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M E D I C A Ç Ã O P R É A N E S T E S I C A (P A R T E 2) G R U P O S F A R M A C O L Ó G I C O S São formados por fármacos que podem ser utilizados na medicação pre anestésica que trarão efeito de tranquilização ou sedação. Os grupos farmacológicos também podem ser utilizados na rotina clínica par uma adequada realização de exames em paciente que não permitem manipulação por exemplo. São eles: ➔ Butirofenonas ➔ Fenotiazinicos ➔ Benzodiazepínicos Sendo estes três os principais representantes dos tranquilizantes. ➔ Agonista alfa 2 adrenérgicos Principais representantes dos fármacos sedativos) ➔ Opioides ➔ Anticolinérgicos Usados mais como medicamentos de emergência para tratar ou evitar efeitos colaterais dos outros grupos de fármacos – não são usados como sedativos ou tranquilizantes. • Nenhum grupo isoladamente proporciona todos os objetivos da MPA, por isso é feita a utilização de associações. A L F A 2 A G O N I S T A S ➔ São os principais representantes dos sedativos – muito importante na rotina veterinária. ➔ Causam sedação de grau mais acentuada e um pequeno efeito analgésico, que não é suficiente na maior parte do procedimento cirúrgico, mas contribuem para uma analgesia e também apresentam relaxamento muscular. Essas características fazem com que eles sejam muito incluídos tanto na sedação clínica quanto na MPA • Seu efeito é baseado na diminuição de liberação de noradrenalina que normalmente é liberada na fenda sináptica como neurotransmissor excitatório. Ele é um agonista de receptor de nora que funciona como um acelerador da não liberação de noradrenalina através do processo de feedback que faz com que a noradrenalina pare de ser liberada quando sua concentração na fenda já está alta. Quando o alfa 2 agonista se liga ao receptor causa essa impressão no cérebro, já que todos os receptores já estão conectados (com os fármacos) então a noradrenalina não é mais liberada. A ausência dessa noradrenalina que possui efeito excitatório, vai conferir a sedação ao paciente. • Os alfa 2 agonista possuem um efeito dose dependente – quanto maior a dose, maior vai ser a sedação dele e efeitos colaterais também. Efeitos desejáveis • Analgesia dose dependente • Bom miorrelaxamento • Potencialização anestésico geral (principalmente nas doses de indução). E uma das suas principais vantagens para uso de rotina (sedação clínica) é que este grupo possui reversores. Na MPA estes reversores não são muito utilizados, já que o ideal é que o paciente acorde gradativamente e vá se ajustando ao ambiente aos poucos. O reversor funciona se ligando ao receptor, já que possuem mais afinidade a eles, e por competição eles ‘’retiram’’ o alfa 2 desse receptor, revertendo seu efeito, sem gerar um novo. • São usados principalmente como reversão de efeito colateral importante apresentado pelo paciente. • Ex: Ioimbina (reversor da xilasina) e atipamezole (reversor da dexmedetomidina) Efeitos adversos Apresentam principalmente efeitos cardiovasculares já que existem muitos receptores alfa 2 em vasos e músculos cardíacos que respondem a adm desse fármacos tanto quanto no cérebro. • Hipertensão transitória (vasoconstricção) Esse fármaco causa aumento da resistência vascular periférica gerando uma vasoconstricção no paciente. Essa vasoconstricção acarreta numa hipertensão conhecida como transitória, ou seja, passageira. Ela só ocorre inicialmente, depois de alguns minutos (a depender do fármaco) essa pressão cai, intensificando o problema. • Normo (pacientes saudáveis) ou hipotensão (pacientes com risco ASA 3, ASA 4 , idosos etc.) após fase inicial pela redução do débito cardíaco. Com o retorno venoso comprometido, menos sangue chega nos átrios e consequentemente sai menos do ventrículo (se chega menos sangue, sai menos sangue) para os vasos causando uma diminuição do DC. Isso de forma geral já vai ser um problema, mas em paciente cardiopatas isso é mais complicado pois normalmente o paciente já tem um DC comprometido, por isso os alfa 2 agonista são fármacos contraindicado em paciente cardiopatas. • Bradicardia sinusal (marcada) Causada devido a um mecanismo fisiológico – toda vez que há hipertensão, há redução de FC, pois eles são inversamente