com luva. Óvulos Via vaginal. Composição igual ao supositório, mas muda o formato. Alguns podem ser feitos de gelatina, especialmente os vaginais. Alternativa aos cremes vaginais (que normalmente vazam, ficam líquidos com o calor); possuem volume menor e menos vazamento, ma maioria das vezes. São formas farmacêuticas obtidas por compressão ou moldagem para aplicação vaginal, onde devem se dissolver para exercerem uma ação local. Efeito local ou sistêmico. FORMAS LÍQUIDAS Xarope Formas farmacêuticas em que a substância ativa, sob a forma de pó, líquido etc., se encontra dissolvida numa solução aquosa açucarada concentrada (1 parte de água para duas partes de açúcar). Princípio ativo solúvel em água. Se o gosto for muito repugnante, usa o xarope, que é muito doce. Açúcar tem solubilidade em água, e acaba ficando viscoso por causa disso. Se o paciente for diabético, tira o açúcar, coloca uma substância inerte (para ficar viscoso) e um edulcorante (“adoçante artificial”), por exemplo, a sacarina, acessulfame, aspartame, sucralose. Vai ser como um xarope, doce, viscoso e vai mascarar o sabor desagradável da substância. Soluções Também para princípio ativo solúvel em água. Misturas de substâncias ativas (normalmente sólidas) em solventes líquidos (normalmente a água), em concentrações inferiores à sua solubilidade à temperatura ambiente. Podem constituir por si só uma forma farmacêutica, ou serem incorporados noutras. Suspensões Princípio ativo na forma de pó. São formas farmacêuticas que contêm partículas finas de substâncias ativas em dispersão relativamente uniforme, ou seja, o princípio ativo não está completamente solubilizado como é o caso das soluções. Deve ser agitado antes do uso. O princípio ativo fica suspenso, precipita. Emulsões Forma farmacêutica líquida de aspecto cremoso feito com a mistura de um líquido em óleo. Adiciona um agente emulsificante; forma a emulsão. A vantagem disso é poder melhorar o sabor (em substâncias que são adicionadas à água). Colutórios Destinada à higiene bucal. Não deve ser engolido. Forma farmacêutica líquida destinada à higiene bucal (anti-sépticos orais). Não deve ser engolido. Enemas Rica em eletrólitos. Normalmente provocam diarréia cólica. Forma farmacêutica líquida de uso retal. São divididos em medicamentoso e laxativo. -Medicamentoso – utilizado para fazer tratamento de infecções a nível de intestino. -Laxativo/purgativo – utilizado para estimular a eliminação das fezes. O purgativo é o laxativo usado em maior quantidade. FORMAS FARMACÊUTICAS SEMISÓLIDAS Géis Forma farmacêutica que possui grande quantidade de água em sua formulação. O gel não é absorvido pela pele, sendo utilizado quando a pele do indivíduo for oleosa. Se tiver um princípio ativo que seja um óleo, então, como essa forma farmacêutica tem quase tudo de água (gel é água no estado semisólido), então precisa que o princípio ativo seja solúvel em água. Se for óleo, não vai pegar. Gel é composto basicamente por água. Se o paciente tiver pele oleosa, o medicamento na forma de gel é melhor. Se tiver pele seca, é melhor utilizar o creme. Tem que lavar a pele (para tirar o óleo superficial). Para corticóide com área de aplicação maior, é melhor o gel. Pomada É basicamente gordura. Vaselina, por exemplo, adere bem à pele. Usada se o princípio ativo for um óleo. Forma farmacêutica de consistência mole e oleosa, composta basicamente por substâncias oleosas. Usada quando deseja-se um tempo prolongado de contato do princípio ativo com as lesões. Dermatite: melhor pomada, menos se for na fase inflamatória, caso em que é melhor usar um gel (?1:26:30) se você aplicar um gel, um corticóide, por exemplo, para tratar uma dermatite, quando você sair de casa, ele vai sair todo no suor. Agora se você aplicar uma pomada nesses locais, você vai passar o dia inteiro com o corticóide colado na pele e ele não vai sair. Normalmente o creme faz com que a absorção do corticóide seja muito maior. Existem situações onde a camada córnea da pele é muito grande, como por exemplo, a sola do pé, quem vai conseguir vencer isso normalmente é um creme Creme Normalmente são emulsões (mistura de água, óleo e tensoativo). Ideal para lesões úmidas e peles secas ou mistas. É uma emulsão, feita de água e cera (gordura), que não se misturam, mas, caso se use um agente emulsificante, se misturam e formam um creme. Assim, o princípio ativo, quer se adira a água ou óleo, pode entrar no creme. Se o paciente tem pele oleosa, contudo, vai ter a gordura, então (1h23). Normalmente faz com que a absorção do corticóide seja maior. Pasta Pó + gel, pomada ou creme. Forma uma camada branca na pele (pasta d’água: é o pó de zinco). Quando coloca um pó em um gel, pomada ou creme. São formas semisólidas ou líquidas espessas formadas por grande quantidade de pós insolúveis que veiculam. Toda vez que você tiver uma quantidade muito grande de pó e quiser adicionar ele no creme, gel ou pomada, ele vai formar uma pasta, a pasta geralmente tem ação protetora sobre a pele Não usar em queimadura: pele fica mais exposta, e a pasta (assim como quase qualquer produto industrializado) não é estéril, tem bactérias.
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