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Fármacos Antiparasitários Antihelminticos e antiprotozoários Helmintos TREMATÓDEOS- EX: FASCÍOLAS CESTÓDEOS- EX: TÊNIAS *NEMATELMINTO S- VERMES CILÍNDRICOS *PLATELMINTOS- VERMES ACHATADOS CLASSES QUE PERTENCEM AO FILO PLATEMINTO Nemaódeos Ascaris lumbricoides Ancylostoma duodenalis Necatur americanus Enterobius vermicularis Trichuris trichura Strongyloides stercoralis Cestódeos Taenia saginata Taenia solium Trematódeos Schistossoma mansoni Schistossoma haematobium Schistossoma japonicum Helmintos patogênicos- exemplos Antihelmínticos TERAPÊUTICA ANTIPARASITÁRIA VERMICIDAS: MATAM OS VERMES VERMÍFUGOS: EXPULSAM OS VERMES DROGAS UTILIZADAS PARA O TRATAMENTO DE HELMINTÁSES CAPACIDADE DE ALCANÇAR O PARASITA (SANGUE,TECIDO, INTESTINO) EFICÁCIA CONTRA O PARASITA BOA TOLERÂNCIA NO HOSPEDEIRO UTILIZAÇÃO EM DOSE ÚNICA OU CURTA DURAÇÃO AMPLO ESPECTRO DE AÇÃO 1. 2. 3. 4 . 5 . Fármacos antihelmínticos Piperazina1. indicação: A. lumbricoides e E. vermicularis usada via oral , absorvida pelo TGI, uma parte eliminada na urina e outra metabolizada Mec. de ação: atividade anticolinérgica na junção mioneural - paralisia do verme - expulsão por peristaltismo Pouco tóxica Em doses altas pode causar hipersensibilidade (erupções cutâneas, coriza) não administrar em gestantes ou nefro/hepatopatas Fármacos antihelmínticos 2. Mebendazol Derivado benzmidazólico elevada eficácia bem tolerado pouco absorvido pelo TGI amplo espectro age contra nematódeos e cestódeos Mec. de ação: inibe a polimerização da beta- tubulina interferindo nas funçoes dependentes dos microtúbulos ex: mitose e captura de glicose uso via oral melhor eficácia quando administrado longe do horário de refeição não recomendado em gestantes Fármacos antihelmínticos 3. Albendazol Derivado imidazólico amplo espectro ação contra ascaridíase, giardíase, enterobíase, tricocefalíase, cisticercose e é o mais ativo para ancilostomíase causada por Ancylostoma duodenale ou Necator americanus absorvido irregularmente pelo TGI por via oral- metablizado pelo fígado Mec. de ação: atua inibindo a captação de glicose, associado a uma depleção de glicogênio e diminuição do ATP em tratamentos prolongados: de transaminases, leucopenia, plaquetopenia, febre e queda de cabelo Fármacos antihelmínticos 4.Tiabendazol indicação: larva migrans e 2 escolha para entrongiloidíase administrado via oral ou tópica (larva migrans) rapidamente absorvido pelo TGI, elimidado na forma de conjugado na urina Mec. de ação: ainda desconhecido, provável semelhança com os imidazólicos Toxicidade: bem tolerado, mas alguns podem apresentar tonturas, náuseas e vômitos, sonolência, dores abdominais Fármacos antihelmínticos 5. Levamisol indicação: A. lumbricoides via oral em dose única droga ideal nos casos iniciais e isolados de ascaridíase de crianças poliparasitadas para reduzir o risco de migração e formação do bolo de ascaris bem absorvido pelo TGI Mec. de ação: inibição seletiva da atividade enzimática no músculo do verme- paralisia do helminto Toxicidade: náuseas, vômitos, tontura, cefaléias, dor abdominal em <1% dos pacientes Evitar durante o 1º trimestre de gestação Fármacos antihelmínticos 6.Pamoato de Pirvínio corante do grupo das cianinas indicação: Enterobius vermicularis (oxiuríase) uso via oral em jejum Mec. de ação: interfere no sistema respiratório e na absorção de glicose exógena pelo intestino do E. vermicularis Farmacocinética: não absorvido pelo TGI e é totalmente excretado nas fezes, tornando-as avermelhadas toxicidade: bem tolerado, apenas alguns casos de náuseas, vômitos e cólicas e não existe contraindicação à