proporcionais para mantermos o equilíbrio do corpo. Portanto, na fase inicial (a da hipertensão) o paciente entrará num quadro de bradicardia. Porém o efeito da bradicardia sinusal é mais prolongado que o efeito da hipertensão, com isso, depois de um tempo, teremos um paciente bradicárdico e hipotenso, e é nessa fase que se tem a principal complicação para os pacientes (cardiopatas ou não), pois O DC vai estar muito prejudicado: A hipotensão e vasodilatação vão diminuir a resistência do vaso e esse processo todo vai virando um ciclo, pois a bradicardia vai piorando mais a hipotensão, pois é jogado pouco sangue em quantidades menores, em um paciente que está com vasos dilatados. O paciente fica com perfusão prejudicada pois chega menos sangue com menos força. • Porém isso é pensando no uso de alfa 2 agonistas em doses farmacológicas mais altas (ainda dentro do aceitável, mas alta), e essas doses sã necessárias apenas se ele for usada de forma isolada. • Menos doses de alfa 2 agonista -> hipotensão e bradicardia menor, a dose pode ser menor quando se faz associações. • No caso de cardiopatas, mesmo em doses pequenas, essas complicações severas acontecem. • Bloqueio atrioventricular de 1ºe 2ºgrau Pode ocorrer porque toda vez que se tem algum problema cardíaco, pode existir um BAV. Que é um bloqueio de uma contração (atrial ou ventricular) em vez de um contrair, ocorre duas contrações do mesmo lado (duas ventriculares ou duas atriais) • Este bloqueio hoje em dia é visto como antecessor de parada cardíaca, precisa ser tratado. Efeitos respiratórios • Redução da frequência respiratória Essa redução é mais preocupante durante o pré e o pós anestésico, já que no trans anestésico o paciente está sob intubação (recebendo oxigênio). Além de ser mais fácil de reverter do que um efeito cardiológico, por exemplo. Outros • Vômito (principalmente em pacientes que não respeitam o jejum). • Redução na diurese Devido a hipotensão geral consequentemente hipotensão renal que compromete a taxa de filtração glomerular (ela cai) – menos sangue chega, menos urina é formada. Em um paciente nefropatas, esse impacto é muito mais significativo do que em pacientes saudáveis • Diminuição da motilidade intestinais Pensando principalmente em animais de grande porte, qualquer coisa que diminua essa motilidade, pode ser fator complicador para o paciente (ex.: cólica em equinos e timpanismo pós operatório em bovinos) É recomendado fazer associações com fármacos que consigam controlar esses efeitos pós anestésicos. Contra indicações absolutas Ou seja, pacientes os quais não podemos usar alfa 2 agonista de forma alguma. • Pacientes desidratados, com hemorragia ou choque pois todos já estão hipotensos. • Com histórico ou sinais clínicos de cardiopatias. Sempre devemos auscultar o nosso paciente, para confirmar se ele não tem nenhum sinal de alteração cardíaca. • Pacientes de alto risco e/ou debilitados. • Situações em que o vômito é contraindicado (ex.: cirurgias de cavidade oral. Fármacos ➔ Xilasina: bastante conhecida na rotina ➔ Detomidina: mais utilizada para equinos ➔ Romifidina: não tem muito utilização na rotina, e quando usada é mais em grandes. ➔ Medetomidina: foi utilizado com muita intensidade no início, mas hoje não mais devido a presença da dexmedetomidina.➔ Dexmedetomidina: Medetomidina melhorada. De cima para baixo vai melhorando, ou seja, a dexmedetomidina é a melhor. Uma associação muito comum principalmente em projeto de castração social é a de Xilasina ( na indução) com cetamina e Diazepam (na manutenção), embora muito arriscada dificilmente essa associação vai complicar o paciente, pois a cetamina tem efeito controlador da bradicardia causada pela xilasina. XILASINA • Causa depressão do SNC • Possui boa margem de segurança, já que sua dose letal é altíssima. • Miorrelaxamento de ação central • Analgesia principalmente de caráter visceral A duração de seu efeito analgésico dura metade do tempo do efeito sedativo – ex: se a xilasina tem efeito de 1 a 2 horas, o efeito analgésico é de 30m - 1h. • Efeitos cardiopulmonares • Êmese (em 25% dos cães e 50- 70% dos gatos) • Poliúria como efeitos adversos (a depender da dose usada). • A mais utilizada em ruminantes e em cães e gatos associadas a