Antiulcerosos e a Redução da Acidez Gástrica

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ANTIULCEROSOS 
 REDUZEM A ACIDEZ GASTRICA 
 
 Apesar do nome , os antiulcerosos não tratam apenas ulceras. Os antiulcerosos 
tratam quisquer doenças dispépticas (em 
que há alteração da acidez gastrica). 
 
As	
células	liberam	papsinogenio.	O	pepsinogênio	é	transformado	em	Pepsina	no	Ph	acido	estomacal	(	devido	ao	acido	
clorídrico)	
 
As	células	parietais	ou	oxinteicas	quando	estimuladas	pela	gástrica	(através	dos	receptores	CCK)	pela	acetilcolina	(através	
dos	receptores	M3)	ou	pela	histamina	(através	dos	receptores	h2	estimulam	a	ação	da	bomba	de	Hidrogenio/	potássio	
ATPase	(ou	bomba	de	Proton)/	o	H+	liberado	se	liga	no	CL-	atreveis	dos	canais	de	cloro	e	forma	o	acido	clorídrico	
	
(HCL),	Responsáveis	pelo	PH	acido	estomacal.		
Apesar	dos	estímulos	através	da	acetilcolina	e	da	gástrica,	o	estimulo	através	da	HISTAMINA	
é	o	principal	para	as	células	
parietais	e	ixinticas	Formarem	o	acido	clorídrico.	
	
A	histamina	é	liberada	pelas	células	enterocramofins	após	estimulo	da	gástrina	ou	da	
acetilcolina.	
	
A	gástrica	é	liberada	pelas	células	G.	
	
A	gástrica	tem	ação	ENDOCRINA	(via	corrente	sanguínea)	e	a	histamina	tem	açao	
PARACRINA	(via	tecido	intersticial)	

Células	epiteliais	Superficiais	
	
�uso	de	AINES	inibe	a	COX	e	causa	efeitos	adversos	dispeticos,	pois	a	PGE2	e	a	PGE1	estimulam	a	produção	e	secreção	de	
bicarbonato,	diminuindo	a	acidez	gástrica.		
 
Classes de fármacos 
� Antagonistas de receptores H2 da histamina } 
 
��Inibidores da bomba de prótons (IBPs) 
 
��Antiácidos neutralizantes 
 
��Protetores da mucosa 
��Sucralfato
��Misoprostol (análogo de prostaglandina) 
 
ANTISSECRETORES 
*Anticolinérgicos antimuscarínicos (propantelina) já foram usados no passado como antiulcerosos. 
*A propantelina, anticolinérgico antimuscarínico, já foi utilizado no passado como antiulceroso, mas deixou de ser usado 
porque inibi apenas a acetilcolina é muito pouco para inibir efeitos gástricos. 
Antagonistas dos receptores H2 da histamina 
Exemplo: ranitidina, famotidina, nizatidina, cimetidina 
 
Mecanismo de ação: bloqueio dos receptores H2 da célula parietal gástrica 
 
Reações adversas: 
��Diminuição da ação de hormônios sexuais (cimetidina)
��Discrasias sanguíneas (ALTERAÇÃO NO 
NÚMERO DE CÉLULAS SANGUÍNEAS; raras) ��Tolerância com o uso crônico 
Inibidores da bomba de prótons (IBPs) 
 
 Exemplo: omeprazol, lansoprazol, rabeprazol, pantoprazol, esomeprazol, dexlansoprazol 
 
 Mecanismo de ação: Inibição da bomba H+/K+ ATPase das células parietais gástricas 
 
 Reações adversas: náusea, dor abdominal, elevação dos níveis de gastrina (hiperacidez rebote; 
a	hipergastrinemia	
ocorre	para	compensar	a	falta	de	acidez	gástrica;	as	células	G	aumentam	a	produção	de	gastrina;	por	conta	disso	em	caso	
de	interrupções	bruscas	pode	haver	hiperacidez)	
*São	mais	propensos	do	que	os	antagonistas	dos	receptores	H2	da	
histamina.	
Antiácidos neutralizantes 
 
• Exemplo: hidróxido de magnésio, Hidróxido de alumínio, Carbonato de cálcio, Bicarbonato de sódio 
 
• Mecanismo de ação: neutralização direta do ácido clorídrico 
 
• Efeitos adversos/contraindicação 
1. Interferência na absorção de alguns fármacos 
 
2. Elevação nos níveis de gastrina (hiperacidez rebote;	a	hipergastrinemia	ocorre	para	
compensar	a	falta	de	acidez	
gástrica;	as	células	G	aumentam	a	produção	de	gastrina;	por	conta	disso	em	caso	de	interrupção	brusca	pode	
haver	hiperacidez)	
*Os	antiácidos	neutralizantes	são	alcalinos.	
 
*Os	antiácidos	neutralizantes	NÃO	inibem	a	produção	de	HCl,	mas	servem	para	o	alívio	sintomático.		
PROTETORES DA MUCOSA 
• Sucralfato 
• Mecanismo de ação: em soluções ácidas forma uma pasta viscosa que se adere às células epiteliais e às crateras das úlceras 
e erosões; forma	um	gel	que	recobre	a	mucosa	estomacal;	é	tipicamente	um	protetor	de	mucosa	
	
• Efeitos adversos: constipação intestinal
	
• Utilizado em paciente de UTI, nos quais a redução da acidez gástrica pode constituir um fator 
associado a infecções. 	
• 
Indicado	para	indivíduos	em	UTIs	de	tempo	prolongado,	pois	esses	indivíduos	têm	imunidade	baixa	e	o	fármaco	
protege	a	mucosa	SEM	DIMINUIR	A	ACIDEZ.	
Misoprostol (Análogo	das	Prostaglandinas)	
• Mecanismo de ação: 
• Estimulação da secreção de muco e bicarbonato pelas células epiteliais gástricas; 
• Inibição da formação de HCl pela célula parietal por ação em receptores EP3 
• Aumento do fluxo sanguíneo na mucosa gástrica 
Efeitos	colaterais:	diarreia,	cólicas	intestinais	e contração	uterina	com	aborto	(contraindicação	em	mulheres	em	idade	
fértil)	
Não	é	apenas	proteger	a	mucosa.	
Os	protetores	da	mucosa	atuam	nas	células	epiteliais	superficiais,	já	os	antisecretores	 	atuam	nas	células	parietais	
inibindo	a	formação	do	HCl.	
Por	serem	análogos	do	PGF2-	alfa,	o	misoprostol	estimula	a	contração	uterina	e	tem	como	efeito	adverso	a	ocorrencia	de	
abortos	na	gestante.	
Atualmente	o	Misoprostol	é	usado	na	obstetríciana	indução	do	trabalho	de	parto