este medicamento Fármacos antihelmínticos 7. Ivermectina amplo espectro, seguro e muito ativo 1ª escolha para tratar filariose e oncocercose matam os vermes mais novos, infecções mais antigas requerem tratamento prolongado eficaz na escabiose, pediculose, larva migrans e outras infecções por nematódeos e artrópodes Mec. de ação: provoca a imobilização dos vermes induzindo uma paralisia tônica da musculatura dose única diária, via oral, metabolização hepática, excretado nas fezes toxicidade: segura, mas não deve ser utilizada em crianças < 5 anos, gestantes e lactantes R.A: erupções cutâneas, febre, cefaleia, vertigens, dor nas articulações, múculos e gl. linfáticas Fármacos antihelmínticos 8. Oxaminique droga de escolha para o tratar esquistossomose mansonica boa absorção oral ou I.M excretado pela urina toxicidade: efeitos leves e passageiros -tonturas, sonolência, náuseas e vômitos( dependendo da dose) <1% apresentaram distúrbios de comportamento e convulsão não utilizar em gestantes, menores de 2 anos, idosos e portadores de doemças graves Fármacos antihelmínticos 9. Niclosamida específica para tratamento de teníase, himenolepíase e difilobotríase Mec. de ação: os vermes afetados pela droga tornam-se sensíveis as enzimas do hospedeiro não absorvida pelo TGI e não irritante para a mucosa toxicidade: sem efeitos colaterais, bem tolerada, praticamente sem contraindicações e pode ser usado em gestantes Fármacos antihelmínticos 10.Praziquantel usado para cestódeos-incluindo cisticerco- trematódeos Mec. de ação: diminui a captação de glicose rapidamente absorvida pelo TGI e rapidamente excretada toxicidade: dor abdominal, anorexia, náuseas, tonturase cefaleia 2 horas após a administração Interações: estimulantes do sistema enzimático citocromo P450 como Dexametasona, Carbamazepina, Fenitoina e Fenobarbital reduzem a concentração sanguínea do Praziquantel inibidores do sistema P450 pode causar maiores níveis plasmáticos e maior tempo de retenção do Praziquantel Fármacos antiprotozoários METTRONIDAZOL, TINIDAZOL E SECNIDAZOL grupo nitroimidazólico Indicação: tricomoníase, giardíase e amebíase invasiva e luminal (não ativa para os cistos) Mec. de ação: o grupo nitro é reduzido e são liberados compostos tóxicos e radicais livres que atuam no DNA, inativando-o e impedindo a síntese enzimática bem absorvidos via oral, excretado na urina toxicidade: cefaleia, náuseas, boca seca, gosto metálico na boca e a urina pode ficar escurecida efeitos do tipo dissulfiram não seguros para gestantes e lactantes Fármacos antiprotozoários CLOROQUINA E HIDROXICLOROQUINA esquizonticida sanguíneo Mec. de ação: provavelmente evita a digestão da hemoglobina pelo parasita e reduz o suprimento de aminoácidos essenciais uso via oral e parenteral l R.A : náuseas, vômitos, visão turva. Em doses altas- retinopatia, hipotensão e disrritmias Cloroquina+ Pirimetamina: Antimaláricos Outros Fármacos antiprotozoários DILOXANIDA- AMEBICIDA INTESTINAL SURAMINA E PENTAMIDINA- TRIPANOSSOMICIDAS ESTIBOGLICONATO DE SÓDIO E MEGLUMINA- LEISHMANICIDAS NITAZOXANIDA amplo espectro, bem tolerado antiprotozoário e antihelmíntico liga-se a 99% das proteínas plasmáticas não possui efeito no citocromo P450 via oral, recomenda-se ingerir junto com alimentos Mec de ação antiprotozoário: interfere na enzima piruvato-ferridoxina óxidorredutase(PFOR) bloqueando a transferência de elétrons- dificulta o desenvolvimento de resistência Mec. de ação antihelmíntico: inibe a polimenrização da tubulina Fármacos antiectoparasitários ENXOFRE BENZOATO DE BENZILA DELTAMETRINA MONOSSULFIRAM PERMETRINA
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