Antidepressivos e Estabilizadores de Humor

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• Efeitos medicamentosos são determinados por farmacodinâmica e farmacocinética 
• Farmacodinâmica: efeito do medicamento no corpo 
o Interação com os receptores 
• Farmacocinética: o que o corpo faz com o fármaco 
o Absorção, distribuição, metabolismo e excreção. 
o Liberação e concentração em locais de ação. 
Antidepressivos 
• Usando para paciente unipolar, transtorno de ansiedade, TOC, entre outros. 
• 1ª linha 
• 2ª linha: (Tricíclico) 
• A escolha do antidepressivos é de suma importância 
FATORES A CONSIDERAR NA ESCOLHA DO ANTIDEPRESSIVO 
Fatores do paciente Fatores da medicação 
Questões clínicas dentro do quadro do paciente Eficácia comparativa 
Comorbidades Tolerabilidade (efeitos adversos) 
Efeitos colaterais em uso prévio de antidepressivos Interação medicamentosa com outros fármacos 
Preferência do paciente (Valor, posologia) Facilidade do uso 
 Custo e disponibilidade 
MECANISMO DE AÇÃO 
• No mecanismo natural, depois de um cascada de eventos temos a formação de serotonina e norepinefrina 
ou noradrenalina, que ficam armazenadas em vesículas, e de acordo com os estímulos esses 
neurotransmissores são liberados na fenda, e assim atuam nos receptores. Em seguida temos o 
retorno/recaptação desses neurotransmissores pelos transportadores (de serotonina – SERT e de 
norepinefrina - NET), para o neurônio pré-sináptico. 
• Podemos ter ação de monoaminoxidases, que vão degradar a SERT ou a NET. 
• É um ciclo: neurônio sintetiza → armazena → elimina → recaptação → degrada. 
• Os inibidores seletivos da recaptação de serotonina, vão inibir a bomba de recaptação de serotonina (SERT) 
permitindo uma maior disponibilidade da serotonina na fenda sináptica, levando a uma regulação dos 
receptores da serotonina no neurônio pós-sináptico, acarretando em uma melhora sintomática. 
o Normalmente é necessário aguardar um mês para ter uma reavaliação de dose 
• Existem também medicamento que vão estimular os receptores diretamente, não atua aumentando a 
serotonina, mas por imitam a serotonina e ter efeito semelhante nos receptores. 
 
• Antidepressivos duais: são medicamentos que além de inibir a bomba de recaptação de serotonina inibem 
a bomba de recaptação da noradrenalina. 
FÁRMACOS APRESENTAÇAO DOSE 
FLUOXETINA 10, 20 e gotas, 1mg/gota 20 a 80 mg/dia 
PAROXETINA 10 ,15, 20, 25, 30, 540 mg 20 a 80 mg/dia 
SERTRALINA 25, 50,75, 100 mg 50 a 200 mg/dia 
CITALOPRAM 20, 40 mg 20 a 60 mg/dia 
ESCITALOPRAM 10, 15, 20 mg e gotas 10 a 20mg/dia 
FLUVOXAMINA 50 E 100 mg 50 a 200 mg/dia 
 
• Efeitos adversos: Náuseas, síndrome serotoninérgica, cefaleia, insônia, boca seca, anorgasmia, 
constipação/diarreia 
• Outras drogas: Venlafaxina, Duloxetina, Mirtazapina, Bupropiona, Descenlafaxina, Trazodona, Vortioxetina, 
Agomelatina, Traniciprpmina, Moclobemida. 
Obs.: a depender de cada receptor que é modulado, temos efeitos colaterais distintos nos antidepressivos 
MIRTAZAPINA 
• Atua sobre a noradrenalina e dopamina. 
• Serotonina: estimula apenas 5HT1A 
• Ação anti-histamina 
• Rápido início de ação 
• Sem efeito adverso sexual 
• OBS: ganho de peso, sonolência, cefaleia, TGO/TGP 
TRAZODONA 
• Agonista 2ª e 2C e IRS 
• 50-150: sono 
• 150-300: antidepressivo 
• Priapismo: ereção prolonga. 
• Sem enfeito adverso sexual 
BUPROPIONA 
• Inibe recaptação de noradrenalina e dopamina 
• Bom para dependência química 
• Depressão com astenia (perda de força) e anedonia (falta de prazer) 
• TDAH 
• Efeito sexual 
AGOMELATINA 
• Agonista M1 e M2, antagonista 5HT2c 
• Estimula receptores de melatonina: melhora do sono 
• Melhora vigilância diurna 
 
