casos clinicos

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Um paciente com elevado grau de desnutrição é recebido com urgência num hospital, sendo prescrito para este paciente um fármaco que se liga extensamente as proteínas plasmáticas. Esta conduta terapêutica é adequada? Qual o feito deste estado nutricional sobre o efeito terapêutico e o volume de distribuição do fármaco?
Não. Porque o paciente por apresentar um quadro de desnutrição terá seus níveis de proteínas plasmáticas reduzido, sendo assim terá a concentração plasmática de fármacos livres elevada, causando o aumento na velocidade de distribuição, por consequência levará a um estado de toxicidade.
Quais as implicações que uma hepatopatia pode gerar quanto à distribuição dos medicamentos e por quê?
Uma hepatopatia não apresenta nenhum tipo de implicações na distribuição dos medicamentos, uma vez que distribuição é à saída do fármaco da circulação sistêmica para os diversos compartimentos corporais.
O fármaco A e um fármaco B ligam-se extensamente às proteínas plasmáticas. Após a administração do fármaco A, o fármaco B foi administrado numa dose 20 vezes maior do que a do fármaco A. Qual o efeito desta co-administração sobre o efeito terapêutico e o volume de distribuição do fármaco A?
O fármaco A é conhecido como deslocado e o B como deslocador. Sendo assim, o fármaco A irá ser deslocado pelo fármaco B e se desligará das proteínas plasmáticas ficando em alta concentração na sua forma livre na circulação sistêmica, consequentemente a dose passa de terapêutico para tóxico.
Sr. Matheus, de 65 anos de idade, foi a um UBS sendo atendido pelo. Dr. Carlos o qual diagnosticou uma hipertensão renovascular no paciente e prescreveu o losartan, antagonista do receptor da angiotensina que é biotransformado pelo CYP3A4, para baixar os níveis de pressão arterial. Durante a anamnese também foi diagnosticado um problema inflamatório na pele e prescrito dexametasona, um anti-inflamatório esteroidal (corticóide), para tomar em conjunto com o seu medicamento anti-hipertensivo (losartan). A conduta terapêutica adotada pelo médico foi adequada? Justifique DETALHADAMENTE sua resposta.
A conduta terapêutica adotada pelo médico é inadequada, uma vez que a dexametasona é um indutor da isoforma CYP3A4 que por sua vez leva ao aumento da síntese desta enzima e consequentemente há o aumento da biotransformação do fármaco losartan que por sua vez aumenta também sua excreção e diminuindo o tempo de ação terapêutica do losartan.
Sr. Carlos, de 40 anos de idade, foi a um UBS sendo atendido pelo. Dr. Carlos o qual diagnosticou um distúrbio de ansiedade no paciente e prescreveu o Diazepam que é biotransformado pelo CYP3A4, para reduzir a ansiedade. Durante a anamnese também foi diagnosticada uma gastrite e prescrito a cimetidina, um antagonista H2, para tomar em conjunto com o seu ansiolítico. A conduta terapêutica adotada pelo médico foi adequada? Justifique DETALHADAMENTE sua resposta.
A conduta terapêutica adotada pelo médico é inadequada, uma vez que a cimetidina é um inibidor da CYP3A4, desta forma a cimetidina liga-se a CYP3A4 e a inativa, consequentemente o Diazepam não será biotransformado e nem excretado, aumentando desta maneira a concentração plasmática do fármaco diazepam que passará de uma dose terapêutica para tóxica.
MJS, 59 anos, foi diagnosticada com úlcera péptica gástrica. Seu médico prescreveu pantoprazol, medicamento de uso oral, encontrado na forma de comprimidos revestidos. Dias depois, a mesma senhora volta ao consultório do médico se queixando que o medicamento não estava fazendo efeito, pois os sintomas da sua gastrite ainda estavam presentes. O médico estranhou, pois na maioria dos pacientes o alívio dos sintomas é rápido. Após uns minutos de investigação, o médico descobriu que sua paciente triturava o comprimido para "fazer efeito mais rápido". Que processo farmacocinético está sendo afetado? Explique.
