Tabela Fármaco aula anti-inflamatórios

Prévia do material em texto

Fármaco
	Mecanismo de Ação
	Indicado
	Não Indicado
	Efeito Colateral
	Ácido Acetisalicílico
EFEITO ADVERSO: falha renal, ulcerações no TGI e hemorragia. 
	Inativam a COX de forma irreversível. De 50% a 70% se ligam as proteínas plasmáticas.
	Para dores leves e moderadas (Inflamação na pele, dentes ou sistema músculo esquelético).
EQUINOS→ Doença do navicular, laminite e CID.
Tromboembolismo em humanos → inibe o tromboxano ↑ o sangramento.
 
	Gatos→ dificuldade de metabolização de fenóis, a forma fica ativa por muito tempo. Afeta a lipoxigenases, cascata inflamatória. 
	Doses baixas podem causar úlceras gástricas, sangramentos e reações de hipersensibilidade
Altas doses podem inibir a via das Lipoxigenases.
Inibição da agregação plaquetária: Aumento do tempo de sangramento devido a acetilação da COX, inibindo a síntese de Tromboxanos. Agregação plaquetária (síntese de novas plaquetas 8 a 10 dias)
	Ácidos Acéticos Diclofenaco
	Ação Inibitória sobre a COX-3.
	Alta potência anti-inflamatória e analgésica. Utilizado em BOVINOS, BUBALINOS e EQUINOS para o tratamento da miosite. 
	Cães→ ocorrência de vários efeitos colaterais como sangramento gástrico.
	Sangramento Gástrico em cães.
	Ácido Propiônico
1.Carprofeno 
	COX 2 seletivo
↑ segurança
Metabolização hepática em Cães – Meia vida de 10h
	Indicado para a osteoartrite em cães. 
	Gatos, não administrar via oral e nem fazer uso prolongado. 
	Hepatotoxidade em animais mais velhos.
	2.Cetoprofeno
	Inibição das lipoxigenases.
99% ligado a Albumina. Não é seletivo para a COX 2.
	Possui ótimos efeitos analgésicos e anti-inflamatório em humanos com artrite reumatoide. 
Indicado para EQUINOS→ Associado ao flunexin e fenilbutazona.
	
	Ulcerogênico
	Àcido Enólico
1.Piroxicam
	Inibe a formação de superóxidos, impede a agregação de neutrófilos e a liberação de enzimas lisossomais.
	Osteoartrite em cães. Capacidade de redução neoplásica em cães, tumores de células transacionais e redução da inflamação tumoral.
	Não utilizar em Felinos
	Lesões gástricas e necrose papilar renal.
	2. Metamizol (Dipirona)
	
	Analgésico para dores leves e moderadas, antitérmico potente, antipasmódico, ação anti-inflamatória fraca.
	
	Hipotermia
	3.Fenilbutazona
Efeito Adverso: flebite, discrasias hemorrágicas, ulcerações no TGI, hepatopatias e nefropatias, presença de efeitos adversos quando associada a outros AINES, doses altas, tratamentos prolongados, susceptibilidade individual e doenças pré-existentes.
	Inibidor irreversível da COX.
	Excelente anti-inflamatório para desordens do músculo esquelético.
Bovinos→ depurado lentamente, meia-vida de eliminação varia de 30 a 82h.
EQUINOS→ Via Oral maior disponibilidade. IM ph neutro da musculatura causa a precipitação do fármaco. IV cuidado com a região perivascular do vaso – necrose ou flebite.
	GATOS→dificuldade de metabolização.
	Reações adversas com o uso prolongado. Metabolismo hepático e excreção renal 
Menos de 2% do fármaco é excretado na sua forma original.
Equinos → Distúrbios do TGI e discrasias sanguíneas.
CÃES→ hepatotoxidade e nefropatias.
	4. Meloxicam
	Potente inibidor de prostaglandinas e tromboxanos (COX2 seletivo)
	Boa ação analgésica e antipirética (afecções musculoesqueléticas). Meia- vida em cães (12 a 36h), equinos (3h) e bovinos (13h).
	
	Efeitos adversos: diarreia e inapetência 
Efeitos adversos em altas doses: ulcera duodenal e hepatotoxicidade.
	Àcidos Aminocotínicos
Flunixino meglumina
	Diminui os níveis de eicosanoides , tais como PG, PG2 e TXA2.
	Potente ação analgésica em equinos (visceral)
Endotoxemia (¼ da dose anti-inflamatória)
Redução de eicosanoides 
Meia-vida em equinos de (2h), cães (4h) e bovinos (4-8h)
Início rápido e efeito duradouro em equinos (até 30h).
Em bovinos é utilizado no tratamento da mastite aguda 
Utilizada associada com antibióticos em casos de pneumonia em bezerros 
Sobrevida animal.
	Não utilizar em CÃES, Insuficiência renal e ulcerações no TGI.
Não administrar junto com alimentos por via oral.
	Toxidade renal aguda em cães.
	Paracetamol
	Atividade inibitória sobre a COX-3 cerebral.
Interfere com os intermediários endoperóxidos da conversão dos AA
Boa penetração na barreira hematoencefálica.
	Utilizado na medicina humana para o alívio de dor e febre.
	GATOS→ Ausência da enzima glicuronil-tranferaze.
	Metabólitos inativos conjugam-se com glicuronídeos e sulfatos (biotransformação hepática)
Excesso é biotransformado em subprodutos hepatotóxicos.
Sinais clínicos de intoxicação: 
•Mucosa cianótica, vômito, salivação execissiva, depressão, anorexia e edema facial evoluindo para óbito
•Tratamento: 
•Antioxidantes (Acetilcisteína e Vitamina C), cimetidina e carvão ativado.
	COXIBES
	Inibidores seletivos de COX2
	Menor potencial ulcerogênico do TGI
Maior segurança
	
	Neoplasias 
• O aumento da expressão da COX2 está envolvido no desenvolvimento do câncer 
• Efeitos adversos humanos x cães
• Humanos: tromboembolismo e outros eventos cardiovasculares 
• Poucos efeitos relatados na Medicina Veterinária.
	Dimetilsulfóxido (DMSO)
	Imunomodulação
•Inibi a migração leucocitária, produção de anticorpos e proliferação de fibroblastos 
Promove analgesia 
• Distúrbios musculoesqueléticos e dor pós-operatória 
• Vasodilatação
• Radioproteção, criopreservação, antimicrobiano e protetor renal (isquemia)
	Capacidade de penetração na pele:
• Troca e intercâmbio com membranas biológicas
• Boa permeabilidade em mucosas, membranas lipídicas, barreira hematoencefálica
•Facilita a penetração de outras substâncias através das membranas
•Parcialmente metabolizado pela via microssomal hepática 
• Excreção urinária (principal)
Usos clínicos: 
• Equinos: uso tópico em tumefação aguda devido trauma 
• Trauma agudo no SNC 
• Cicatrização em feridas cutâneas
	ÈGUAS→ Terço inicial da gestação, teratrogênico.
	Efeitos adversos: sedação, hemólise, hematúria, hipotensão, prostração, convulsões e angustia respiratória
• Flebite (IV)
• Hemólise (concentração)
Nefrotoxicidade e hepatotoxicidade a exposição crônica.