• Não altera peso e não tem efeito sexual. 
VORTIOXETINA 
• Efeito em vários neurotransmissores: serotonina, dopamina, glutamato, histamina, acetilcolina. 
• Efeito pró-cognitivo; 
• Multimodal. 
Estabilizadores de Humor 
LÍTIO 
• Indicações 
o Transtorno bipolar 
o Controle do impulso 
o Suicido lítico 
o Potencializador de antidepressivo 
• Efeitos colaterais diversos: influi da função tireoidiana e na renal, ganho de peso, tremor e piorar quadro de 
psoríase. 
• Doses tituladas de acordo com litemia 
• Dose tóxica muito próxima de dose terapêutica 
o Por não ter metabolização hepática, e por isso sua concentração varia com a hidratação. Sendo assim, 
em casos de diarreia, o paciente tem sintomas de desidratação. 
Anticonvulsivantes 
ÁCIDO VALPRÓICO/VALPROATO 
• Anticonvulsivante 
• Papel no transtorno bipolar (fase de mania e manutenção), TEI, controle de impulsos; 
• Pouca interação medicamentosa; 
• Não costuma ter efeitos adversos hematológicos; 
• Dosagem sérica pode ser utilizada. 
TOPIRAMATO: efeitos cognitivos 
 
CARBAMAZEPINA: dependência química? 
 
LAMOTRIGINA: transtorno bipolar 
 
PREGABALINA 
 
• Molécula análoga ao GABA; 
• Fibromialgia, ansiedade, dependência de benzodiazepínicos; 
• Efeitos adversos: sonolência, tontura, edema periférico, ganho de peso, desatenção. 
Antipsicót icos 
Típicos 
MECANISMOS DE AÇÃO 
• Atuam bloqueando os receptores dopaminérgicos D2 (o bloqueio desses 
receptores acarreta melhora dos sintomas psicóticos positivos. Têm maior 
efeito no controle dos sintomas positivos e maior frequência de efeitos 
extrapiramidais (distonia aguda, acatisia, parkinsonismo, discinesia tardia, 
síndrome neuroléptica maligna). Além dos efeitos extrapiramidais, apresentam 
como efeito colateral hiperprolactinemia (com consequentes disfunções 
sexuais, galactorréia, ginecomastia, alterações menstruais) 
• Bloqueio de receptores noradrenérgicos, histamínicos e colinérgicos; 
DEFINIÇÕES 
• Sintomas psicóticos positivos: caracterizam-se por serem manifestações que normalmente não estão 
presentes no psiquismo dos indivíduos. Exemplos: delírios, alucinações, desorganização do pensamento. 
• Sintomas psicóticos negativos: caracterizam-se por ser uma subtração de características normalmente 
presentes no psiquismo. Exemplos: embotamento afetivo, isolamento social, pobreza de discurso, déficit 
cognitivo. 
 
