ANESTÉSICOS LOCAIS

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ANESTÉSICOS LOCAIS
Farmacologia
ANESTÉSICOS LOCAIS
Conceito
Os anestésicos locais ligam-se a receptores específicos nos canais de sódio e 
bloqueiam de forma reversível a condução nervosa (transporte de íons pela 
abertura), quando aplicamos a uma região circunscrita do corpo.
Estrutura molecular: constituído por algum grupo ionizável ligado a um éster ou 
uma amida (grupo lipofílico).
Historicidade
Cocaína
Primeiro anestésico local utilizado, com sua primeira análise sobre entorpecência em 
1860, e aplicação clínica em 1886 como anestésico oftalmológico tópico. Único 
anestésico local de origem natural, presente nas folhas de arbusto coca.
Ação clinica desejável
Bloqueio dos impulsos nervosos
Vasoconstrição local secundária à inibição da recaptação local da NE.
Toxicidade
Diminuição da captação das catecolaminas nos SNC e SNP.
Fármacos mais utilizados
Procaína
É um aminoéster, além de ser o primeiro anestésico local sintético. Aplicação limitada à 
anestesia por infiltração e outros bloqueios nervosos com finalidades de diagnose.
Lidocaína
Alternativa para pacientes sensíveis aos AL do tipo éster, tem ação rápida, intensa e 
prolongada.
Uso com preparações injetáveis, oftalmológicas, nas mucosas e transdérmico.
Bupivacaína
Contem grupo amina, potência elevada, tem ação prolongada com tendência a produzir 
mais bloqueio sensorial do que no motor. Estruturalmente é semelhante à lidocaína.
Usado em pós operatório e parto. Alerta para toxicidade cardíaca.
tetracaína.
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É um aminoéster de ação prolongada. Sua metabolização é lenta, o que ocasiona 
riscos maiores de toxicidade sistêmica. Utilização na anestesia epidural, tópicas,
Estrutura da molécula dos fármacos
Fórmulas estruturais de alguns anestésicos locais. A maioria dos anestésicos locais 
consiste em um componente hidrofóbico (aromático, em preto), em uma região de 
ligação (em alaranjado) e em uma amina substituída (região hidrofílica em vermelho).
Mecanismo de ação
Composição das fibras
Elas são revestidas pelo epineuro, perineiro e endoneuro. O caminho feito pela 
administração começa no epineuro, que é posterior ao perineiro. Mecanismo que 
impossibilita lesões nas fibras (no endoneuro).
Local
Na membrana celular impedindo a geração e condução dos impulsos nervosos.
Eles bloqueiam a condução reduzindo ou impedindo o grande aumento transitório da 
permeabilidade das membranas excitáveis ao Na+, que normalmente é produzido pela 
despolarização suave da membrana (Capítulos 8, 11 e 14) (Strichartz e Ritchie, 1987).
Ação anestésica no nervo acarreta
condução lenta de impulsos nervosos
diminuição do fator de segurança
declínio da velocidade do potencial de ação
aumento do limiar
A escolha do anestésico local
Condicionada a um procedimento específico, baseado na duração desejada da ação, 
que pode ser curta, intermediária ou longa.
Tipos de administração
Tópica (Gel, spray, pomada); é utilizada geralmente para anestesia de mucosa, 
brônquica e esôfago
Infiltrativa – injeção diretamente nos tecidos.
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Bloqueio regional – ata na distal do ponto injetado
Bloqueio nervoso – tentativa de colocar o anestésico mais próximo possível do 
nervoso, usado em cirurgia odontológica, naquelas que se deseja bloquear um 
plexo, entre outros.
Venosa (anestesia de Bier) – consiste no sangue levar o anestésico ao local de 
atuação.
Troncular (raquianestesia, peridural, epidural)
Prolongamento da ação dos anestésicos por vasoconstritores
Duração da ação é proporcional ao tempo de contato com o nervo.
Dupla função do vasoconstritor:
Reduz a taxa de absorção – permanência do fármaco no local necessário.
Reduzir a destruição – automaticamente se sobre pouca biotransformação
Principais utilizados:
Epinefrina
Considerações: em extremidades como pontas de dedos, nariz e pênis não pode ser 
usado vasoconstritores, decido a possibilidade de hipoxia do membro, podendo 
atrapalhar a cicatrização.
Fatores ligados ao efeito dos anestésicos locais
Tamanho molecular – quanto maior o tamanho, maior a impossibilidade de chegar 
ao local
Solubilidade lipídica – quanto mais lipofílico, maior a capacidade de ser absorvido e 
ultrapassar a membrana.
Tipo de fibra bloqueada
pH do meio – se reduzir (ficar ácido) por inflamação ou infecção diminui a ação do 
fármaco.
Concentração do anestésico
Associação com vasoconstritores
Estimulação do nervo (frequência e voltagem)
Potencial de membrana em repouso
Sensibilidade distinta das fibras nervosas aos efeitos farmacológicos
Ação comum
1. Supressão da dor
2. Perda da sensibilidade (toque, pressão profunda, temperatura, diminuição da 
função motora).
O que ocorre na ação diferenciada:
Ondas gama do potencial de ação composto é reduzido mais rapidamente.
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Fibras dos nervos autônomos (pequenas e mielizinadas) são bloqueadas antes de 
fibras mielinizadas mais grossas.
Toxicidade
Ocorrência ligada a:
Doses altas
Absorção exagerada
Injeção acidental em vaso sanguíneo
Sinais no sistema cardiovascular
Reduz contração miocárdica
Arritmia e parada cardíaca
Dilatação arteriolar – hipertensão
Sinais no sistema nervoso central
Entorpecimento de língua, gosto metálico
Vertigem e visão embaçada
Zumbido
Inquietação
Tremor e até convulsões
Efeito do pH
Anestésicos locais tem sais de cloridrato ligeiramente ácidos, constituído de bases 
fracas, assim, nas condições normais o pH da solução está em equilíbrio com o pH do 
meio extracelular. Ou seja:
Ocorre tendência a ionização em meios ácidos, dificultando a passagem pela 
membrana.
Meio ácido pode levar ao:
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Aprisionamento do anestésico
Efeito lento comprometendo a distribuição
Meio básico:
Necessário adição de um componente (ex.. bicabornato)
Aumenta forma lipossolúvel do anestésico locais em quantidades equilibradas, em 
excesso leva a precipitação do fármaco.
FUNCIONAMENTO DA FARMACOCINÉTICA
Absorção
Ação local não impossibilita o trafego à circulação sistêmica, fator vinculativo da 
toxicidade.
Distribuição
Leva ao pulmão
Metabolismo e excreção
Ésteres Hidrolisados e inativados por uma esterase plasmática.
Amidas Degradadas pelo retículo endoplasmático hepático.
Intermediador da metabolização: citocromo P-450
Órgão da excreção: rins