ANSIOLITICOS 2009 [Modo de Compatibilidade]

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ANSIOLÍTICOS E ANTIEPLÉPTIC0S
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BIBLIOGRAFIA
• RANG-DALE. Farmacologia. 5 ed. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2004
• GILMAN, A. G.; et al. (Ed.). Goodman e Gilman: as bases
farmacológicas da terapêutica. 9.ed. Rio de Janeiro: Mc Graw-
Hill, 1996
• SILVA, P. Farmacologia. 6.ed. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2002.
• Material dos slides apresentados em sala de aula
• Textos retirados da internet , presente na xerox da FATERN
• Estudos Dirigidos em sala de aula.
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ANSIOLÍTICOS
OS SERES HUMANOS SEMPRE PROCURARAM AGENTES QUÍMICOS PARA
COMBATER OS EFEITOS DO(A):
ESTRESSE
ANSIEDADE
TENSÃO EMOCIONAL
SENSAÇÕES DE 
DESCONFORTO
INSÔNIA
PÂNICO
TRISTEZA
FOBIA SOCIAL
SOLIDÃO
MEDO ANGÚSTIA
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FATERN- UNIVERSIDADE GAMA FILHO –UGF
DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA CLÍNICA
PROFESSORA MONARA BITTENCOURT DE AMORIM
ANSIOLÍTICOS 
E FÁRMACOS 
ANTIEPLÉPTICOS - FAE
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HISTÓRICO
ETANOL: 
SÉC.XIX:
1900: 
SEDATIVO MAIS ANTIGO E AMPLAMENTE UTILIZADO
SAIS DE BROMETO, PARALDEÍDO E HIDRATO DE CLORAL:
INTRODUZIDOS NA PRÁTICA MÉDICA COMO SEDATIVOS POR 
CAUSAREM PROPRIEDADES SEMELHANTE AOS DO ÁLCOOL
BARBITÚRICOS –
AGENTES DOMINANTES POR TODA A METADE DO 
SÉC.XX, CAUSANDO, APÓS INÚMERAS OBSERVACOES CIENTIFICAS 
CASOS DE TOLERÂNCIA, DEPENDÊNCIA FÍSICA E REAÇÕES 
POTENCIALMENTE LETAIS DURANTE ABSTINÊNCIA
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HISTÓRICO
1950: INICIA-SE AS PESQUISA DE AGENTES MAIS
SEGUROS CAPAZES DE NÃO-INDUÇÃO DE
TOLERÂNCIA E DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSÍQUICA.
CLORDIAZEPÓXIDO ���� PRIMEIRO BENZODIAZEPÍNICO
(BZD) BEM SUCEDIDO
ATUALMENTE:
MEPROBANATO ���� RESULTADO INICIAL DESTA 
PESQUISA
DIAZEPAM ���� VALIUM, DIAZEFAST
BROMAZEPAM ���� SOMALIUM, LEXOTAM
ALPRAZOLAM���� APRAZ, FRONTAL
LORAZEPAM ���� LORAX
CLONAZEPAM ���� CLOZAL,RIVOTRIL,CLONOTRIL
OXAZOLAM ���� OLCADIL
MIDAZOLAM ���� DORMONID
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BENZODIAZEPÍNICOS
� SÃO PRATICAMENTE INCAPAZES DE CAUSAR DEPRESSÃO
RESPIRATÓRIA FATAL OU COLAPSO CARDIOVASCULAR,
DESDE QUE NÃO ESTEJAM ASSOCIADOS A OUTROS
DEPRESSORES DO SNC COMO BARBITÚRICOS* E O ETANOL
� DEVIDO A SUA EFETIVIDADE E SEGURANÇA, OS
BENZODIAZEPÍNICOS TÊM SIDO AMPLAMENTE UTILIZADOS
EM TODO O MUNDO
� APROXIMADAMENTE 10 A 15% DA POPULAÇÃO DE PAÍSES
DESENVOLVIDOS FAZEM USO DOS BZN NOS ÚLTIMOS ANOS
* BARBITÚRICO: TODO MEDICAAMENTO HIPNÓTICO DERIVADO DO ÁCIDO BARBITÚRICO OU DE SEUS
HOMÓLOGOS
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BENZODIAZEPÍNICOS
� POSSUEM PROPRIEDADES:
a) SEDATIVO-HIPNÓTICAS
b) ANSIOLÍTICAS
c) ANTICONVULSIVANTES
d) MIORRELAXANTES (Descontraturante)
� SÃO CONSIDERADOS BASTANTE SEGUROS, UMA
VEZ QUE POSSUEM CAPACIDADE LIMITADA, PARA
CAUSAR DEPRESSÃO PROFUNDA E
POTENCIALMENTE FATAL AO SISTEMA NERVOSO
CENTRAL (SNC).