cetamina. DETOMIDINA • Efeito mais potente que a xilasina (e a diferença é só essa). Isso faz com que sua segurança seja maior, já que com doses menores da detomidina conseguimos o mesmo efeito que a xilasina em doses maiores. • Uso pouco frequente em cães e gatos • Em equinos é muito usado para a realização de procedimentos diagnósticos (raio-x, ultrassonografia, endoscopias etc.) • Mas também é usada em procedimentos clínicos • É um medicamento caro • Doses: 10 a 40 µg/kg MEDETOMIDINA • Similar a xilasina • Mais afinidade pelo receptor, consequentemente possui maior eficácia • Não muito usada na rotina, devido ao preço • Efeitos colaterais (hipotensão, bradicardia, midríase) menores que a xilasina Isso ocorre porque ela é mais eficaz, portanto, é necessário doses menores para chegar no efeito desejado, dessa forma os efeitos indesejáveis também são menores. • Um anticolinérgico (que aumenta FC) pode ser usada para prevenir o efeito hipertensivo inicial. É indicado o uso desse anticolinérgico somente se você estiver com um monitoramento adequado da pressão do paciente. • Bradicardia pode ser compensada quando associada a cetamina. Se o paciente está com bradicardia intensa, mas ele ainda está com hipertensão, deve- se fazer o reversor – porém o anestésico geral vai precisar ser feito de forma mais intensa. • Sedação dose-dependente, mas a bradicardia não. Ou seja, se for usada uma dose maior do medicamento, esta não vai fazer o paciente ficar mais (ou menos) bradicárdico. • Aplicação por IM pode causar vômito em cães e gatos. • Mais lipofílica (eliminada mais rapidamente) DEXMEDETOMIDINA • Enantiometro dextrogiro da Medetomidina • Redução do consumo de anestésico • Promove estabilidade hemodinâmica (principalmente em baixas doses). • Efeitos cardiovasculares: redução da pressão arterial média (PAM) e da FC, além de maior ocorrência de BAV, porém são mais baixos e mais facilmente controlados e a hipertensão transitória é mais rápida. • Características similares à Medetomidina, porém o efeito da dex é conseguido com metade da dose necessária da Medetomidina. Antagonistas: Atipamezole (5mg/mL) • Reverte tanto Medetomidina quanto a dex. • As doses (IM) são mais altos para ganhar a ‘’briga’’ entre receptores. Cães: 4 a 6 vezes a dose do fármaco inicial. Gatos: 2 a 4 vezes a dose do fármaco inicial. • Efeitos colaterais: taquicardia e agitação causado pelo despertar repentino do paciente (poucos e raros) Ioimbina • Indicada como antagonista da xilasina • Dose (IV, IM) Cães: 1/10 da dose de xilasina Gatos: ½ da dose de xilasina TRANQUILIZANTES Diminuem a ansiedade com acentuada depressão do SNC, sem causar perda da consciência. São eles: ➔ Benzodiazepínicos ➔ Fenotiazinicos ➔ Butirofenonas São usados em situações em que o alfa 2 agonista não pode ser utilizado ou em que a gente não quer sedar o paciente e apenas tranquilizá-lo. B E N Z O D I A Z E P Í N I C O S • Ansiolíticos (quanto mais velho o paciente, maior será o efeito, porém não causará sedação). • Conhecido como tranquilizantes menores, pois causam menos tranquilização. • Analgesia ausente • São excelentes anticonvulsivantes, possuem ação miorrelaxante, e tem uma ação hipnótica ,as somente em altas doses. Não possuem praticamente nenhum efeito sistêmico, é um fármaco de eleição principalmente para paciente mais graves, pois uma de suas maiores vantagens é a sua estabilidade hemodinâmica. Efeitos desejáveis • Tranquilização leve • Relaxamento muscular e depressão respiratória mínima • Potencialização de agentes anestésicos injetáveis e inalatórios (similar a dos fenotiazinicos) • Efeito anticonvulsionantes Indicações • Na MPA de animais debilitados • Indução anestésica com agentes dissociativos Os agentes dissociativos causam efeito de rigidez cataléticas, e os benzodiazepínicos são excelentes relaxantes musculares, portanto, revertem esse efeito. • Anticonvulsionantes Contraindicações • Uso isolado em animais hígidos (principalmente pacientes agitados) Pois estes podem deixar o paciente mais agitado ainda. O correto é fazer associações. • Pacientes hipoproteinemicos Já que se tiver menos proteínas, os fármacos serão menos distribuídos, e a porcentagem de fármaco livre será maior, aumentando o tempo do seu efeito. Por