 
 
 
 
 
 
 
INDICAÇÕES 
• Síndrome de Tourette (tiques) 
• Mania psicótica 
• Depressão psicótica 
• Transtorno delirante 
ESQUIZOFRENIA 
 A via mesocortical normalmente está hipoativada ou sem alteração. O bloqueio de dopamina pode ser 
prejudicial para os sintomas negativos (pouca expressão do afeto, embotado). 
 A via mesolímbica está hiperativa, sendo assim o bloqueio dos receptores de dopamina nessa via tratam 
os sintomas positivos. 
 Via nigroestriada e via tuberoinfundibular: normalmente não estão alteradas na esquizofrenia, mas com 
o bloqueio da dopamina temos efeitos colaterais antipsicóticos; o Nigroestriada: sintomas motores 
(parkinsonismo) 
 Tuberoinfundibular: hiperprolactinemia. 
 
 
• Psicose 
• Agitação 
• TOC 
• Esquizofrenia 
• Psicose orgânica 
• Ansiedade 
• Soluções intratáveis 
• Náusea / vômito 
• Anestesia/ analgesia 
• Esquizoafetivo 
• Insônia 
FÁRMACOS 
HALOPERIDOL (1mg, 5mg ou 2m/ml sol. Oral) 
 
TRIFLUOPERAZINA 
 
AMILSUPRIDA 
 
SULPRIDA 
 
PIMOZIDA 
 
CLORPROMAZINA (25mg ou 100mg) 
 
LEVOMEPROMAZINA 
 
TIORIDAZINA 
EFEITOS ADVEROSO 
• Síndrome extrapiramidal 
• Discinesia tardia 
• Síndrome neuroléptica maligna 
• Parkinsonismo 
• Hipercolesterolemia 
• Hiperprolactinemia 
• Sialorreia 
• Sonolência 
• Piora dos sintomas negativos 
 
Atípicos 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
• Bloqueiam os receptores dopaminérgicos D2 (controle dos sintomas positivos) e os receptores 
serotoninérgicos 5HT2A (controle dos sintomas negativos), apresentando uma eficácia mais ampla em 
relação aos típicos, já que atuam tanto sobre os sintomas positivos como sobre os sintomas negativos. 
o Antagonistas de dopamina e serotonina 
o Pouca atuação na via nigriestriatal 
o Mais seletivos para via mesolímbica; 
• O termo atípico refere-se à capacidade de promover ação antipsicótica, sem promover sintomas 
extrapiramidais,ao menos em doses terapêuticas, incluindo também maior eficácia nos sintomas positivos 
e negativos e de desorganização, além da ausência de discinesias tardia ou distonia, que são movimentos 
involuntários podendo ser incapacitantes, devido à administração crônica dos antipsicóticos, também não 
podem ser classificados de sedativos ou incisivos, como se faz com os antipsicóticos típicos, tendo em vista 
sua diversidade de ação. 
• Hipercolesterolemia e aumento do peso. 
FÁRMACOS 
CLOZAPINA 
• Doença refratária, agranulocitose 
• Nome comercial: Leponex. 
RISPERIDONA 
• Mas típico do atípicos 
• Mais prescrito no 1º caso psicótico. 
OLANZAPINA 
• Sintomas depressivos, modulações do humor. 
• Maior associado ao ganho de peso. 
QUETIAPINA 
• Indutor do sono, delirium, hipotensão postural; 
• Usado na depressão e mania do caso de transtorno bipolar 
• Nome comercial = Seroquel 
ZIPRAZIDONA 
• aior ação sobre antagonistas dos receptores de serotonina (5-HT2). 
ARIPIPRAZOL 
• Ansiedade, controle de impulso. 
• Não aumenta peso 
 
EFEITOS ADVERSOS 
• SNM 
• Hipercolesterolemia 
• Sonolência 
• Ganho de peso 
• Sialorreia 
• Agranulocitose 
• Dermatites 
• Alargamento de QT 
• Hipotensão postural 
• Síndrome metabólica. 
 