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INDICAÇÕESINDICAÇÕES
� ANSIOLÍTICO 
“LISE DA ANSIEDADE” 
� TRANSTORNOS DE PÂNICO
ATAQUE SÚBITO,INCONTROLÁVEL E INEXPLICÁVEL DE MEDO, 
ACOMPANHADO DE DISPNÉIA E PALPITAÇÕES
� TRANSTORNOS DE PÂNICO COM AGORAFOBIA*
(ESQUIVA DE SITUAÇÕES SOCIAIS)
� AGORAFOBIA SEM ATAQUES DE PÂNICO
ASSOCIADA A OUTRAS PATOLOGIAS
* TEMOR MÓRBIDO DE GRANDES ESPAÇOS VAZIOS, ACOMPANHANDO-SE ÀS VEZES POR UMA 
SENSAÇÃO DE VERTIGEM ( DO GREGO AGORA, PRAÇA PÚPLICA)
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INDICAÇÕES
� FOBIA SOCIAL E FOBIA ESPECÍFICA
(AMBAS CAUSAM LIMITAÇÕES SOCIAIS)
� TRANSTORNOS OBSESSIVOS-COMPULSIVOS
(AÇÕES REALIZADAS DE MODO REPETITIVO, SEM 
FINALIDADE)
� TRANSTORNOS DE ESTRESSE PÓS-
TRAUMÁTICO
(EVENTOS EXTREMOS, VIOLENTO)
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ESTRUTURA QUÍMICA
O NÚCLEO BENZODIAZEPÍNICO CONSISTE DE UM ANEL
BENZENO FUNDIDO A UM ANEL DIAZEPÍNICO HEPTAGONAL
ESTRUTURA QUÍMICA DO NÚCLEO DOS BENZODIAZEPÍNICO
ANEL BENZÊNICO
ANEL DIAZEPÍNICO 
HEPTAGONAL
R1
R2
R3R7
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GABA 
ÁCIDO GAMA-AMINOBUTÍRICO
PRINCIPAL NEURO-TRANSMISSOR INIBITÓRIO NO CÉREBRO
FORMADO A PARTIR DA REAÇÃO
GAD - ÁCIDO GLUTÂMICO DESCARBOXILASE
TIPOS DE RECEPTORES GABA: GABA TIPOS DE RECEPTORES GABA: GABA -- A e GABA A e GABA –– BB
GLUTAMATO GABAE
GAD
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ÁCIDO GLUTÂMICO 
DESCARBOXILASE
ESTÃO DIRETAMENTE ACOPLADOS 
AOS CANAIS DE CLORETO, CUJA A 
ABERTURA REDUZ A 
EXCITABILIDADE DA MEMBRANA
RECEPTORES 
GABA A
CANAIS DE 
CLORETOS
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OS BENZODIAZEPÍNICOS SE LIGAM AOS RECEPTORES (GABA-A) ����
ABRINDO OS CANAIS DE CLORO ���� ATIVANDO ASSIM ���� A REDE 
NEURONAL INIBITÓRIA
RECEPTOR GABA-A
SÍTIO DE LIG. BARBITÚRICOS
SÍTIO DE LIG. GABASÍTIO DE LIG. BZD
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BIOESTRUTURA MOLECULAR DO 
RECEPTOR GABA
SÍTIO LIGANTES
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MECANISMO DE AÇÃO
POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO POTENCIALIZAM A ATIVAÇÃO 
DOS RECEPTORES GABADOS RECEPTORES GABA--A, A, 
FACILITANDO A ABERTURA DOS FACILITANDO A ABERTURA DOS 
CANAIS DE CLORETOS MEDIADA CANAIS DE CLORETOS MEDIADA 
PELO GABAPELO GABA
DROGAS DESSE GRUPO PROMOVEM A LIGAÇÃO DO GABA, PRINCIPAL
NEUROTRANSMISSOR INIBIDOR, À RECEPTORES NA MEMBRANA DOS
NEURÔNIOS. COM ISSO PERMITEM UM AUMENTO DE CORRENTES IÔNICAS
ATRAVÉS DOS CANAIS DE CLORETO, INIBINDO A ATIVIDADE NEURONAL.