isso é necessário reduzir a dose em no mínimo 30%. DIAZEPAM • Mais conhecido entre os benzo • Efeito calmante nos animais (reduz medo e ansiedade) • Pouca alteração nos parâmetros fisiológicos (PA, DC, FC, FR e VC) • Potente ação anticonvulsivante • Pode causar incoordenação motora (agitação), excitação paradoxal e agressividade (IV em hígidos) A via excitatória de pacientes agitados é muito estimulada, portanto um agente inibitório usado de forma isolada só aumenta a produção de neurotransmissores inibitória e isso não é suficiente para controlar a via excitatória deste paciente. Além de que a queda da concentração de neurotransmissores excitatórios estimula a liberação destes, portando a pequena inibição desses transmissores causado pelo fármaco inibitório, vai fazer que essa liberação aumente. Excitação paradoxal é um excitação tão intensa que o paciente não responde a fármaco nenhum, ele perde sua interação com o ambiente e fica agressivo. • Potencializa anestésicos gerais em até 50% • Dose: 0,1-0,5 mg/kg IV, IM Outra via utilizada principalmente na emergência e a via intra-retal que possui uma ação tão rápida com a intravenosa. • Duração: 1 a 2 horas • IM: irritante e absorção variável Por esse motivo, ele não é muito usada na MPA, pois nela, a aplicação é geralmente IM. • Aplicação IV deve ser sempre feita de forma lenta. MIDAZOLAN • Substância hidrossolúvel -> absorção mais regular • Mais utilizada na MPA pois pode ser administrada por via IM já que não possui o propilenoglicol que é uma substância que confere oleosidade ao medicamento. • Ligeiramente mais potente que o Diazepam para tranquilizantes, mas não tão potente como relaxante muscular. • Rápida eliminação • Efeitos fisiológicos brandos • Potente efeito hipnótico e amnético • Excitação ‘’paradoxal’’ (hígidos) • Dose: Cães e gatos: 0,2 a 0,5 mg/kg Equinos: 0,2 mg/kg Ruminantes: 0,1 mg/kg Suínos: 0,2 mg/kg • Vias: VO, IV e IM • Duração: 1 a 2 horas A duração é importante para escolha do protocolo, já que o efeito do medicamento precisa permanecer durante todo o tempo do transcirúrgico. Antagonistas: Flumazenil: • Antagonista do Midazolan • Usado quando o paciente intoxica devido a sobredose de fármacos ou em pacientesque ficaram muito agitados. • Recuperação prolongada • Latência: 2-4 minutos • Duração 1 hora (podendo ser necessário redosar) Pois no pós operatório o paciente pode ter quadro de excitação pois o efeito do Midazolan ainda vai estar presente, e o do Flumazenil vai ter passado. • Dose: 1/26 da dose de Diazepam (IV) 1/13 da dose de Midazolan (IV) F E N O T I A Z I N I C O S • São considerados tranquilizantes maiores pois tem capacidade de gerar efeito sedativo a depender da dose feita. • Sua dose máxima causa efeito sedativo leve ou moderada em alguns animais. • O efeito sedativo não se intensifica caso a dose seja aumentada além do máximo. • Foram inicialmente produzidos como anti-histamínicos • Seu principal efeito se dá através de dois tipo de sinapse - excitatória e inibitória: Excitatória: atuam na via excitatória bloqueando até 60% do efeito da dopamina. Inibitória: atuam na estimulação do GABA em até 40%. Efeitos desejáveis • Sedação leve à moderada • Reduzem anestésicos gerais • Ação antiemética, antiarritmogênica, anti- histamínica, antiespasmódica. ACEPROMAZINA (ACETILPROMAZINA) • Principal representante do grupo • Muito utilizado em praticamente todas as espécies (cães, gatos, silvestres e equinos) Nestes últimos é necessário um cuidado maior devido a possibilidade de desenvolvimento de priapismo (ereção permanente do pênis). • Potente ação tranquilizante (maior depressão) • Baixa toxicidade • Efeito potencializador de anestésicos gerais em até 50 a 60%. • Reações: Ptose palpebral; profusão da membrana nictitante; prolapso peniano; abaixamento da cabeça e ataxia. • Altas doses causam efeito extrapiramidal e excitação. • Embora ele tenha efeito antiarrítmico, ele vai produzir efeitos cardiovasculares. PVC: pressão venosa central Efeitos indesejáveis: • Depressão miocárdica: pois possui efeito inotrópico negativo (uso contraindicado em cardiopatas, porém depende da cardiopatia) • Hipotermia: pois o paciente demora de restabelecer a temperatura • Depressão respiratória: na anestesia