 
Benzodiazepín icos 
EFEITOS 
• Ansiolítico 
• Hipnótico-sedativo 
• Relaxante muscular 
• Anticonvulsivante 
• Obs: o nome vem de estrutura em comum, o anel de benzeno é associado a anel diazepínico. 
MECANISMO DE AÇÃO 
• Os benzodiazepínicos ligam-se ao GABA que tem atividade inibidora 
neuronal, e ao se ligar a esse receptor, os bezo aumentam a afinidade 
pelo neurotransmissor GABA, levando ao aumento da frequência de 
abertura do canal de íons. O INFLUXO DE ÍNOS CLORETO PARA 
CÉLULA, gera uma HIPERPOLARIZAÇÃO da membrana plasmática 
neuronal, DIMINUINDO sua capacidade de EXCITAÇÃO. 
• Estimulam a ação de ácido gama-aminobutírico; 
• Ação combinada (BZD + GABA) aumenta a abertura dos canais de 
cloro; 
• Taxa de disparos musculares e neuronais é reduzida; 
• Receptores GABA-A estão em diversos tecidos. 
• OBS: estão es diversos tecido, e no mesmo receptor o álcool e outras substancias também atuam, tendo 
que ter um cuidado redobrado com o álcool. Além disso, podem auxiliar no tratamento da dependência 
FÁRMACOS 
ALPRAZOLAM 
 
 
LORAZEPAM 
 
BROMAZEPAM 
 
CLOBAZAM 
 
CLOXAZOLAM 
 
CLONAZEPAM (2MG) 
 
DIAZEPAM (5MG E 10MG) 
 
FLUORAZEPAM 
 
MIDAZOLAM 
INDICAÇÕES 
• Insônia 
• Mania 
• Abstinência ao álcool 
• Pânico 
• Fobia social 
• TEPT: transtorno do estresse pós traumático 
• TAG: transtornos ansiosos no início 
• Relaxante muscular 
• Náuseas 
• Epilepsias 
EFEITOS ADVERSOS 
• Dependência/abstinência 
• Dificuldade de concentração 
• Déficit de atenção 
• Sonolência 
• Fadiga 
• Relaxamento muscular (miastenia gravis) 
 
• Piora de glaucoma 
• OBS: suspender com cautela, visto que em casos de idosos pode causar delirium, assim como pacientes 
em UTI. 
PECULIARIDADE 
A dependência em geral diminui o efeito sedativo, não ansiolítico; 
Podem ser utilizados como tratamento de controle de epilepsia; 
Clonazepam (Rivotril) gota: síndrome da boca ardente 
Indutores do Sono – Drogas Z 
ZOLPIEM 
• Indução e manutenção do sono em adultos; 
• Tratamento não deve exceder quatro semanas; 
• Uso eficaz 5 vezes/semana; 
• Uso adulto 10mg/dia; 
• Risco de dependência; 
• Contraindicação: miastenia gravis, SONAMBULISMO, insuficiência respiratória. 
• Efeito rápido da indução do sono. 
• Em casos de insônia terminal, não é indicado. 
ZOLPICLONA/ESZOLPICLONA 
• Maior tempo de meia vida 
• Eszolpiclona – 2 ou 3mg 
ABSTINÊNCIA DOS BENZODIAZEPÍNICOS 
CRITÉRIOS DIAGNÓSTICOS PARA ABSTINÊNCIA DE 
BENZO 
Interrupção ou redução do uso de algum BZD 
Hiperatividade autonômica/náusea 
Tremor de mãos 
Insônia 
Alucinação 
Agitação/ansiedade 
Convulsões 
 
 
INTOXICAÇÃO 
• Margem de segurança ampla 
• Sintomas: 
o Sonolência; 
o Confusão; 
o Relaxamento muscular; 
o Coma e morte. 
• Manejo 
o Monitorar respiração, pulso, PA; 
o Medidas de suporte geral; 
o Esvaziamento gástrico se ingestão recente; 
o Antídoto: Flumazenil 
RAMELTEONA 
• Agonista de receptores de melatonina 
• 8mg