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FARMACOLOGIA DA DOR E INFLAMAÇÃO AINES INTRODUÇÃO ● Dor encontrada na odontologia: inflamatória e categorizada como dor somática (periodontal, alveolar, mucosa) ou visceral (pulpar). MECANISMO DA HIPERALGESIA 1. Sangramento → anóxia; 2. Extravasamento de conteúdo celular (K, bradicinina, etc); 3. Migração dos mastócitos (histamina e serotonina) 4. Reação do ácido aracdônico → prostaglandinas e prostaciclinas; 5. Os nociceptores ficam mais excitáveis, inclusive a estímulos inócuos; 6. Os nociceptores apresentam reação inflamatória neurogênica: liberam prostaglandinas e sub P acentuando o processo inflamatório. DROGAS ADJUVANTES ● Degrau 1: analgésico AINE; ○ Dor leve; ● Degrau 2: opióides fracos + analgésicos AINE; ○ Dor moderada; ● Degrau 3: opióides fortes + analgésicos Aine; ○ Dor intensa; ● Degrau 4: Procedimentos intervencionistas + opióides fortes + analségicos AINE; ○ Dor refratária e farmacoterapia. AINES ● Ácidos orgânicos; ● Mecanismo de ação - ciclooxigenase (bloqueiam); ● AAS: irreversível da COX; ● Paracetamol e dipirona: reversível; REVISÃO COX ● COX-1 (TGI, constitutiva, plaquetas - 80% TXA2 - Agregação plaquetária e vasoconstrição no endotélio); ● COX-2 - inflamados, endotélio dos vasos (PGE2, PGI2 - vasodilatação e desagregação plaquetária), rins; ● COX-3 (tipo COX-1 - SNC) - Hipotálamo - temperatura corporal. DIVISÃO DOS AINES ● Seletivos COX-2; ● Não seletivos COX-2. SELETIVOS COX-2 ● Celecoxib (CELEBRA); ● Parecoxib (BEXTRA); ● Etoricoxib (ARCOXIA); ● Lumiracoxibe. ❖ Vendidos sob farmacovigilância - prescrito com receituário de controle especial. NÃO SELETIVOS COX-2 ● Agem em COX-1; COX-2; COX-3; ● Aumentam o risco de ulcerações; ● Exemplo: AAS; paracetamol; dipirona. DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO (AAS) ● Analgésicos; ● Antitérmicos; ● Anti-inflamatório; ❖ Cuidado - crianças com infecções por influenza vírus e varicela zoster - Síndrome de Reye (infiltração gordurosa no fígado); ❖ Cuidado nas cirurgias: aumento do tempo de protrombina - tempo de sangramento. ❖ Cuidado: paciente com gastrite, ulceração ou sangramento gástrico; ❖ Exemplo de salicilato não acetilado com menos ação: diflunisal. ● Processos inflamatórios: ○ Leve a moderado AAS - 500 mg ou 750 mg - via oral; ○ Tmax= 0,39 de hora. PARACETAMOL ● Analgésica; ● Antitérmico; ● Efeito adverso: em altas doses há saturação da glutationa - formação do metabólito tóxico; ● N-acetil para benzoquinoneimina. ● Pico de concentração plasmática 50 - 60 min; ● Oral - comprimido 500 - 700 mg; ● Dor moderada - associação Codeína (7,5mg) paracetamol (500mg). DERIVADO DO ÁCIDO PIRAZOLÔNICO ● Metamizol ou dipirona - 500 mg; ● Ação analgésica e antitérmica. DERIVADO DO ÁCIDO PROPIÔNICO ● Ibuprofeno: dose oral - 600mg 6/6h - ação analgésica - pico plasmático 1,2 h; ○ Analgésico, anti-inflamatório e antipirético; ○ Indicação: processos reumáticos; traumas do sistema musculoesquelético; alívio de dor pós-cirúrgica; ○ Apresentações disponíveis: Ibuprofeno 50 mg/mL; suspensão oral: Ibuprofeno 600 mg, comprimido. ● Naproxeno - 250mg - 500mg - 12/12h - Anti-inflamatório. DERIVADO DO ÁCIDO ARIL ACÉTICO ● Cetorolaco - analgésico - próximo dos opióides (não causa dependência); ● Toragesic 10mg - sublingual; ● Toradol - injetável ampola 01 ml - 30 mg. ● Diclofenaco; DERIVADO DO ÁCIDO ENÓLICO ● Meloxicam; ● Piroxicam; ● Tenoxicam. NIMESULIDA (SULFONAMIDA) ● Anti-inflamatório não esteroidal, com seletividade para COX-2, que inibe o metabolismo do oxidativo de neutrófilos, a peroxidação de radicais livres, o TNF-alfa e o fator de ativação plaquetária. ● Farmacocinética: criança (maior que 12 anos) e adulto; ● Via oral; ● Pico de concentração plaquetária: 3 horas; ● Metabolismo hepático; ● Eliminação pela urina. ● Boa tolerância gastrointestinal e baixa toxicidade renal. ❖ Odontologia: analgésico e anti-inflamatório. ❖ Caso de alergia aos AINES: recomenda-se o uso de corticosteróides.
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