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INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
� INSÔNIA 
� CONVULSÕES 
� ABSTINÊNCIA ALCOÓLICA 
� TRANSTORNOS DE ANSIEDADE 
� DEPRESSÃO (ALPRAZOLAM)
� TENSÃO EMOCIONAL
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FARMACOCINÉTICA
� APRESENTAM UMA BOA ABSORÇÃO PELO TRATO 
GASTROINTESTINAL
� SÃO BASTANTE LIPOFÍLICOS
DIAZEPAM
����ABSORÇÃO RÁPIDA
����PICO MÁXIMO : 1 h NO ADULTO
15 A 30 min CRIANÇA
� ½ VIDA DE DISTRIBUIÇÃO (α) = 1 h
� ½ DE ELIMINAÇÃO (β) = 1 a 5 DIAS
� BIOTRANSFORMAÇÃO : HEPÁTICA (Cit- p450)
RÁPIDO INÍCIO DE AÇÃO COM 
DURAÇÃO DE AÇÃO RELATIVAMENTE 
CURTA APÓS DOSE ÚNICA
�EXCREÇÃO : RENAL ( CONJUGADO – ÁC. GLICURÔNICO)
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CLASSIFICAÇÃO DOS BZD DE ACORDO COM 
SUA AÇÃO
� CURTA: (<24h)
ALPRAZOLAM,LORAZEPAM,CLOXAZOLAM
�� PROLONGADA: (>24H)PROLONGADA: (>24H)
DIAZEPAM, CLORDIAZEPÓXIDO, CLONAZEPAM,
FLURAZEPAM E BROMAZEPAM
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REAÇÕES ADVERSASREAÇÕES ADVERSAS
�� SEDAÇÃOSEDAÇÃO
�� LASSIDÃOLASSIDÃO
�� INCOORDENAÇÃO MOTORAINCOORDENAÇÃO MOTORA
�� ↓ DA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIO↓ DA RAPIDEZ DE RACIOCÍNIO
�� ATAXIAATAXIA
�� REDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAISREDUÇÃO DAS FUNÇÕES FÍSICAS E MENTAIS
�� CONFUSÃOCONFUSÃO
�� BOCA SECA/GOSTO AMARGOBOCA SECA/GOSTO AMARGO
�� ↑ DO PESO CORPÓREO↑ DO PESO CORPÓREO
�� EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E EFEITOS RAROS: FRAQUEZA,CEFALÉIA,VISÃO TURVA,NÁUSEA E 
VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS VÔMITO, DESCONFORTO EPIGÁSTRICO E DIARRÉIA, DORES NAS 
ARTICULAÇÕES E NO PEITOARTICULAÇÕES E NO PEITO
�� COMPORTAMENTOCOMPORTAMENTO BIZARRO,BIZARRO, OSTILIDADE,OSTILIDADE, AGRESSIVIDADE,AGRESSIVIDADE,
PARANÓIA,PARANÓIA, DEPRESSÃO,DEPRESSÃO, TENDÊNCIASTENDÊNCIAS SUICIDASSUICIDAS
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CONTRA-INDICAÇÃO
� DISFUNÇÃO HEPÁTICAE/OU RENAL
� GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
� MIASTENIA
� CRIANÇAS MENORES DE 06 MESES
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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
� COM EXAMES LABORATORIAIS
↑ OS NÍVEIS DA FOSFATASE ALCALINA - FAL
DEVIDA A SUA METABOLIZAÇÃO HEPÁTICA (HEPATOTÓXICO)
� COM ALIMENTOS
↓ A VELOCIDADE DE ABSORÇÃO DOS BZD
� COM MEDICAMENTOS
• RANITIDINA = ↓ ABSORÇÃO DOS BZD
• ANTIÁCIDOS = RETARDA A ABSORÇÃO DOS BZD
• ÁLCOOL = ↑ EFEITO DOS BZD
• RIFAMPICINA = ↑ EXCREÇÃO DO DIAZEPAM
• OUTROS MEDICAMENTOS DEPRESSORES DO SNC = 
POTENCIALIZAÇÃO DOS EFEITOS DOS BZD
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PORTARIA 344/98
� MEDICAMENTOS COMERCIALIZADOS SOMENTE COM A
RETENÇÃO DE RECEITA
� RECEITA AZUL= MEDICAMENTO DE TARJA PRETA
� POSSUIR ASSINATURA E CARIMBO DO MÉDICO,DENTISTA OU
VETERINÁRIO, QUANDO NÃO ESTIVER IDENTIFICADO A
UNIDADE DE SAÚDE.
� QUANTIDADE DISPENSADA SERÁ NO MÁXIMO PARA
TRATAMENTO DE 30 A 90 DIAS , DE ACORDO COM A
POSOLOGIA MÉDICA, SÓ NÃO, PARA OS MEDICAMENTOS
ANFEPRAMÖNICOS (EMAGRECEDORES), QUE NO CASO SÓ SE
DISPENSA PARA 30 DIAS , INDEPENDENTE DA QUANTIDADE
PRESCRITA PELO MÉDICO.
� PODENDO SER SUBSTITUÍDO PELO SEU GENÉRICO SOMENTE 
PELO FARMACÊUTICO (LEI 9787/99)