ANTIDISLIPIDÊMICOS (FARMACOLOGIA II)

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1 Emanuel Antonio Lopes Domingos – Medicina UFES 
ANTIDISLIPIDÊMICOS – FARMACOLOGIA II 
 
 
 
 
 
 
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Lipoproteínas do sangue: 
 
 
 
 
Metabolismo lipídico: 
 
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Hiperlipidemia primária: 
 
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Aterosclerose: A OMS define aterosclerose como doença de artérias de grande ou 
médio calibre, caracterizada por alterações da íntima, representadas por acúmulo de 
lipídeos, carboidratos complexos, componentes do sangue, células e material 
intercelular. 
 
Classes farmacológicas: 
- Estatinas; 
- Inibidor da absorção de colesterol; 
- Resinas de ligação de ácidos biliares; 
- Niacina; 
 
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- Derivados do ácido fíbrico; 
- Inibidores da PCSK9. 
 
ESTATINAS: 
 
 
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Efeitos adversos das Estatinas: 
- ↑ Transaminases (alanina transaminase [ALT] e aspartato transaminase [AST]); 
- ALT + AST + bilirrubina = hepatotoxicidade; 
- Miosite, Miopatia e Rabdomiólise; 
Contraindicado durante a gravidez. 
 
INIBIÇÃO DA REABSORÇÃO DE COLESTEROL – EZETIMIBA 
Geralmente, são utilizadas em associação com as Estatinas quando estas últimas não 
geram o efeito desejado. 
 
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Reduz o LDL em torno de 20%, triglicerídeos em torno de 8% e pequeno aumento de 
3%. 
Farmacocinética: meia vida longa de 28-30 horas (1x ao dia); Excreção: 80% nas fezes 
e 11% pelos rins; bem tolerado. 
 
 
RESINAS DE LIGAÇÃO DE SAIS BILIARES: 
 
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Representantes: Colestiramina, colestipol e colesevelam. 
Redução de até 25% do LDL e leve aumento do HDL (pacientes jovens); 
Não são absorvidos, pouca toxicidade. Acúmulo de lipídeos no intestino (distensão, 
constipação e dispepsia). 
Pode reduzir a absorção de digoxina, varfarina, diuréticos tiazídicos, betabloqueadores 
e vitaminas lipossolúveis. 
 
NIACINA (ÁCIDO NICOTÍNICO) 
 
É um dos fármacos que mais aumentam o HDL. 
 
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Inibe a lipase hormônio-sensível. 
Aumento do catabolismo do 
VLDL. Reduz LDL e TG/ 
aumento do HDL; 
Meia-vida de 60 minutos (várias 
doses diárias. 
Efeito adverso: rubor facial e do 
tronco, associado a prurido e 
sensação de calor. 
Toxicidade hepática (aumento de 
transaminases). 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
DERIVADOS DO ÁCIDO FÍBRICO (FIBRATOS): 
Fibratos são drogas de primeira escolha para tratar hipertrigliceridemia. Além de 
aumentar o HDL. 
 
 
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Representantes: Genfibrozila, Clofibrato, Benzofibrato, Etofibrato, Ciprofibrato. 
 
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Bem tolerado mas pode ocorrer miopatias quando associados a estatinas. FDA não 
recomenda! Contraindicado em gestantes e crianças. 
 
RESUMO DAS CLASSES FARMACOLÓGICAS: 
 
 
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INIBIDORES DA PRÓ-PROTEÍNA CONVERTASE SUBTILISINA/QUEXINA 
DO TIPO 9 – PCSK9: 
Anticorpos monoclonais que bloqueiam a PCSK9 (evolucumabe e alirocumabe). 
Usados quando LDL não está controlado por uma estatina ou associação 
estatina/ezetimiba, além de pacientes que não toleram as estatinas. 
Via sc, de 2-4 semanas. 
Nasofaringite e sintomas gripais. 
 
 
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