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FÁRMACOS ANTI-HELMÍNTICOS Anti-helmínticos São fármacos que visam eliminar os parasitas do organismo, bem como controlar a propagação da infecção; São dirigidos contra alvos metabólicos que estão presentes nos parasitas; Um anti-helmíntico precisa ser capaz de penetrar na cutícula do verme ou no seu trato alimentar; Ação dos fármacos anti- helmínticos No metabolismo energético; Na coordenação neuromuscular; Na função microtubular; Na permeabilidade celular; ANTI-HELMÍNTICOS QUIMIOTERAPIA DAS INFECÇÕES HELMÍNTICAS Figura. Incidência relativa de helmintos na população mundial. Helmintos Patogênicos NEMATÓDEOS São cilíndricos e alongados; Infecções de intestino, sangue e tecido; Causam ancilostomíase, ascaríase, enterobíase, filaríase etc. TREMATÓDEOS São achatados em formatos de folhas; Infectam tecidos como fígado, pulmões, intestino e sangue: Causam esquistossomíase, paragonimías, etc. CESTÓDEOS Possuem corpos achatados e segmentado; Podem causar cistercose; Causam teníase, cisticercose etc. Farmacocinética Menos de 10% sofre absorção, mais de 90% é convertido em metabólitos inativos; Ingerido com refeição gordurosa; Mecanismo de ação O fármaco liga- se a beta tubulina; Impede a formação de microtúbulos; Ele inibe a absorção de glicose; Causa morte do nematódeo; Fármacos contra Nematódeos Mebendazol É um benzimidazol sintético de amplo espectro, ele é utilizado para tratar infecções por ascaridíase, tricuríase e ancilóstomos. Não são indicados durante a gravidez. É pouco absorvido por via oral e exerce seus efeitos no trato intestinal; Mecanismo de ação Ele atua como despolarizante e bloqueador neuromuscular; Causa liberação de acetilcolina, inibição da colinesterase. Paralisia nos vermes; Os efeitos adversos são leves e incluem náuseas e diarréia. Fármacos contra Nematódeos Pamoato de Pirantel É eficaz no tratamento de infecções causadas por vermes, como enterobíase, oxiuríase etc. . Farmacocinética Apresenta rápida absorção; Metabolizado no fígado; excretado pela urina; Pode ser absorvido pela pele. Mecanismo de ação Igual ao dos outros benzimidazóis, como mebendazol e albendazol; Sua ação inibe a energia das larvas e ovos dos parasitas. Fármacos contra Nematódeos Tibendazol É um fármaco anti-helmíntico potente e de amplo espectro, ele é limitado ao tratamento da larva migrans cutânea ou bicho geográfico. Reações Adversas: náusea, vômito, diarreia etc. Farmacocinética É administrada por via oral; Rápida absorção; Concentração plasmática máxima em 4 horas; Excreção quase exclusivamente pelas fezes; Mecanismo de ação Atua nos receptores de canais de cloro disparados por glutamato; O influxo de cloreto aumenta e ocorre hiperpolarização, resultando na paralisia e morte do helminto. Fármacos contra Nematódeos Invermectina É um fármaco de escolha para o tratamento contra larvas migrans cutânea, estrongiloidíase e oncocercose. Reações Adversas: tontura, hipotensão e cefaleia. Farmacocinética É rapidamente absorvida após administração oral junto com alimentos É execretada principlamente pela urina; Mecanismo de ação Ela mata as microfilárias, e atua contra os vermes. Reações adversas: febre, naúsea, cefaleia etc. Fármacos contra Nematódeos Dietilcarbamazina É o fármaco de escolha par o tratamento contra a filariose. . Farmacocinética É rapidamente absorvido após administração oral; É distribuído pelo líquido cerebroespinhal; É extensamente biotransformado, e os metabólitos inativos são excretados pela urina. Mecanismo de ação A permeabilidade da membrana celular ao cálcio é aumentada, causando contratura e paralisia ao parasita. Reações adversas: tontura, mal- estar, anorexia. Fármacos contra Trematódeos Praziquantel É o fármaco de escolha para o tratamento de toda as formas de esquitossomose, infecções por trematódeos e cestóideos, como a teníase. É utilizada para o tratamento de teníase e outras infecções por cestóides; Um laxante é administrado antes do uso da niclosamida para eliminar do intestino todos os segmentos mortos e ovos; O álcool deve ser evitado um dia antes do uso da niclosamida. Fármacos contra Cestódeos Niclosamida . Mecanismo de ação Ela inibe a fosforilação mitocondrial do difosfato de adenosina do parasita; Tornam- se letal para o escólex e segmentos dos cestóides; mas não para os ovos. Farmacocinética A absorção após a administração é errática, mas aumenta com uma alimentação rica em gorduras; Ele sofre biotransformação de primeira passagem; Seus metabólitos são eliminados na urina. Mecanismo de ação Inibe a síntese de microtúbulos e a captação de glicose dos vermes. Reações adversas: náuseia e cefaléia em tratamento curto. Em tratamentos prolongados pode causar hepatotoxicidade. Fármacos contra Cestódeos Albendazol É o fármaco de primeira escolha para se tratar dos helmintos nematódeos intestinais, isso porque possui melhor espectro de atividade e melhores características farmacocinéticas.
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