não causa muito impacto, mas na clínica isso deve ser observado principalmente em paciente braquiocefálicos. Além de também causar vasodilatação esplênica (baço aumentado de tamanho devido a alto volume sanguíneo) Por isso não podemos administrar Acepromazina em pacientes que farão esplenectomia, pois o órgão vai estar mais irrigado dando mais chance de sangramento na cirurgia, e o volume de sangue removido também vai ser maior. Também não administrar em paciente que farão ultrassom ou raio x para avaliar cavidade abdominal, pois este aumento do baço vai dificultar a visualização das estruturas. Contraindicações: • Paciente em choque, geriátricos, cardiopatas (a depender da cardiopatia) ou hipoproteinemicos. • Efeito muito acentuada em raças braquiocefálicas (reduzir dose). • Em bovinos causa relaxamento do cárdia induzindo a regurgitação (também começar com doses mais baixas) • Na raça boxer, causa hipotensão ortostática -> síncope vasovagal (quase que um choque) Estas doses são menores que as encontradas em bulas. • Duração 4 a 6 horas (recuperação 12-24 horas) • Apresentando um efeito teto: Existe um máximo que pode causar tranquilização no paciente, acima dela não vai aumentar essa tranquilização, somente os efeitos indesejáveis. • Peso é inversamente proporcional ao metabolismo: Exemplo: em equinos e ruminantes (animais maiores) a metabolização é menor e a dose também, em cães e gatos (animais menores) a metabolização é maior e a dose também Metabolismo menor -> metabolização mais lenta -> tempo de ação maior -> dose precisa ser menor. CLORPROMAZINA • Ação tranquilizante menos potente (leve ataxia) • Pouca ação anti-histamínica • Potente ação: antiemética, antissecretória, antitérmica, potencializadora (50%) LEVOMEPROMAZINA (METOTRIMEPRAZINA) • Não tão utilizada na MPA, mas como xarope tranquilizantes para paciente que vão ser transportados (viagens) por exemplo. • Muito parecido com a Clorpromazina, porém não causa tanta dilatação quanto, dessa forma é mais segura. • Potente ação adrenérgica e consequentemente antiarrítmica, antiespasmódica e anti- histamínica. • Não é utilizado com anestésico local apesar de ter esse efeito. • Ação potencializadora (50%) • Analgesia por via intravenosa, mas é insignificativa. B U T I R O F E N O N A S • Tranquilizantes menos usadas na rotina (mais usada em suínos) • Bloqueia ação da dopamina • Efeitos cardiovasculares e respiratórios mais leves • Ação antiemética DROPERIDOL • Não é usado no Brasil – não tem disponibilidade e é mais caro que Acepromazina. • Efeito semelhante ao da Acepromazina em cães, só que de forma piorada devido aos efeitos colaterais – é como aplicar um Acepromazina em alta dose, conseguimos um efeito sedativo leve, mas um efeito indesejável muito intenso. • Causam boa tranquilização deprimindo atividade nervosa e motora, mas em compensação o efeito hipotensor é bem significativo (diminui retorno venoso periférico – RVP) • Discreto efeito sobre o DC • Depressão respiratória dose- dependente (menor dose = DR leve) • Causa tremores e espasticidade muscular (dose-dependente) • É comum o paciente acordar com alucinação e agressividade (vocalizando, agitado). • Irritabilidade no local da injeção (IM) • Associado ao fentanil tem potente sedação e analgesia (neuroleptoanalgeisa) e efeitos colaterais menores, visto que a dose do droperidol pode ser mais baixa – porém alguns animais podem apresentar maior depressão respiratório pois ambos causam esta alteração. • Evitar fazer por intramuscular • Duração maior que a acepromazina AZAPERONE • Mais utilizado para tranquilização de suínos (1 a 4 mg/kg IM) – animais mais estressados e sensíveis • Boa margem de segurança • Alterações fisiológicas leves • Muito usado em transportes • Hipotensão e hipotermia não ocorrem • Devido a seu alto valor, não é uma fármaco muito utilizado em outras espécies • Por via IV pode causar excitação • Possui ação adrenolítica (diminui atividade adrenérgica). • Duração: 3 a 6 horas C Á L C U L O S • Para saber a quantidade de droga que o paciente precisa é necessário seu peso e dose da medicação: • Para saber a dose a ser aplicada, usaremos a apresentação do medicamento: Caso essa apresentação esteja em porcentagem, é só substituir o % por 0.