LISTA DE EXERCICIOS AINE

Prévia do material em texto

Thifani Oliveira 
Lista de exercícios AINE 
 
1. Apresentar todas as classes de AINE com seus exemplos de princípios ativos; 
INIBIDORES NÃO SELETIVOS DA COX (AINE-ANTI-INFLAMATÓRIO NÃO-
ESTEROIDAL) - geralmente bloqueiam as duas isoformas da COX em diferentes 
graus e reversivelmente. São eles: 
 
 Salicilatos: ácido ecetilsalicílico (ASS), ao contrário dos outros AINES 
promove a inibição irreversível das COX, sendo necessário fabricar novas 
enzimas. 
 
 Derivados do ácido acético: idometaciona, sulindaco e etodolaco 
(indolacéticos); diclofenaco e cetocoralaco (fenilacéticos). 
 
 Derivados do oxicam: piroxicam. 
 
 Derivados das sulfonamilidas: nimesulida; causa pouca inibição sobre a 
COX1. 
 
 Paracetamol: tecnicamente não é um AINE. 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA COX-2: celecoxibe, meloxicam, etoricoxibe. 
 
Inibem aproximadamente 100 vezes mais a COX2 do que a COX1. Possuem as 
mesmas propriedades anti-inflamatórias dos AINE, porém sem o efeito de 
inibição plaquetária. 
 
O meloxicam e a nimesulida inibem preferencialmente COX-2 a COX-1 em 
especial quando administrados em doses terapêuticas mais baixas. Não são tão 
seletivos quanto os coxibes, podendo ser considerado preferencialmente 
seletivo. 
 2. Descrever os mecanismos de ação desse grupo; 
Os AINES ou drogas anti-inflamatórias não-esteroidais compartilham um modo 
de ação comum, que envolve a inibição das enzimas ciclooxigenases (COX). 
Diferentes AINES inibem as isoenzimas COX-COX-1 e COX-2 em diferentes 
extensões, e esse modo de ação diferencial entre os AINES explica os diferentes 
perfis de efeitos adversos (e, de fato, seus perfis terapêuticos). 
A inibição da COX é vital, são enzimas COX responsáveis pela geração de 
prostanoides – substâncias que consistem em três componentes principais: 
 
 Thifani Oliveira 
- Prostaglandinas- responsáveis por reações inflamatórias/anafiláticas; 
- Prostaciclinas- ativa na fase de resolução da inflamação; 
- Tromboxanos- mediadores de vasoconstrição. 
3. Esquematizar a cascata da inflamação dos subprodutos do ácido araquidônico; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 O ácido araquidônico é encontrado na forma esterificada nos lipídios das membranas, 
especialmente dos leucócitos; ele é obtido a partir da dieta e da conversão do ácido 
linoleico através de um processo enzimático oxidativo. 
 A célula recebe um estímulo e ativa a enzima (fosfolipase A2) que libera o ácido 
araquidônico dos lipídios das membranas. 
 A partir do ácido araquidônico existem 3 vias enzimáticas que se converteram nos 
mediadores lipídicos. 
o Via mediana pela ciclooxigenase cox1 e cox2- 
 A Cox1 está envolvida na produção dos mediadores lipídicos e no controle da 
homeostasia do organismo (hidrostático; eletrolítico; defesa do sistema 
digestivo); 
 Cox2: libera mediadores lipídicos para promover as manifestações 
inflamatórias agudas 
 A CICLOOXIGENASE promove um processo oxidativo sobre o acido 
araquidônico promovendo a formação de: 
 Prostociclinas: 
o Vasodilatadores 
o Inibidor da agregação plaquetária (anticoagulante) 
o Reforça a permeabilidade vascular e outros mediadores 
o Reforça a quimiotaxia 
 Tromboxanos: 
o A2- agregação plaquetária 
Fosfolipase- A2 
Ácido araquidônico 
Cicloxigenase Cox1, Cox2 
Prostaciclinas 
Tromboxanos 
Prostaglandinas PGD2, 
PGE2 
 
 
5- Lipooxigenase 
Leucotrienos- B4; A4; C4; 
D4; E4 
12-Lipoxigenase 
Lipoxina A4; B4 
 Thifani Oliveira 
o Vasoconstritor nos vasos periféricos e uma vasodilatação nos vasos 
pulmonares. 
 Prostaglandinas 
o Vasodilatação de vênulas pós capilares próximas ao local da lesão. 
o Aumento da permeabilidade vascular- aumenta o espaço Inter 
endoteliais contribuindo para diapedese 
o Contração uterina 
o Contração de musculo liso bronquial e arteriolar- contribui para o 
processo da asma. 
o Febre 
o Hiperalgesia: incrementam a sensibilização dos receptores do dor. (dor 
elevada). 
o Via mediada pela 5-lipooxigenase 
 Formação dos leucotrienos B4; A4; C4; D4; E4 
o LB4- potente quimiotáctico- promove o recrutamento de leucócitos a 
favor do gradiente químico. 
o Agregação celular ao endotélio venular: auxilia na diapedese. 
o Liberação de enzimas lisossômicas por parte dos neutrófilos que estão 
exercendo ação fagocítica. 
o Vasoconstrição intensa: interagem no processo asmático 
o Broncoespasmo - 
o Aumento da permeabilidade das vênulas- (principalmente as pós 
capilares). 
o Via mediada pela 12-lipooxigenase 
 Lipoxina A4; B4 
o Reduz os processos inflamatórios através da inibição, recrutamento e 
da adesão dos leucócitos ao endotélio. (As lipoxinas agem nos 
processos finais de uma infecção ou inflamação aguda). 
 
