Aula 04 - Farmacotécnica II - Supositórios

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Aula 04 – Farmacotécnica 
• Conceitos 
São corpos sólidos de vários pesos e formas, adaptados para introdução no reto, vagina ou no 
orifício uretral do corpo (velas). Como vantagens, tem-se a possibilidade de possuir ação local e 
ação sistêmica, dependendo do tipo de base e ativo, em que se esse último tiver maior afinidade 
com a base, ele tende a permanecer associado e não sair logo após ser fundido, e então princípio 
ativo é liberado de maneira lenta, realizando efeito local, utilizando uma base de natureza hidrofílica. 
Quando a base lipofílica é utilizada, tem-se a rápida fusão e entrada para a corrente sanguínea. 
 → Fármacos destruídos por enzimas e pH do estômago, sendo mais facilmente aplicados 
quando em comparação com o uso de injetáveis além disso, podem ser utilizados fármacos 
irritantes para o estômago. Parte do que é absorvido pela via retal não sofre metabolismo de 
primeira passagem, não conseguindo ser determinada a porcentagem que não passa pelo 
metabolismo de 1ª passagem. Existem as veias hemorroidais inferiores, em que ele consegue ir 
direto para a circulação, sem passar pelo plexo mesentérico e ir para o fígado, então se a 
administração é de um fármaco ativo, tem-se benefícios, mas se o pró-fármaco é usado, tem-se 
o problema de que ele não vai passar completamente pelo metabolismo que o transforma em 
fármaco. Também não é necessário mascarar sabor nem odor de fármacos. 
• Formas de supositórios e suas características 
Tem-se o formato cônico que atualmente é menos utilizado, sendo o formato mais usado o 
caracterizado como torpedo, todos possuem superfície lisa, não rugosa, sem cristalização do 
fármaco (devendo estar finamente disperso, não ficando amorfo, mas sim em quantidades de 
volume menor, não ficando maior de maneira que se torne perceptível) e com consistência 
manuseável e aplicável (deve ser relativamente dura para que possa ser tocado e aplicado, e como 
se tem um material específico para fundir mediante exposição de temperatura corporal, 
apresentando um aspecto homogêneo. 
• Propriedades ideais das bases para supositório 
Química e fisicamente estáveis, não reativas e compatíveis com fármacos e excipientes, inodoras, 
aspecto esteticamente atraente, não sensibilizante, não irritante e atóxica, boa capacidade de 
contração, capacidade de fundir, dissolver ou emulsionar, hidrofilia, viscosidade adequada ao 
manuseio e aplicação e ação do fármaco, facilidade em libertar o fármaco. 
Manteiga de cacau com cera de abelha. 
• Classificação das bases 
- Lipofílicas: devem fundir a temperatura próxima de 37 graus C, precisando fundir em menos de 
10 minutos depois de aplicado, liberando o PA rapidamente. O intervalo de temperatura entre fusão 
e solidificação seja baixa, entre 2 e 4°C, para que não aconteça sedimentação de princípio ativo, 
no caso da manipulação. A viscosidade ideal para evitar sedimentação, consistência adequada para 
manuseio e as bases devem possuir a mínima acidez e insaturação (mede a quantidade de iodo 
necessária para reagir com todas as insaturações), porque quanto mais baixo, menos degradação 
e irritação, bem como maior estabilidade química se tem. 
- Hidrofílicas 
 Bases de glicerina 
 Bases de polietilenoglicol (macrogol ou PEG) 
 Bases dispersíveis em água ou tensoativos 
• Adjuvantes 
Usa-se conservantes apenas para quando nas bases estiverem presentes a água ou substâncias 
suscetíveis a contaminação por microrganismos. Os antioxidantes são utilizados quando se tem alto 
índice de iodo, ativo facilmente oxidável, para evitar a degradação desses componentes, tal como 
eventualmente, se utilizam os emulgentes, não sendo utilizados quando a base é completamente 
lipofílica ou hidrofílica. 
• Preparo dos supositórios 
No processo por fusão, tem-se a consideração de uma capacidade volumétrica das formas, 
descritas por uma capacidade em peso, não em volume, e então, utiliza-se o fator de densidade, 
que é a relação entre a densidade do ativo e a densidade do veículo, como a referência da manteiga 
de cacau (porque constitui boas características de medição). Quando o ativo é adicionado ao veículo, 
ocorre o deslocamento de volume deste correspondente ao volume ocupado pelo ativo. Para saber 
a quantidade de veículo ou base para ser retirado para que se torne possível preencher e adicionar 
com o princípio ativo sem transbordar. 
A soma de veículo que foi retirado, deve ser igual ao volume de ativo a ser adicionado, então o 
fator densidade apresenta a relação/razão da quantidade de ativo adicionado sobre volume de 
veículo retirado. 
Supositórios de uso infantil tem capacidade para 1 grama e no caso dos adultos, tem-se o peso 
máximo de 2 gramas. 
Existe outra forma de determinar o fator de densidade: 
A base é preparada a partir da fusão ou mistura por fusão, considerando, se for o caso, os 
adjuvantes e quando a base já está liquefeita, é disperso o ativo ou suspenso, podendo inclusive 
ser feita uma emulsão. O ativo não precisa ser aquecido para ser adicionado, porque a 
temperatura é baixa, o aquecimento é continuado durante a incorporação e após isso, pode ser 
necessário fazer a fusão e incorporação com gral e pistilo em banho maria. 
Após isso, inicia-se o processo de moldar, após dissolver ou suspender, é necessário deixa o 
material esfriar para aumentar a viscosidade, de maneira a evitar a sedimentação do ativo e em 
seguida, se tem a solidificação, até que possa ser realizado o manuseio. 
• Material de acondicionamento 
Pode ser de plástico, como o polietileno, cloreto Polivinilo (PVC), celofane e alumínio. É necessário 
realizar a remoção da embalagem. 
Uma forma de diminuir a capacidade irritante e facilitar a administração é umedecer o supositório 
com água ou gel lubrificante à base de água. 
Em aplicações vaginais, alguns não possuam a mucoadesividade, é possível a possibilidade de 
permanecer deitada para que a liberação do ativo aconteça, quando o comprimido tem 
mucoadesividade, quando o comprimido entra em contato com a mucosa, cria-se uma camada de 
gelatina, ele passa a permanecer sob ação e liberação do ativo. 
• Avaliação de qualidade 
- Características organolépticas (cor, odor e aspecto) 
- Ensaio de peso (+ ou – 5%) 
- Identificação e dosagem (+ ou – 10%) 
- Ensaio de resistência: o supositório é colocado entre duas placas e é submetido a um peso 
específico, deixando claro que esse peso não é tão forte. 
- Comportamento de fusão (dissolução): qual o ponto de fusão do supositório 
- Liberação: referente ao PA, onde o supositório fica submetido a contato com líquido e em 
rotação, em temperatura de 37°C e se mede a quantidade de ativo liberado pela forma 
farmacêutica.