Anestésicos Locais

Prévia do material em texto

Ana �����l Re���d� Ma���
Farmacologia Veterinária
Anestésicos Locais
Anestésicos locais é toda e qualquer substância capaz de bloquear de forma
reversível a condutância nervosa localizada.
● Mecanismo de ação:
○ Bloqueio da condutância através do controle da permeabilidade aos íons de
sódio em canais de sódio dependentes de voltagem e assim, resultando em
bloqueio da condução nervosa.
Os canais de sódio possuem estruturas fisiológicas que regulam a passagem de sódio,
chamadas de portão H, e portão M.
● Propriedades Gerais dos Anestésicos Locais:
1. Natureza Química:
- Ester
- Amida
2. Efeito do pH:
- Para aumentar a estabilidade do fármaco, veicula-se com o cloridrato que é um
ácido. Essa veiculação auxilia na proteção do anestésico dentro do fármaco e
impede que este perca suas propriedades.
- Efeito tecidual:
Ao chegar no tecido alvo, o cloridrato (ácido) perde sua função de estabilização e
se dissocia do anestésico, devido ao valor de pH que está em torno de 7,4. Em casos de
tecidos inflamados, os quais possuem pH abaixo do valor citado, o anestésico pode não
se tornar biodisponível para atuar, devido a acidez local, e resulta em prejuízo da ação
do anestésico.
3. Sinergismo com vasoconstritores:
- Vantagens:
Permite que não haja absorção, resultando em maior tempo na terminação nervosa alvo;
Ana �����l Re���d� Ma���
Cirurgia menos cruenta (sanguinolenta);
- Desvantagens:
Menor aporte sanguíneo, oxigênio e nutrientes, resultando em retardamento da
cicatrização;
Em alguns casos não é indicado o uso de anestésicos locais associados com
vasoconstritores, pois pode gerar quadro de necrose nas extremidades;
Vasoconstritores são facilmente absorvidos e podem gerar seus efeitos de aumento do
débito cardíaco e aumento da pressão arterial, resultando em infarto do miocárdio;
4. Farmacocinética:
- O estér’s são considerados mais seguros que os anestésicos do tipo amida, pois
são degradados por esterases plasmáticas. Aqueles do tipo amida passam pelo
processo de biotransformação mais elaborado envolvendo a conjugação e
oxidação.
- Os anestésicos estér possuem lipossolubilidade mais baixa que os amidas.
- Os anestésicos estér possuem menos ligações com proteínas plasmáticas.
- Os anestésicos estér são menos potentes que os anestésicos do tipo amida. Pois a
potência está relacionada com a lipossolubilidade, ou seja, quanto maior a
lipossolubilidade, maior a potência de atravessar as barreiras e acusar efeitos
anestésicos.
- **Tetracaína é um anestésico do tipo ester, mas com propriedades amida.
● Usos clínicos:
- Anestesia localizada de superfície
- Infiltrativa (injetado no tecido subcutâneo)
- Endovenosa regional
- Por bloqueio nervoso (bloqueio da estrutura nervosa responsável por
inervar o sítio anatômico alvo)
- Raquidiana (espaço subaracnóide)
- Epidural