O processo farmacocinético de absorção. Porque ao triturar o comprimido a paciente modifica o local de absorção, que deveria ser o intestino. Uma vez triturado o pantoprazol passa pelo estômago sofrendo ações enzimáticas diminuindo sua absorção e por consequência sua concentração plasmática.
Qual a característica do principal processo envolvido na excreção renal de drogas que o torna responsável por várias interações farmacológicas entre as drogas clinicamente úteis. Exemplifique.
O processo de secreção tubular ativa responsável por 80% da eliminação das drogas, e apresenta característica de transporte através de proteínas transportadoras, sua velocidade se torna constante se houver a saturação dessas proteínas. Ex: a penicilina.
Um paciente é levado a Emergência do Hospital devido a uma intoxicação com um droga cujo Vd é igual a 200 L foi submetido a hemodiálise. Esta conduta foi adequada justifique sua resposta.
A conduta é inadequada, porque a hemodiálise só será efetiva para retirar fármacos do organismo cujo volume de distribuição seja baixo, por isso indica que ela se encontra na circulação sistêmica (que será filtrada na hemoidiálise).
Você está trabalhando em uma clínica local. O seu paciente, o Sr. S., é um homem de 65 anos de idade que você está acompanhando atentamente nessas últimas semanas devido a medidas progressivamente elevadas de sua pressão arterial. Esta manhã, você acaba de registrar uma pressão arterial de 145/105 mm Hg. Decide prescrever um diurético tiazídico e um antagonista dos β-receptores como tratamento anti-hipertensivo. Enquanto tenta escolher entre o atenolol e o propranolol para o Sr. S., você lembra que o diurético tiazídico que irá prescrever tem uma ligação de 98% às proteínas plasmáticas no sangue. Você também considera os seguintes fatos em relação aos dois antagonistas dos β -receptores.
Atenolol Propranolol
Ligação às proteínas plasmáticas 5% 95%
Excreção urinária do fármaco inalterado 85% 1%
Volume de distribuição 39 L 270 L
De que maneira a ligação diferencial do atenolol versus a do propranolol às proteínas plasmáticas afeta a sua decisão sobre o tratamento deste caso?
O grau de ligação às proteínas plasmáticas nesse caso irá influenciar bastante, pois se escolho o propranolol ele irá competir com o tiazídico pelas proteínas plasmáticas deslocando-o e o tiazídico eleverá sua concentração na forma livre, aumentando a biotransformação e excreção, diminuindo assim o tempo de ação do tiazídico. Nesse caso o adequado seria o atenolol por apresentar menor afinidade pelas proteínas plasmática e não afetaria a terapêutica do tiazídico.
O Sr. S. tem 65 anos de idade e você suspeita de que ele esteja apresentando uma diminuição da função hepática relacionada com a idade. Como esse fato influencia na sua decisão sobre a escolha do tratamento neste caso.
Influencia na decisão porque pacientes idosos apresentam perda de parte da função hepática e renal diminuindo assim a biotransformação e a excreção dos fármacos.
Você sabe que alguns fármacos exercem efeitos adversos indesejáveis no SNC. Tendo em vista os parâmetros farmacocinéticos do atenolol versus os do propranolol, como essa informação influencia a probabilidade de efeitos adversos potenciais sobre o SNC associados a cada um desses fármacos?
O propranolol apresenta maior probabilidade de efeitos adversos potenciais por apresentar um volume de distribuição aparente alto e baixo percentual de excreção, consequentemente o fármaco permanecerá mais tempo no organismo podendo levar a efeitos adversos sobre o SNC. Ao contrário do atenolol que apresenta alto percentual de excreção e um baixo volume de distribuição, consequentemente o atenolol permanecerá por menos tempo no organismo apresentando baixa probabilidade de efeitos adversos potenciais sobre o SNC.
10. Quais as situações envolvendo os processos de farmacocinética que poderiam levar um paciente com níveis terapêuticos bem estabelecidos de um medicamento de uso crônico a desenvolver subitamente manifestações clínicas de toxicidade farmacológica?
Os processos de biotransformação e excreção.