AINES (anti-inflamatórios não asteroidais)

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AINES (anti-in�amatórios não esteroidais)
(produz mediadores químicos dos processos
in�amatórios)
➝Ação da LOX sobre ácido aracdônico
formação de leucotrienos
➝COX agindo sobre ácido aracdônico
forma prostaglandina, prostaciclina e
tromboxano
➝COX 1= COX �siológica (mesmo sem
processo in�amatório essas COX agem)
➝COX 2= COX patológica ou induzida
(induzida pelo processo in�amatório;
aumenta sua expressão; predominante no
processo in�amatório)
Mecanismo de ação dos AINES
➝Inibem ação da COX
Efeitos dos AINES
➝Reduz processo in�amatório
➝Antitrombótico
➝Analgésico
➝Antipirético (abaixa temperatura)
➝Antineoplásico (terapia coadjuvante no
processo de tratamento do câncer)
COX 3
➝Expressão elevada no encéfalo
(neurônios)= ajuda a regular dor e febre
➝Ação alvo do paracetamol e dipirona
➝Eicosanóides= tromboxano,
prostaglandina, prostaciclina e leucotrieno
Funções �siológicas
➝Ao inibir agregação plaquetária= extravasa
mais facilmente = deixa o sangue mais �uido
Ex: aspirina
➝Fluxo sanguíneo renal
➝Citoproteção gástrica (estimula produção
de muco)
Efeitos adversos/colaterais dos AINES
1) Gastrointestinal
➝Ao tomar um antiin�amatório ocorre a
perda da citoproteção
*Dispepsia (desconforto)
➝Prevenção de lesões gastroduodenais:
associação com inibidores da bomba de
prótons (omeprazol) ou bloqueadores de H2
(ranitidina)
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2) Renal
➝Diminuição da perfusão sanguínea
(prostaglandina dependentes), transporte de
íons (retém sódio) e troca de água (pode reter
mais água= acúmulo de líquido)
➝Fatores predisponentes com maior risco de
doença renal: hipovolemia, hipotensão
arterial, idoso, ascite, hipertensão arterial,
ICC, cirrose, associação de AINES
➝Nunca devo associar um AINE e um
corticóide ou dois AINES (exceção: inibidor
de COX 3 = dipirona ou paracetamol, com
outro AINE)
➝Pacientes idosos: perda de função hepática
e renal, menos água, maior retenção de
gordura, interação medicamentosa, controle
laboratorial
➝Pacientes pediátricos: toxicidade
(monitorar enzimas)
Contra- indicações dos AINES
➝Insu�ciência renal
➝Sangramentos (principalmente os que
agem sobre COX 1)
➝Distúrbios gastrointestinais
➝Hipotensão/ hipertensão/ hipovolemia
➝Sensibilidade anterior ao componente de
formulação do AINE
➝Associações medicamentosas
Classi�cações dos AINES
➝AINES: efeitos adversos geralmente em
torno de GI e renal
Salicilatos (AAS)
➝AINE (padrão ouro, pois foi o primeiro)
➝Inibe produção de Pg - COX 1
➝Não produz tromboxano
➝Perde viscosidade do sangue por conta da
diminuição da pressão oncótica
➝Causa hemorragia
➝Prevenção de tromboembolismo: inibição
plaquetária - tromboxano (doses baixas)
➝Gatos possuem baixa concentração da
enzima glicuroniltransferase (ajuda na
metabolização das drogas)
➝Por isso AAS não é recomendado já que ela
é conjugada com ácido glicurônico
Piroxicam (feldene)
➝Inibe COX 1 e COX 2
➝Em gatos não é recomendado
➝Tratamento de carcinoma vesical
➝Inibe a ativação e agregação de neutró�los
➝Intensos efeitos TGI/renal: monitorar
paciente
Fenilbutazona
➝Utilizado em equinos
➝In�amações ósseas e articulares, cólicas
agudas, (choque séptico) afecções tecidos
moles
➝Ela é metabolizada e libera metabólito
ativo (oxifembutazona)
➝Ação irreversível sobre cox
➝Efeitos adversos: discrasias sanguíneas
(alterações das células sanguíneas), ulceração
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oral e gastrointestinal, apatia, anorexia,
diarréia, dor abdominal, perda de peso, morte
➝Em felinos e caninos não é recomendado
Flunixin meglumine (banamine)
➝Ação analgésica visceral prolongada
➝Inibe COX 1 e 2
➝VO/ injetável
➝Equinos: choques endotóxicos
➝Bovinos: afecções pulmonares,
endotoxemia, mastite e artropatias
➝Cão: cirurgia de catarata
➝Gatos: não utilizado
Derivados do ácido propiônico
1) Ibuprofeno
➝COX 1,2,3
➝Bovinos: endotoxemia / mastite/ pós
operatório
➝Cão/gato: longa meia vida (intensos efeitos
adversos TGI e renais)
2) Flurbiprofeno: catarata/ glaucoma
(tópico)
Carprofeno
➝Seletivo COX 2
➝Menor ocorrência de lesão gástrica
➝Uso em cães e gatos
➝Em gatos: única dose
➝In�amação, dor aguda, crônica
Meloxicam
➝Administração crônica em gatos
➝Preferencial COX 2
➝Analgésico/ anti-in�amatório (aguda,
crônica)
Cetoprofeno (derivado ácido propiônico)
➝Dual = bloqueia COX 1 e 2 e LOX
➝Muito potente: ação celular e vascular
➝Alta biodisponibilidade oral em cão e gato
➝Equinos: in�amação/ dor
➝Cão/ gato: in�amação, dor, dor pós
operatório
Coxibes
➝Inibição seletiva sobre COX 2
➝Anti- in�amatório, antitérmico
➝Menor efeito adverso gástrico
➝Firocoxibe e Mavacoxib
➝Muito caros
Dipirona (metamizol)
➝Antipirético e analgésico
➝COX 3
➝Efeito adverso: discrasias sanguíneas
(agranulocitose e aplasia medular)
➝Equinos: cólica
➝Permitido para cão/gato
➝Associação: antiespasmódico
(escopolamina- Buscopan composto/
adifenina- lisador)
➝Dor aguda x crônica
Paracetamol (acetaminofen)
➝COX 3
➝Proibida para gatos (conjugada com ácido
glicurônico)
➝Efeito colateral: hepatite aguda
➝Formação de metahemoglobina, vômito,
salivação, edema facial, cianose, anorexia,
coma e morte
➝Tratamento: acetilcisteína
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DMSO (dimetilsulfóxido)
➝Ação anti-in�amatória: remoção de
radicais livres, diminuição quimiotaxia,
melhora perfusão tecidual
➝Cães: formulações otológica/ tópico
➝Equinos: in�amação de membros
➝Efeitos adversos: edema, eritema, prurido,
alopecia (equinos)
➝Teratogênico no 1º terço gestacional
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