Agonistas e antagonista dos receptores nicotínicos e muscarínicos

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Farmacologia, Rogerio, 07/05/19 
Agonistas e antagonista dos receptores nicotínicos e muscarínicos 
 
Receptores de acetilcolina são os Nicotínicos (canais iônicos (Nm e Nn) e Muscarínicos 
(acoplados a proteína G [M1 a M5]). 
Tipos de receptores autonômicos: Muscarínicos e nicotínicos. 
Muscarínicos: 
M1: excitatório, presente SNC, glândulas gástricas e salivares. A resposta ocorre por 
despolarização iônica provocando uma excitação. Sua função é manter a cognição, manter as 
secreções, aumentar atividade convulsiva. Pessoas com deficiência possuem Alzheimer, 
disfunção cognitiva e esquizofrenia. 
M2: inibitório, presente no miocárdio, músculo liso, SNC. Ativa os canais de sódio e tem 
relação com doenças cardíacas. 
M3: excitatório, presente em glândulas exócrinas. Ele aumenta a ingestão de alimentos, peso 
corporal e depósitos de gordura. Despolarização e excitação, relacionado a doença do cólon 
irritável, incontinência urinária, DPOC. 
M4: inibitório, expresso preferencialmente no SNC, inibe canais de Ca2+, e causa 
hiperpolarização e inibição. Tem função de analgesia e inibição de liberação do NT no SNC e na 
periferia. Sua relevância patológica é em doença de Parkinson, esquizofrenia ... 
M5: estimulatório, predominante em receptores muscarínicos nos neurônios em área de 
tegmento ventral e substância negra. Sua função é despolarização e excitação, é sensível ao 
comportamento de procura de drogas e recompensa (opiáceos e cocaína). Geralmente está 
relacionado à dependência de drogas. 
Nicotínicos: neuronais pós ganglionares, medula da supra-renal e alguns terminais colinérgicos 
pré ganglionares ou neuro musculares nas placas terminais neuromusculares de músculos 
esqueléticos. Possui subunidades alfa 1 e 2, beta 1 e 2, gama e sigma. 
 
Dessa forma: receptores muscarínicos em nervo, coração, musculo liso, glândulas e endotélio 
e nicotínicos em placas terminais neuromusculares, musculo esquelético e glândulas. 
Farmacos de ação direta e indireta são agonistas da acetilcolina. 
Fármacos de ação direta: alcaloides e ésteres de colina. Eles mimetizam acetilcolina, são 
agonistas. Fármaco nos receptores, causando ativação. 
Fármacos de ação indireta: reversíveis e irreversíveis. Eles aumentam a acetilcolina, são 
agonistas. 
Alcalóides são muscarínicos e nicotínicos. 
Colinomiméticos de ação direta: esteres de colina e alcaloides 
• Esteres de colina: acetilcolina, carbacol (usado no glaucoma), metacolina (causa 
relaxamento de musculo liso da traqueia e do bronquia pelo simpático [receptor β2]e 
contração pelo parassimpático [receptor M2 = M3]. Nas glândulas bronquiais aumenta 
ou diminui a secreção) e betanecol (pacientes com secção de medula em recuperação 
de pós operatório) 
• Alcaloides: muscarina (droga com alta toxidade por exacerbação de sintomas 
parassimpáticos), policarpina (usado no glaucoma e na xerostomia [boca seca]) e 
nicotina são bem absorvidos. 
Quatro ésteres de colina: insolúveis em lipídeos, são hidrofílicos, pouco absorvidos no SNC 
Agonistas colinérgicos tem maior afinidade para receptores muscarínicos intestinais, do olho e 
na bexiga urinária. 
Colinoreceptores de ação direta: 
Coração: no nodo sinoatrial diminui a frequência com cronotropismo negativo. Nos átrios há 
diminuição da força contrátil com inotropismo negativo. No nodo atrioventricular diminui a 
velocidade de condução com dromotropismo negativo e no ventrículo há pequena diminuição 
da força. 
Pulmão: nos músculos brônquicos há contração 
Trato gastrointestinal: aumento da motilidade com relaxamento dos esfíncteres 
Bexiga: relaxamento do musculo e esfíncter da bexiga. 
Glândulas: 
 
Colinomiméticos de ação indireta: inibidores da acetilcolinesterase. Tem o edofrônio, esteres 
de ácido carbâmico e organofosforados. Atuam na acetilcolinesterase que hidrolisa a 
acetilcolina, diminuindo ela. 
Anti-colinesterase: agentes tóxicos, inseticidas agrícolas, pesticidas e potenciais gases 
químicos. Tem um medicamento que é bom para miastenia. Para o tratamento por toxidade 
deles, usa-se atropina em alta dose e anticonvulsivante. 
Antimuscarínicos: no sistema