4. Indicações, contraindicações e reações adversas dos AINEs; 
 Indicações: 
Condições inflamatórias; 
Doença crônica das articulações; 
Dor musculoesquelética; 
Cefaleia; 
Dor menstrual; 
Dor de dente; 
Dor pós-operatória leve a moderada; 
 
 Contraindicações: 
Gravidas; 
Pacientes com insuficiência renal; 
Pacientes com cirrose; 
Pacientes com hipertensão descontrolada; 
Hipersensibilidade tipo 1 
 Thifani Oliveira 
Pacientes com insuficiência cardíaca; 
Pessoas que consomem, em média, mais de 3 doses de álcool por dia; 
Pacientes medicados com varfarina; 
Pacientes com risco de hemorragia; 
História de úlcera péptica ou gastrite; 
 
 Reações adversas: 
Agravamento da hipertensão; 
Inibição da ação dos diuréticos; 
Agravamento da insuficiência cardíaca; 
Agravamento da função renal; 
Síndrome nefrótica; 
Hepatite medicamentosa; 
Perda de audição nos idosos; 
Aumento do risco de doenças cardiovasculares; 
 
5. Explicar o porquê da proibição de alguns dos Inibidores Seletivos da COX2 (ISCOX2); 
 A proibição de alguns inibidores seletivos da COX2 tem como princípio causal a incerteza 
quanto ao perfil de segurança desse grupo. Por exemplo, o lumiracoxibe é o inibidor mais 
seletivo da Cox-2, e se atribuiu a ele um perfil de risco gastrintestinal mais favorável, em 
relação aos demais AINE, inclusive os inibidores de COX-2. Além disso apresenta risco cardíaco 
aumentado, risco de toxicidade hepática potencialmente letal. Em síntese os inibidores 
seletivos da COX-2 que foram proibidos apresentaram maiores complicações a saúde 
decorrente dos efeitos colaterais, sendo assim, desfavoráveis para a utilização clínica. 
6. Apresentar alternativas em pacientes com alergia a esse grupo de acordo com sua 
patologia; 
Geralmente as alergias apresentadas no uso dos AINE´s decorrem da inibição da Cox-1, sendo 
assim, pode ser que outros medicamentos que apresentam menor potencial inibitório da Cox-
1 venham a ser administrados sem maiores problemas. Exemplo: 
 Anti-inflamatórios fracos inibidores da Cox-1 podem ser administrados em doses 
mínimas de eficácia e serem manipuladas se necessárias. 
o Paracetamol 
o Nimesulida 
o Meloxicam 
 Anti-inflamatórios que não inibem a Cox-1 e geralmente são bem toleradas. 
o Celecoxibe 
o etoricoxibe 
7. Determinar o uso quanto a alguns pacientes com necessidades especiais (PNE): gestante, 
hipertenso, diabético e cardiopata 
Gestante: A dipirona atravessa a barreira placentária. Não existem evidências de que o 
medicamento seja prejudicial ao feto: a dipirona não apresentou efeitos teratogênicos em 
 Thifani Oliveira 
ratos e coelhos, e fetotoxicidade foi observada apenas com doses muito elevadas que foram 
tóxicas às mães. Entretanto, não existem dados clínicos suficientes sobre o uso de dipirona 
monoidratada solução oral durante a gravidez. Recomenda-se não utilizar este medicamento 
durante os primeiros 3 meses da gravidez. Durante o segundo trimestre da gravidez só deve 
ocorrer o uso de dipirona após cuidadosa avaliação do potencial risco/benefício pelo médico. 
Este medicamento não deve ser utilizado durante os 3 últimos meses da gravidez, uma vezque, embora a dipirona seja uma fraca inibidora da síntese de prostaglandinas, a possibilidade 
de fechamento prematuro do ducto arterial e de complicações perinatais devido ao prejuízo 
da agregação plaquetária da mãe e do recém-nascido não pode ser excluída. 
Diabético: alguns AINES podem conter açúcar em sua fórmula. Portanto, para pacientes 
diabéticos, recomenda-se a administração de comprimidos ou gotas ao invés de solução oral. 
Hipertenso: O uso prolongado de AINEs pode causar elevação de 5 a 6 mmHg da pressão 
arterial média, principalmente em hipertensos, e interferir com os efeitos anti-hipertensivos 
de diuréticos, betabloqueadores e inibidores da ECA. Entretanto, há grande variação dos 
resultados entre os fármacos e entre os estudos clínicos. 
Cardiopata: Evidências sugerem que os AINEs podem aumentar a PA, pois estas substâncias 
bloqueiam a síntese de prostaglandinas, diminuindo a vasodilatação e a excreção de sódio pelo 
rim. Além disso, essa inibição da síntese de prostaglandinas pelos AINEs pode antagonizar os 
efeitos redutores da PA dos anti- -hipertensivos.